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1、常州市2015年研究生社会实践课题项目征集表单位名称常州吉恩药业有限公司单位地址常州新北区玉龙北路658号单位性质中外合资联系人陈飞翔职务项目部经理电话0519-85095778传真0519-85720009E-mailoffice研究生社会实践课题项目课题项目名称磷酸西他列汀的开发研究意向高校、专业及人数南京师范大学化科院（林军）3人实践起止时间2015年7月1日至8月30日社会实践安排设想主要参与该项目的技术研发课题简介与要求1、课题简介西他列汀有一个手性中心，其构型为R型，合成关键主要为手性中间体（R）3氨基-4-（245三氟苯基）丁酸的制备，合成难度较大，尤其是在手性中心的立体构型的控
2、制上。预期目标为设计一条全新的西他列汀合成路线，并研究一个新的构建西他列汀手性中心的不对称合成方法。通过实验室小试和中试放大等研究，本项目将最终将西他列汀的合成新工艺及不对称合成方法并实现产业化。2006年全年销售收入实现4200万美元。到2013年，全年销售额达到40.02亿美元，提高了将近100倍。2009年11月6日，国家食品药品监督管理局正式批准了磷酸西他列汀在中国上市。该药是国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的DPP-IV抑制剂类药物。自2006年10月以来，磷酸西他列汀已在全球80多个国家获得批准，约120万糖尿病患者从中受益。直击2型糖尿病的3大缺陷一一胰岛受损导致的胰岛素缺乏、胰
3、岛素抵抗和肝糖过度输出，为患者提供了一个优化的治疗选择。与传统治疗方案相比，磷酸西他列汀可帮助2型糖尿病患者实现强效降糖、持久控制血糖，同时提高患者治疗的依从性，减轻一定的疾病经济负担，开拓了2型糖尿病治疗的新趋势。2、课题背景磷酸西他列汀（Sitagliptinphosphate）,化学名：（3R）3氨基（三氟甲基）5,6,7,8-四氢/,2,4-三嘎并4,3a口比嗪7基-4-（2,4,5三氟苯基）丁酮磷酸盐，是一种治疗糖尿病的新药。该药由美国MerCk公司研发生产，并于2006年10月被美国食品与药品管理局（FDA）批准上市，具有新颖且不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属DPP-IV抑制
4、剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。世界各地的糖尿病患者中有90%的人患有的是2型糖尿病，因此磷酸西他列汀在市场上反应良好，2006年全年销售收入实现4200万美元。到2013年，全年销售额达到40.02亿美元，提高了将近100倍。2009年11月6日，国家食品药品监督管理局正式批准了磷酸西他列汀在中国上市。该药是国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的DPP-IV抑制剂类药物。自2006年10月以来，磷酸西他列汀已在全球80多个国家获得批准，约120万糖尿病患者从中受益。目前，基于原研技术的改进、优化正在全球化学药研究生产企业和研究机构中如火如荼地开展，新的工艺和技术正不断被开发出来。3、学生所需承担的工作职责主要参与该项目的技术研发4、完成课题所需的时间该项目从研发、小试、中试到放大化生产至少需要12年的时间，而本次征集研究生社会实践主要从事参与该项目的研发工作。
