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1、2024年B-内酰胺类抗抗菌药物考试题及答案一、名词解释1 .赫氏反应2 .牵制机制二、填空题1 .B-内酰胺类抗生素化学结构中均具有（），是与（）结合而产生杀菌作用的靶位，也是灭活抗生素的靶点。2 .青霉素G对革兰氏阴性菌无效是由于不易透过（）,故青霉素G抗菌谱（）o3 .青霉素必须临用前配制是为了防止（）和（）o4 .头胞菌素类的优点是具有抗菌谱（）,抗菌作用（），对B-内酰胺酶（）与青霉素仅有（）过敏反应。5 .B-内酰胺酶抑制药有（）、（）（）,它们与青霉素组成复方，其应用目的（）o三、选择题Al型题】1.青霉素的抗菌作用机制是A.与细菌胞浆膜结合，破坏胞浆膜结构B.破坏细胞壁使水分内
2、渗C,抑制DNA多聚酶，影响DNA的合成D.与PBPS结合，阻止细胞壁黏肽合成E.抑制菌体蛋白的合成2 .与丙磺舒竞争肾小管分泌的抗生素是A.链霉素B.青霉素C.多黏菌素BD.异烟欲E.氯霉素3 .关于青霉素类描述正确的是A.青霉素类的抗菌谱相同B.各种青霉素均可口服C.广谱青霉素完全可以取代青霉素GD.青霉素只对繁殖期细菌有杀灭作用E.青霉素对繁殖期和静止期均有杀菌作用4 .青霉素吸收后其体内分布情况是A.血液中B.细胞外液C.泌尿生殖系统D.除脑脊液外的所有体液中E.如果脑膜有炎症或给予大剂量时，可以分布到包括脑脊液在内的所有细胞外液中5 .关于青霉素结合蛋白（PBPS）下列描述错误的是A
3、.某些细菌胞浆膜具有PBPsB.B.当PBPs谱型发生改变则对B-内酰胺类抗生素产生抗药性C.当诱导产生新的PBPS时，则B-内酰胺类抗生素抗菌作用增强D.-内酰胺抗生素与PBPs结合导致细菌变形死亡E.PBPs有多种类型6 .指出下列对青霉素G耐药菌株比较多的细菌是A.溶血性链球菌B.肺炎球菌C.金黄色葡萄球菌D.白喉棒状杆菌E.脑膜炎奈瑟菌7 耐酶青霉素的半合成青霉素是A.苯（西林8 .氨苇西林C.阿莫西林D.竣苇西林E.哌拉西林8.下述氨苇西林的特点错误的是A.耐酸、口服可吸收8 .脑膜炎时脑脊液中浓度较高C,对革兰阴性菌有较强抗菌作用D.对耐药金黄色葡萄球菌有效E.对铜绿假单胞菌无效9
4、 .青霉素类药共同具有A.耐酸、口服有效B.耐B-内酰胺酶C.抗菌谱广D.主要应用于革兰阳性菌感染E.可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应10.具有一定肾毒性的P-内酰胺类抗生素是A.青霉素GB.耐酶青霉素类C.半合成广谱青霉素类D.第一代头胞菌素类E.第三代头抱菌素类11.抗铜绿假单胞菌作用最强的头泡菌素是A.头泡哌酮B.头抱他咤C.头抱孟多D头抱睡吩F.头抱氨苇12.下列疾病用青霉素治疗可引起赫氏反应的是A.流行性脑脊髓膜炎B.草绿色链球菌心内膜炎C.大叶性肺炎D.气性坏疽E.梅毒13.克拉维酸因具有下列哪种特点可与阿莫西林配伍应用A.抗菌谱广B.是广谱B-内酰胺酶抑制药C.可与阿莫西林竞
5、争自肾小管的分泌D.可使阿莫西林的口服吸收更好E.可使阿莫西林用量减少、毒性降低14.青霉素最常见和应警惕的不良反应是A.过敏反应B.腹泻、恶心、呕吐C.听力减退D二重感染E,肝、肾损害15.出现青霉素所致的速发型过敏反应时应立即选用A.肾上腺素B.糖皮质激素C.青霉素C.苯海拉明D,苯巴比妥16.普鲁卡因使青霉素G作用维持时间长是因为A.改变了青霉素的化学结构B.排泄减少C.吸收减慢D.破坏减少E.增加肝肠循环.青霉素最适于治疗下列哪种细菌引起的感染A.溶血性链球菌B.肺炎克雷伯菌C.铜绿假单胞菌C.变形杆菌D.鼠疫杆菌18.头衔菌素类与青霉素G不同的是A.基本化学结构B.杀菌原理C.毒副作
6、用D.抗菌谱E.与PBPs亲和力19.下列头抱菌素中哪个对-内酰胺酶稳定性高A.头抱睡吩B.头泡氨苇C.头抱噗咻D.头抱羟氨不E.头抱哌酮20,下列头抱菌素中对肾脏毒性最小的是A.头泡睡月亏B.头抱睡咤C.头抱氨节D.头衔羟氨苇E.头衔理琳2L下列药物主要自肾小管分泌的是A.四环素B.青霉素C.利福平D.异烟脱E.链霉素22.下列是-内酰胺酶抑制药的是A.阿莫西林B.头抱哌酮C.舒巴坦D.头抱西丁E.氨曲南23.人工合成的单环-内酰胺类药物有A.哌拉西林B.亚胺培南C.头抱氨节D.氨曲南E.舒巴坦A2型题】24.患者，女,14岁，因双侧鼻塞、流涕伴口臭12天，持续性咳嗽1天前来就诊。自述最近1
7、2天鼻涕有轻微脓性。否认发热、视觉改变、鼻出血、头痛症状。患者自述曾尝试使用非处方的鼻血缓解药和感冒药后，症状无改善。否认头颈部手术史，否认药物及环境过敏史。患者诊断为急性细菌性鼻窦炎（ABRS）,以下方案中哪项为合理的首选治疗方案？A.阿莫西林B.阿奇霉素C.左氧氟沙星D.克林霉素E.头抱地尼Bl型题（2527题共用备选答案）A.青霉素GB.美西林C.氯噗西林D.阿莫西林E.哌拉西林25 .对铜绿假单胞杆菌有作用的是26 .可用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌引起的感染的是27对酸稳定性高，可以口服的是四、简答题1 .青霉素G有哪些主要的优点和缺点？2 .B-内酰胺类抗生素抗菌的作用机制是什么？
8、3 .青霉素与半合成青霉素的异同点是什么？4 .青霉素产生过敏反应的致敏原是什么？防治过敏性休克的主要措施有哪些？5 .简述-内酰胺类抗生素复方制剂组方的基本规律。6 .试述细菌对-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制。7 .试比较一、二、三、四、五代头抱菌素的抗菌作用及临床应用特点，并各举一例。参考答案一、名词解释1 .赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状，这种治疗矛盾现象称为赫氏反应。可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。2 .牵制机制：内酰胺酶可与某些耐酶的内酰胺类抗生素迅速而又牢
9、固地结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位（PBPS）发挥抗菌作用。此非酶解机制的耐药性称为牵制机制或陷阱机制。二、填空题1 .B-内酰胺环青霉素结合蛋白3内酰胺酶2 .磷脂外膜窄3 .效价降低诱发过敏4 .广强稳定部分交叉5 .克拉维酸舒巴坦他喋巴坦通过抑制内酰胺酶而扩大并加强不耐酶的内酰胺类抗生素的作用三、选择题【A1型题】ID2B3D4E5C6C7A8D9EIODIlB12E13B14A15A16C17A18D19E20A21B22C23DA2型题】24.ABI型题】25.E26.C27.D四、简答题1.青霉素G有哪些主要的优点和缺点？答：优点：对G+菌作用强，抗菌作用强、毒
10、性低、价格便宜。缺点：抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、发生过敏性休克率较高。2 .B.内酰胺类抗生素抗菌的作用机制是什么？答：（I）B-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）,抑制细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，导致细胞壁缺损,使菌体失去渗透屏障，膨胀、裂解而死亡；（2）触发细菌的自溶酶活性，促进细菌破裂溶解而产生杀菌作用。3 .青霉素与半合成青霉素的异同点是什么？答：药动学方面，脑膜炎时脑脊液中均可达有效浓度，与丙磺舒合用可延长半衰期。半合成青霉素部分耐酸，口服吸收良好。抗菌作用，对革兰氏阳性菌均有效，半合成的青霉素类耐酶，对耐药金黄色葡
11、萄球菌有效，氨苇西林等对革兰氏阴性菌有效，竣苇西林等对铜绿假单胞菌有效。毒性低，均可产生过敏反应，且有完全交叉过敏反应。4 .青霉素产生过敏反应的致敏原是什么？防治过敏性休克的主要措施有哪些？答：青霉素产生过敏反应的致敏原有青霉睡P蛋白、青霉烯酸等降解产物、6-APA高分子聚合物。主要防治措施：仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；避免滥用和局部用药；避免在饥饿时注射青霉素；不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验；注射液需临用时现配；每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去；一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺
12、素0.5-1.Omg,严重者应随后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。5 .简述-内酰胺类抗生素复方制剂组方的基本规律。答：（1）广谱青霉素与B-内酰胺酶抑制药：如氨茉西林和舒巴坦，阿莫西林和克拉维酸；（2）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素与B-内酰胺酶抑制药：如哌拉西林和他陛巴坦、替卡西林和克拉维酸；（3）第三代头胞菌素与B-内酰胺酶抑制药：如头泡哌酮与舒巴坦、头抱睡后与舒巴坦；（4）碳青霉烯类与肾脱氢肽酶抑制药：如亚胺培南与西司他汀；（5）碳青霉烯类与氨基酸衍生物：如帕尼培南与倍他米隆;（6）广谱青霉素与耐酶青霉素：如氨苇西林与氯噗西林。6 .试述细菌对-内酰胺类
13、抗生素产生耐药性的机制。答：产生水解酶：细菌产生B-内酰胺酶，使B-内酰胺类抗生素的B-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性；牵制机制：内酰胺酶可与某些耐酶的-内酰胺类抗生素迅速而又牢固地结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位（PBPS）发挥抗菌作用；改变PBPs:PBPs可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs导致与B-内酰胺类抗生素的亲和力下降，结合减少，失去抗菌作用；改变菌膜通透性：改变细菌跨膜通道孔蛋白结构性质或减少跨膜通道孔蛋白数量甚至使之消失，导致B-内酰胺类抗生素进入菌体内的量显著减少而产生耐药性；增强药物外排：细菌可以通过存在于胞浆膜上的主动外排系统（转动子、外膜蛋白
14、、附加蛋白）主动外排药物；细菌缺少自溶酶。7试比较一、二、三、四、五代头抱菌素的抗菌作用及临床应用特点，并各举一例。答：第一代头抱菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强，但对G-菌的作用差，但仍可被细菌产生的B-内酰胺酶水解破坏失去抗菌活性，对肾脏毒性较大。临床上主要用于治疗敏感菌所引起的感染，如头抱睡吩。第二代头抱菌素对G+菌作用稍逊于第一代，对G.菌的抗菌活性明显提高，对厌氧菌有一定的作用，但对铜绿假单胞菌无效，对多种B-内酰胺酶比较稳定，对肾脏毒性比第一代有所降低。可用于治疗敏感菌所致的感染，如头衔映辛。第三代头抱菌素对G+的作用弱于第一、二代，对G.菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌作用，对B内酰胺酶有较高的稳定性，体内分布广，组织穿透力强，有一定量可渗入脑脊液，对肾脏基本无毒性。临床用于治疗危及生命的敏感菌引起的严重感染，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染，如头徇哌酮。第四代头抱菌素对G+菌、G-菌均有很强的抗菌活性，对内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，故其抗菌谱广。可用于治疗对第三代头胞菌素耐药的细菌感染，如头抱匹罗。第五代头抱菌素对G+菌的作用强于前四代，对G-与四代头抱相似。对大部分B-内酰胺酶高度稳定，主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及G-菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。
