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1、中药药剂学一第一单元绪论细目一中药药剂学的性质与常用术语一、中药药剂学的性质是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。二、剂型选择的基本原则1 .根据防治疾病的需要选择剂型急症：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸一速效慢性病：丸剂、片剂、煎膏剂、缓释制剂一长效皮肤疾患：软膏剂、橡胶膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、膜剂2 .根据药物性质选择剂型难溶、水中不稳定、挥发油、异臭：不宜制成口服液易为胃肠道破坏或不被其吸取、对胃肠道有刺激性、肝脏首过失效：不宜制成口服剂型配伍易沉淀：不宜制成注射剂和口服液3 .根据五方便
2、规定选择剂型服用揖带生产卜五方便运修贮窟J汤剂改良一中药配方颗粒、口服液、胶囊三、中药药剂学的常用术语制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。剂型：将原料药加工制成适合于医疗或防止应用的形式。调剂：系指按医师处方专为某一病人配制的，并注明其用法、用量的药剂的调配操作，此过程一般都在药房的调剂室中进行。中成药：以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。中药材.：来源于动物、矿物、植物，通过简朴加工或未经加工而取得的生药材一一城乡集贸市场中药饮片：药材经炮制后可直接用于中
3、医临床或制剂生产使用的处方药品。细目二药物剂型的分类1.按物态分类一一制备工艺相近2 .按制法分类3 .按分散系统分类一便于应用物理化学的原理说明剂型特性按分散系统分类液体药剂分类粒径（nm）特点低分子溶液剂100小液滴混悬液500固体微粒4 .按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型涉及经直肠给药的灌肠剂、栓剂!非胃肠道给药的剂型细目三中药药剂的工作依据一、中国药典版次：十版1953：单部1963、1977、1985、1990、1995、2023：2部2023、2023：3部2023：4部一一现行版新修本草（唐本草）：我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部国家药典。2023：4部一一
4、现行版一部：药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂二部：化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品三部：生物制品四部：制剂通则、药用辅料药典四部速记QlAN一中最牛，二话不说三生有幸，四桶辅料中药药剂学一第二单元制药卫生一、药品卫生标准一微生物限度无菌制剂制剂通则、品种项下规定无菌、标示无菌（例如注射剂、眼用制剂）局部给药制剂一手术、烧伤、严重创伤非无菌制剂一一细菌总数、霉菌+酵母菌总数化药、生物制品不含药材原粉含药材原粉药用原料及辅料（控制菌未统一规定）控制菌（不得检出）（以2023版药典为准）1.口服：大肠埃希菌含脏器提取物：大沙门含原粉：大沙胆2 .吸入：大胆金铜3 .耳用、皮肤、
5、直肠、其他局部：金铜4 .口腔黏膜、齿龈、鼻用：大金铜5 .阴道、尿道：金铜+念珠+梭6 .中药提取物、研粉口服用饮片（贵细、直接口服、泡服）：沙门二、制药环境的卫生管理洁净室的等级及合用范围（新版GMP规定）级别相称于区域A100级（层流）高风险操作区，如灌装区，放置胶塞桶、敞口安颉、敞口西林瓶的区域及无菌装配连接操作的区域；层流操作台（罩）；均匀送风B100级（动态）无菌配制或灌装等高风险操作A级区所处的背景区域。C10000级生产无菌药品过程中重要限度较次的洁净操作区D100OOo级*层流洁净技术：输液、注射剂的灌封、滴眼剂和粉针分装三、灭菌方法与无菌操作1.灭菌：杀灭或除去活的微生物（
6、繁殖体+芽胞）。7 .消毒：杀灭或除去病原微生物。8 .防腐（抑菌）：克制微生物的生长与繁殖。9 .无菌：物体、介质、环境不存在任何活的微生物。（一）物理灭菌技术10 干热灭菌法火焰灭菌法一直接灼烧合用：手术刀、镜子，金属、玻璃及瓷器干热空气灭菌法合用：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。2.湿热灭菌法一饱和蒸汽/沸水/流通蒸汽涉及4类：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法影响因素：微生物的种类与数量蒸汽性质药品性质灭菌时间其他（介质PH）1）热压灭菌法一一最可靠的灭菌方法特点：高压饱和水蒸气加热杀灭微生物。合用：耐热药物及其水溶液
7、、手术器械及用品等物品的灭菌。热压灭菌条件115*C30min121.5C20min126.5C15min2）流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法100流通蒸汽、沸水，3060min合用：具有抑菌剂药液的灭菌，l2ml的注射剂及耐热品种。3）低温间歇灭菌法将待灭菌物置6080C的水或流通蒸汽中加热60min杀灭繁殖体一放置24h芽胞发育成繁殖体一再次加热灭菌、放置一反复多次直至杀灭所有芽胞。合用：须加热灭菌但又不耐高温的药品，需加抑菌剂。3 .紫外线灭菌法波长254257nm的紫外线：杀菌力最强合用：穿透能力很差，仅适于表面和空气的灭菌4 .辐射灭菌法6Co-射线合用：密封和整箱已包装药物（二）滤过除菌
8、法一一无菌条件下进行操作合用：热敏药液，如生化制剂。常用滤器（孔径小于芽胞体积）微孔滤膜滤器：0.22IIm垂熔玻璃滤器：G6（三）化学灭菌法1 .浸泡和表面消毒法洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇合用：物体表面2 .气体灭菌法（1）环氯乙烷灭菌法：塑料包装、医用棉签包装（2）蒸气熏蒸灭菌法（四）无菌操作法1 .药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行操作。2 .某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效，为保证注射剂灭菌效果，避免污染，应采用无菌操作。3 .采用层流洁净空气技术，大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行，小量采用层流洁净工作台。4 .用蒸气熏蒸法和紫外灯灭菌
9、法进行空气环境灭菌。5 .室内用品、墙、桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒。6 .其他物品可热压或干热法灭菌。四、常用的防腐剂1 ,苯甲酸与苯甲酸钠PH4以下药液防腐效力好。2 .对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）分为甲、乙、丙、丁四种酯。聚山梨酯类与其发生络合作用，可减弱其防腐效力，应适当增长其用量。3 .山梨酸（钾）特别合用于含聚山梨酯药液。4 .其他：含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。B型题A.干燥灭菌法（160,2小时）B.热压灭菌法C.气体灭菌法D.紫外线灭菌法E.滤过除菌法1 .5%葡萄糖注射液2 .胰岛素注射液3 .空气和操作台表面4 .塑料包装医用棉签5 .油脂类软膏基质对的
10、答案B、E、D、C、A中药药剂学第三单元粉碎、筛析、混合一、粉碎1 .目的减少粒径、增长比表面积增长表面积，促进溶解与吸取，提高生物运用度。便于制备多种剂型。利于药材中有效成分的漫出或溶出。运用调配、服用和发挥药效。2 .粉碎方法：干法粉碎（混合/单独）、湿法粉碎（水飞/加液）、低温粉碎、超细粉碎（细胞破壁，灵芝狗子粉）粉碎方法的合用范围粉碎方法合用范围一举例海法粉碎i水飞法：矿物、贝壳类朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉不适于水溶性矿物药：硼砂、芒硝加液研磨法一樟脑/冰片/薄荷脑+乙醇、麝香+水冰片轻；JB香重低温粉碎树脂、树胶类药物一乳香、没药中药干浸膏QlAN粉碎方法串料黏串油仁动物药多蒸罐石头
11、水飞极细二脑冰磨加液树脂胶膏低温二、筛析1.目的过筛+离析分等制备不同制剂。混合保证组成均匀性。2,药筛的种类与规格冲眼筛编织筛标准药筛：一九号筛QIAN筛号与工业筛目对照一十五八六到百九号最细二百目筛号工业筛目数（孔/英寸）一号筛10(2023m)二号筛24三号筛50四号筛65五号筛80(180m)六号筛100七号筛120八号筛150九号筛200(75m)3.粉末分等最粗粉所有通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末粗粉所有通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉所有通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末细粉所有通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细
12、粉所有通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉所有通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末粉末六等不难记，粗细相应中极细粗中全过一二四，混有粉末不超过细粉全过五六八，具有粉末不少于三、混合1.原则2.混合方法搅拌、研磨、过筛一、散剂的特点一种或数种药物经粉碎与混合均匀而制成的粉末状制剂。1.优点比表面积较大，易分散，奏效较快。制备简朴，适于医院制剂。对疮面有一定的机械性保护作用。口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多，也适于小儿给药。2.缺陷湿痒刺激灰大不宜制成散剂的药物易吸潮变质易氧化变质（补充）刺激性、腐蚀性大含挥发性成分多且剂量大二、散剂的分类三、散剂的质量规定1.内
13、服：细粉。2 .儿科、外用：最细粉。3 .眼用：极细粉。4 .应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。四、散剂的制备实例考点！1.一般散剂一一冰硼散-外、益元散-内5 .特殊敌剂含毒性药物一九分散、硫酸阿托品散-内含低共熔混合物一琲子粉一夕卜含液体药物一紫雪散-内、蛇胆川贝散-内眼用（一）i般散剂的制法工艺流程：粉碎f过筛混合f分剂量f质量检查一包装目测法：先称取10份总量，根据眼力估量提成10等份。简便易行，药房小量配制，但误差较大,毒性药或贵重细料药散剂不宜使用此法。重量法：剂量准确，但效率低。含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。容量法：应用最多，方便，效率高，且误差较小。（二）含毒性药物散剂一一
14、硫酸阿托品散单独粉碎、配研法、重量法分剂量倍散：单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散一稀释倍数由剂量而定一、浸提的原理与影响因素浸提：采用适宜的溶剂与方法将饮片中可溶性成分浸出。目的：2.影响浸提的重要因素二、常用浸提方法和设备1 .常用浸提溶剂水、乙醇、其他（丙酮、二氯甲烷、乙醛、石油隧）2 .常用浸提方法的特点与应用煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸锵、超临界浸提方法特点合用煎煮法水提，杂质多，易霉变，不宜长贮有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定浸渍法（冷、热、重）密闭浸渍，多用乙醇、白酒黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材渗漉法（单、重）动态醇提，溶剂
15、运用率高，浸出完全贵重药材、毒性药材.、高浓度制剂、有效成分含量较低回流法（冷、热）乙醇等易挥发有机溶剂，受热对热稳定水蒸气蒸储法共水（双提）、通水蒸气、水上蒸谭具有挥发性、能随水蒸气蒸储而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水超临界流体提取法运用处在临界温度与临界压力以上的超临界流体提取药物有效成分。超临界流体：兼具气液两相双重特点（气体低黏度、高扩散系数+液体高密度、良好的溶解能力），调节温度、压力可提高超临界流体对成分的溶解能力。特点：提取分离速率快，效率高。适于热敏性、易氧化的有效成分（亲脂性、小分子）的提取。工艺简朴，但设备投资大。三、浸提液的分离方法分离方法特点合用沉降依靠重力，分离
16、固液，配合滤过或离心固体物含量高的料液的粗分离离心依靠离心力分离固液、液液含粒径很小的不溶性微粒或黏度大的料液，或两种密度不同且不相混溶的液体混合物滤过混悬液通过滤材，固液分离常压、减压、加压滤过方法设备合用常压滤过法玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金属夹层保温漏斗小量药液滤过减压漉过法布氏漏斗、砂滤棒、垂熔玻璃滤器一一抽真空，精滤中量、大量药液，垂熔用于精滤如注射、滴眼加压滤过法板框压滤机黏度较低、含渣较少的液体四、常用精制方法1 .水提醇沉法原理：水提液中一些大分子亲水性杂质难溶于一定浓度乙醇，在水提液中加入适量乙醇后使杂质沉淀除去。操作过程：将中药水提液浓缩至每亳升相称于药材12g,浓缩液放冷后，慢
17、加快搅，边搅拌边缓慢加入乙醇使达规定含醇量，密闭冷藏2448小时，滤过，滤液回收乙醇，沉淀乙醇洗涤，得到精制液。2 .膜分离法原理：以细微孔径的薄膜为滤过介质，使药液中的微粒或某些相对分子质量较大的成分被薄膜截留，分微滤、超漉、纳滤、反渗透；应用微滤：需预滤，注射剂、输液精滤，0.22Um以下孔径的滤膜可以用于热敏性药物溶液的除菌净化。超滤：中药提取液的精制纯化，多糖类、酶类等药物溶液的浓缩，中药注射剂、输液、滴眼剂等制剂的精滤、除菌、除热原“3 .树脂吸附分离原理：大孔吸附树脂是一种具有多孔立体结构人工合成的聚合物吸附剂，依赖其巨大的比表面及多孔性，以及与被吸附分子间的范德华引力，可从水溶液
18、中有效吸附有机化合物。不同品种规格的大孔吸附树脂具有不同的极性，可选择性地吸附不同成分。应用：皂昔、黄酮、生物碱纯化富集，用于某些离子型活性成分的分离与精制。滤纸、大孔树脂、滤纸五、浓缩1.影响浓缩效率的因素蒸发、反渗透、超漉U蒸发器的生产强度r一一二次蒸汽的汽化潜能K蒸发器传热总系数：提高蒸发效率的重要途径t传热温度差（加热蒸汽的温度与溶液沸点之差）提高加热蒸汽的压力和减少冷凝器中二次蒸汽的压力。2.常用浓缩方法方法特点应用常压耗时长，易破坏热敏性成分耐热，溶剂无毒/无燃烧性减压抽真空减少沸点，表面溶剂蒸汽可及时排除，运用溶液中气化的二次蒸汽进行多效蒸发；沸点下降黏度增大，耗能增大1 .浓缩
19、含热敏性成分药液2 .回收溶剂薄膜料液形成薄膜，气化表面增长，速度快受热时间短，升膜、降膜、刮板、离心六、干燥干燥方法特点应用常压干燥烘干干燥1 .简朴易行2 .时长，成分易破坏，干燥品板结，较难粉碎3 .配合翻料、及时除湿对热稳定的含湿固体物料，如饮片、固体粉末、湿颗粒及丸粒等鼓式干燥1 .蒸发面大，缩短时间，减少成分受热破坏2 .干燥品呈薄片状，易粉碎浸膏干燥、膜剂制备带式干燥1 .受热均匀2 .省工省力饮片、茶剂的干燥喷雾干燥1.可瞬间干燥含热敏性物料的液体物料的直接干燥2 .受热时间短、温度低，操作流程管道化，符合GMP规定3 .产品为疏松细粉或细颗粒，溶解性能好，质量好，可保持色香味
20、沸腾干燥1.物料与气流间接触面积大，蒸发面积大，速度快，产品质量好2,湿颗粒:20min3 .不需翻料，自动出料，节省劳力4 .大规模生产5 .热能消耗大，设备清扫较麻烦合用：湿粒性物料（如湿颗粒、丸粒）的干燥不合用：含水量高、易黏结成团的物料红外线干燥干燥速率快，热效率高安甑、多孔物料、热敏固体冷冻干燥减压+低温；产品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有助于药品长期贮存；设备投资大，生产成本高热敏性物料（血清、抗生素等生物制品）、注射剂无菌粉末吸湿干燥使用干燥剂硅胶、氧化钙、无水氯化钙、五氧化二磷等具有少量水分的物料干燥、易吸湿物料的保存干燥方法应用QIAN干燥十法各显神通烘干简朴9对热稳定鼓式
21、薄片9浸膏膜剂带式干燥9饮片茶剂减压真空9减少污染喷雾瞬间沸腾湿粒冷冻升华9真空低温红外安甑9微波灭菌吸湿干燥9保存物料热敏物料，喷雾减冷热敏性物料干燥：喷雾、减压、冷冻中药药剂学一第六单元漫出药一、浸出药剂的特点体现方药复合成分的综合疗效；药效缓和、持久、副作用小；服用剂量较小，使用方便；大部分直接用于临床，部分可用作其他制剂的原料。流浸育、浸育f颗粒剂、片剂、注射剂浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法，提取饮片中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。二、浸出药剂的分类水浸：汤剂、合剂；含醇：酒剂、酊剂、流浸膏剂；含糖：糖浆剂、煎膏剂。三、常用浸出药剂的种类与制法1.合剂特点：中药合剂与
22、口服液是在汤剂的基础上改善和发展而成的，具有浓度高、吸取快、服用剂量较小、可大量生产等特点。但合剂的组方固定，不能随证加减。制法浸提：煎煮法、双提法(挥发性成分)。精制：高速离心分离f水醇法f吸附澄清法(壳聚糖、I(H果汁澄清剂，除去蛋白质、淀粉、树胶、果胶等杂质)，口服液精制可采用膜滤过、大孔吸附树脂技术。浓缩：每次服用量1020ml.2 .糖浆剂具有药物、饮片提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，含糖量*45%(gml)O单糖浆：85%(g/ml)或64.71%(gg),用途：配制药用糖浆，矫味剂/助悬剂/黏合剂，包糖衣。特点：具有糖或芳香性矫味剂，可掩盖药物的苦味或其他不良气味，深受儿童患者欢
23、迎。制法工艺流程:补充一一药品贮藏规定3 .煎膏剂（膏滋）饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩后，加炼蜜或炼糖（或转化糖）制成的半流体制剂。炼糖使蔗糖部分转化成转化糖特点:制法工艺流程密度1.4炼蜜/炼糖不超过清膏的3倍炼糖方法：糖+水+0.1%枸椽酸/酒石酸，加热溶解保持微沸，炼至滴水成珠，转化率达40%-50%目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止返砂。A：以下有关糖浆剂配制说法错误的是,热溶法合用于单糖浆及耐热成分糖浆的制备B.冷溶法合用于热敏成分，易污染，应用较少C.混合法合用于饮片提取物与单糖浆直接混合D.酊剂、流浸膏剂、酷剂与单糖浆混合时常产生浑浊，可加甘油助溶或滑石粉助滤E.中药糖浆剂
24、多采用热熔法制备对的答案E4 .酒剂与酊剂酒剂：饮片用蒸馈酒提取制成的澄明液体制剂。酊剂：饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂，也可用流浸育稀释制成。酒剂特点：酒辛甘大热，能行血通络，散寒，故祛风活血、止痛散瘀等方剂常制成酒剂。内服酒剂以谷类酒为原料。酒剂制备简便，易于保存。但儿童、孕妇以及心脏病、高血压等患者不宜使用。酒剂PK酊剂原料饮片饮片、流浸膏溶剂蒸储酒（可加糖、蜂蜜）乙醇浓度毒性药：100nilflOg其他：100ml20g制法冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法贮存密封，阴凉处给药途径内服、外用外观澄清，允许有少量摇之易散的沉淀5 .流浸膏
25、剂与浸膏剂流浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至每加1相称于原饮片Ig的制剂。一一配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体。（液体制剂）浸膏剂：药材用适宜的溶剂提取，蒸去所有溶剂，调整浓度至每Ig相称于原饮片25g的制剂。有效成分含量高，体积小，多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等中间体。（固体制剂）少数品种可直接应用于临床。流浸膏剂PK浸膏剂溶剂多为乙醇，少数为水浓度ImlfIg（蒸去部分溶剂）Igf25g（蒸去所有溶剂）制法多渗漉、水提醒沉、浸膏稀释浸提液浓缩成稠膏状加稀释剂或继续干燥，或采用喷雾干燥贮存密封，阴凉处，遮光给药途径内服，外用外观稠膏稠浸膏为半固体
26、，干浸膏为粉末6.茶剂一一饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。新研制的茶剂多为袋泡茶剂，是以中药煮散为基础发展起来的，使用时以沸水直接冲泡饮用，具有体积小、便于携带贮存、使用方便等特点。中药药剂学一第七单元液体制剂液体制剂药物分散在液体介质中药物：分散相溶剂：分散介质一、液体制剂的特点和分类1 .特点：药物分散度大，吸取快、起效快；给药途径多，可内服外用；服用方便，适于老幼；能减少某些药物的刺激性；固体药物制成液体制剂，生物运用度提高;缺陷：分散度大，某些药物易化学降解，药效减少甚至失效;体积大，携运贮不方便；易霉变。2 .分类1.按分散系统分类2.按给药途径分类二、表面活性
27、剂1 .表面活性剂的含义显著减少两相间表面张力/界面张力。2 .组成结构特点：极性亲水基团（解离或不解离）+非极性亲油基团3 .表面活性剂的种类阴离子一一外用阳离子一一杀菌、防腐两性离子非离子阴离子型表面活性剂一一外用肥皂、硫酸、磺酸阳离子型表面活性剂一一毒性大，外用杀菌、防腐苯扎氯钱（洁尔灭）苯扎溪镇（新洁尔灭）一演化二甲基，十二烷基俊两性离子型碱性水溶液一一阴离子性质，起泡去污酸性水溶液一一阳离子性质，杀菌天然：卵磷脂（大豆、蛋黄）-不溶于水。合成：氨基酸型、甜菜碱型。非离子型一一不解离脂肪酸山梨坦类（司盘）又名：脱水山梨醉脂肪酸酯类。作用：W/0乳化剂、0/W辅助乳化。司盘20（月桂酸山
28、梨坦）、40-棕摘酸、60-硬脂酸）聚山梨酯（吐温）又名：聚氯乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类。作用：增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂。QlAN司盘吐温类型：二月四中留影20-月，40-棕，60硬聚氯乙烯型非离子型表面活性剂考点总结特点：不解离，毒性低-口服、外用、注射4.表面活性剂的基本性质与应用胶束和临界胶束浓度（CMC）胶束/胶团：亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围（ITOOnm）。CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。亲水亲油平衡值（H1.B）0-40o表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力:非离子表面活性剂：。20。完全由疏水碳氢基团组成的
29、石蜡分子：0。完全由亲水性的氯乙烯基组成的聚氧乙烯：20o数大亲水小亲油表面活性剂的H1.B值与其应用有密切关系QIANH1.B速记！亲水亲油平衡值数大亲水小亲油15以上可增溶7到9做润湿剂8前8后各不同油包水来水包油4 .表面活性剂的基本性质与应用起县与昙点（非离子型）某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达成某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。如：聚山梨酯-20、聚山梨酯-60、聚山梨酯-80的昙点分别是95、76、93。5 .Krafft点（离子型）十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化，当温度升高至某一温度时，其溶解度急
30、剧升高，该温度称为Krafft点。离子型表面活性剂的特性值。表面活性剂使用温度的下限。如：十二烷基硫酸钠8、十二烷基磺酸钠70C。毒性阳阴非溶血作用：阴阳强，非轻微，聚山梨酯更小。表面活性剂分类应用大总结QIAN阴离子：肥皂、硫酸、磺酸去污剂、起泡剂、消泡剂阳离子：洁儿灭扎你消毒、杀菌、防腐两性离子：卵磷脂非离子：司盘、吐温、聚山梨酯三、增长药物溶解度的方法药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。表达：一份溶质（Ig或Ind）溶于若干毫升溶剂。苦杏仁昔：Ig溶于12ml水溶解。易溶：溶质Ig（ml）能在溶剂厂不到Iond中溶解。溶解：溶质Ig（ml）能在溶剂10-不到
31、30ml中溶解。1 .增溶一一难溶性药物溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增长的现象。原理：表面活性剂形成的胶束增溶，如甲酚皂。影响因素：增溶剂的性质、增溶质（药物）的性质，加入顺序，温度的影响。2 .助溶一一难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增长的现象。KI（助溶剂）+I2-*K1.碘化钾3 .助溶的方法一一制成盐类、采用潜溶剂（混合溶剂一水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG）、升高温度、应用微粉化和固体分散技术。A1：以下有关药物增溶说法错误的是A.由于胶束的大小属于胶体溶液范围，因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液，溶解度增大B.一般增溶剂H1.B值愈大，增溶剂用量增大，增溶
32、效果愈好C.通常增溶质药物的分子量愈大，被增溶量愈小D.将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好E,对非离子型表面活性剂，温度上升有助于增长增溶质在胶束中的溶解度对的答案E四、按分散系统，液体药剂的分类液体药剂分类粒径特性真溶液100nm小液滴多相，热力学/动力学不稳定混悬液500nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定五、真溶液型药剂分类特点及质量规定制备溶液剂药物+水/醇/油溶解法、稀释法芳香水剂芳香挥发性药物+水（饱和/近饱和，浓度低）密闭不宜久贮溶解法-薄荷水、稀释法水蒸气蒸馈法-露剂浓芳香水芳香挥发性药物+乙醇+水剂醋剂挥发性药物+浓乙醇乙醇60-90%溶解法、蒸储法甘油剂
33、药物+甘油专供外用一口耳鼻喉溶解法、化学反映法糖浆剂药物+浓蔗糖水溶液（含糖245%）溶解法（热溶、冷溶）混合法六、胶体溶液型l100nm高分子溶液溶胶剂（疏液胶体）特点分子/离子，澄明热力学稳定，放置可陈化（聚沉），胶凝形成凝胶胶粒，多相热力学不稳定（聚沉）举例蛋白质类、明胶、聚乙烯醇（PVA）右旋糖酎、琼脂制法溶解法（自然溶胀）分散法、凝聚法七、乳浊液1.概念互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散，非均相，分散度大，热力学不稳定。液滴：分散相、内相、非连续相。互不相溶的另一液体：分散介质、外相、连续相。2.乳浊液的分类3 .乳浊液的特点分散度大：吸取起效快，生物运用度高。外用：
34、改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。静脉注射：分布快、药效高、靶向性。静脉营养乳剂：营养输液。4 .乳化剂的分类5 .乳化剂的选择安全无毒刺激性小，根据乳剂类型，H1.B值。O/W型乳剂选择O/W乳化剂：HB1.8-16W/0型乳剂选择W/0乳化剂：HB1.3-86 .混合乳化剂H1.B值的计算非离子型表面活性剂H1.B具有加和性：例题：计算用45%司盘-60(H1.B=4.7)和55%吐温-60(H1.B=14.9)组成的混合表面活性剂的H1.B值。解:=4.70.45+14.90.55=10.31混合H1.B值为10.31,可用作0/W型乳化剂。7 .乳浊液型药剂的制法制法：油中乳化剂法
35、（干胶法）-鱼肝油乳、水中乳化剂法（湿胶法）、新生皂法-石灰搽剂、两相交替加入法、机械法。干胶水加到油中湿胶油加到水中交替交替加入水/油干胶法、湿胶法初乳油水胶比例非常重要！乳剂中添加药物的方法：加入水相、加入油相、加入亲和力大的液相、与少量乳剂研磨后与乳剂混合。8 .乳剂不稳定现象及重要因素分层（乳析）：密度差；絮凝：电解质、离子型乳化剂；转相（转型）：乳化剂性质转变；合并与破裂：乳滴大小不均一:酸败：油相、乳化剂变质。八、混悬液型药剂1 .概念：难溶性固体微粒(0.5l()m),非均相。制备条件2 .混悬液的稳定剂润湿剂：甘油、乙醇、H1.B7-9表面活性剂助悬剂(分散介质nt)絮凝剂与反
36、絮凝剂：电解质-CI-絮凝减少一絮凝；升高一反絮凝枸椽酸盐、酒石酸盐3 .混悬液的制备1.分散法：药物粉碎一分散小量：乳钵，大生产：乳匀机、胶体磨。4 .凝聚法物理凝聚法：将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液。化学凝聚法：用化学反映使两种药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂。4.混悬液实例一一炉甘石洗剂制法：分散法润湿剂：甘油助悬剂：粉甲基纤维素钠液体药剂分类粒径特性制备真溶液（低分子溶液）100nm小液滴多相，热力学/动力学不稳定新生皂法、干胶、湿胶、交替、机械混悬液500nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定分散法凝聚法A.溶胶剂B.混悬剂C
37、.乳剂D.溶液剂E.高分子溶液剂1 .硫磺洗剂属于2 .碘酊属于3 .胃蛋白酶口服溶液属于4 .磷酸可待因糖浆属于对的答案B、D、E、D中药药剂学一第八单元注射剂+眼用溶液一、概述1.特点优点：1.药效迅速，作用可靠；2 .合用：不宜口服的药物；3 .合用：不能口服给药的病人；4 .可以产生局部、定位或延长药效的作用；5 .有些可用于疾病诊断。缺陷：1.使用不便；2.注射疼痛；3.使用不妥时，有一定危险性；4.制备过程复杂，制剂技术和设备规定较高。2 .注射剂的分类注射液按分散系统：溶液型、乳状液型、混悬液型3 .有关注射剂的给药途径的考点皮内（表皮-真皮），0.2ml,皮试、疾病诊断皮下（真
38、皮-肌肉）：l-2mb水溶液肌内：l5ml;油溶液/混悬液延效、乳剂延效+靶向静脉：静推、静滴，多为水液，慎用增溶剂，不得添加抑菌剂脊椎腔：WlOm1.与脊椎液等渗，pH58,不得添加增溶剂4.注射剂的质量规定无菌无热原一一热原检查法、细菌内毒素检查法澄明度一一可见异物、不溶性微粒PH值49（脊椎腔58）渗透压安全性一一刺激性实验、溶血实验、过敏实验、急性毒性实验、长期毒性实验稳定性一一化学、物理、生物、有明确的有效期二、热原1 .组成热原是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。革兰阴性所产生的热原一致热能力最强。2 .热原的基本性质耐热性滤过性：l5nm；水溶性：乳光；不挥
39、发性：蒸储水器上附有隔沫装置；被吸附性：活性炭、离子互换树脂、石棉板;其他：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波。3 .注射剂中污染热原的途径从溶剂中带入（重要途径）；从原辅料中带入：生物制品右旋糖好;从容器、用品、管道和设备带入；从制备过程与生产环境中带入；从输液器具带入。4 .热原的去除方法容器或用品高温法针头、针筒、玻璃180C,3-4h250C,30-45min酸碱法高锌酸钾硫酸溶液药液或溶剂吸附法：活性炭超滤法：Vlnn）超漉膜离子互换法凝胶滤过法反渗透法：三醋酸纤维素膜QIAN热原性质及去除方法热原的基本性质去除热原的方法耐热性高温法180325030水溶性、滤过性凝胶滤过法、超滤法、
40、反渗透法被吸附性吸附法、离子互换法不挥发性蒸情水器上附有隔沫装置酸碱氧化破坏酸碱法：高锌酸钾硫酸溶液、稀NaoH5 .热原与细菌内毒素的检查方法支1.热原检查法（家兔法）费时、繁琐一一药典法不宜用于放射性药剂、肿瘤克制剂。2.细菌内毒素检查法（邕试剂法）快捷、灵敏用于生产过程中热原控制、不能应用家兔进行热原检测的品种。对革兰阴性菌以外的内毒素不够敏感，故不能完全代替家兔致热实验法。三、注射剂的溶剂1 .注射用水制备：纯化水蒸储。用途配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂注射剂、滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水注射用灭菌粉末的溶剂注射剂的稀释剂2 .注射用油（2023版药典）植物油：大豆油、芝麻油、茶油四、注射剂的附加剂增长主药溶解度增溶剂、助溶剂、乳化剂（普流罗尼克、胆固醇、胆汁）防止主药氧化抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）情性气体N2、CO2金属离子络合剂EDTAEDTA-Na2克制微生物增殖抑菌剂苯酚、甲酚调整PH(4-9)缓冲剂HCl、NaOH.KOH、NaHCo3、NaH2PMNa2HP04枸椽酸调节渗透压渗透压调节剂NaCK葡萄糖减轻疼痛止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因重要的考点再次反复：增溶剂静脉一慎用，椎管内一不得添加抑菌剂多剂量包装，但一般仍需灭菌一次注射量超过15ml不得添加静脉
