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1、复方座疮凝胶50%乙醇30m1.红霉素0.75g氯霉素0.5苦参总碱0.4g雌二醇4mg丙二醇IOm1.卡波姆1g,三乙醇胺1.5g,注射用水适量。取卡波姆撒入水中使溶胀后,参与丙二醇搅匀,缓慢参与三乙醇胺,边加边搅拌得透亮状凝胶基质。另将苦参碱、红霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中,再与凝胶基质混合加水至100g,搅拌匀称即得。座疮凝胶剂克林霉素10g,维甲酸0.25g,卡波姆940:10g,丙二醇200g,月桂氮卓酮10g,三乙醇胺10g,吐温-80:10g,加蒸储水至1000go将卡波姆撒于适量的蒸馀水中,充分溶胀,参与甘油,丙二醇100g,月桂氮卓酮研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透亮凝胶基质
2、,水浴至70。取克林霉素、维甲酸、丙二醇100g、吐温-80混合加热溶解后,将上述药液参与到基质中,慢加快搅,加蒸馀水至100Og,接着搅拌匀称,得金黄色透亮凝胶剂。1%盐酸麻黄素凝胶剂盐酸麻黄素10g,尼泊金乙酯0.3g,氯化钠9g,三乙醇胺10g,卡波姆9405g,蒸僧水加至100Og(1)取适量蒸偏水,在高速搅拌下将卡波姆940粉末撒入,接着搅拌直至粉末完全分散到溶媒中,在低速搅拌下参与三乙醇胺,使成凝胶基质,备用。(2)将尼泊金乙酯溶于适量仍霍僧水中,放至室温备用。(3)将盐酸麻黄素、氯化钠溶于少量蒸储水中,在搅拌下将此溶液参与凝胶基质中,参与尼泊金乙酯溶液,加水至全量,搅匀即得。丙酸
3、氯倍他索凝胶剂CBTO.05g,卡波姆9411.Og,丙二醇10.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,乙醇10.0m1,加水至100.0go取卡波姆941,加少量水溶胀。另取CBT0.05g,用乙醇溶解后,依次参与丙二醇和廿油,将此液缓慢参与卡波姆基质中,边加边搅拌,再滴加三乙醇胺,最终加纯化水至100.0g,搅匀,即得白色CBT半透亮凝胶剂。吠喃西林凝胶剂峡喃西林10g,硼酸10g,Carbopol93410g,甘油100g,无水乙醇20Oml,碘酸钾、薄荷脑,三乙醇胺适量,蒸馈水加至1000g。取Carbopol934分次撒入适量蒸馈水中,使其缓慢溶胀,参与甘油,搅拌,使成透亮凝胶基质
4、。另取薄荷脑溶于乙醇,碘酸钾、硼酸溶于适量水中,三项合并,搅匀。边搅拌边撒入峡喃西林粉,以三乙醇胺调PH,加水至足量,搅匀,分装。成品PH为4.55.5o氟尿喀咤凝胶剂妇科用的处方为:氟尿口密咤2g,卡波普2g,丙二醇12g,苯甲酸钠0.5g,月桂氮酮2m1,NaOH试液调PH至8,加水至100g。皮肤科用的处方为:各药剂量均为妇科用药的1倍。称取卡波普2g,撒于60m1水的液面上溶化,加丙二醇12g,放置48h,搅拌成透亮凝胶,加苯甲酸钠0.5g,月桂氮酮2m1,氟尿嗒咤2g,用NaOH试液调PH至8,加水至100g,搅拌匀称即可。复方氯霉素凝胶氯霉素1.0g,己烯雌酚IOmg,硫酸锌0.2
5、g,卡泊姆9401.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇20m1.,氮酮2.0g,蒸储水加至100g。将硫酸锌溶于适量水中,取卡泊姆在适量的蒸馈水中充分溶胀,参与甘油和硫酸锌溶液,搅匀。滴加三乙醇胺,搅拌至透亮凝胶。将氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝胶中,参与氮酮,用蒸僧水加至全量,搅匀,即得。复方马来酸氯苯那敏凝胶剂马来酸氯苯那敏1g,盐酸麻黄碱1g,95%乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,卡波姆-9401.0g,蒸储水加至100go将卡波姆-940配制成4%的浓溶液静置过夜,让其充分溶胀,取蒸储水适量,溶解丙二醇,并与上述卡波姆溶液混合匀称后,边搅拌边参与三乙醇胺,
6、使成凝胶基质(八),将马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱溶于乙醇中(b),在搅拌下将(b)缓慢参与(八)中,最终加蒸偏水至足量,即得。卡波姆为高分子量丙烯酸交联聚合物,它在水中溶胀后成为PH为3.0左右的胶体溶液,再用碱中和后其粘度快速增高。制备凝胶时应留意三乙醇胺的滴加速度不宜过快,同时要充分搅拌,以免局部凝胶形成过快产生结块。复方替硝喋凝胶剂替硝喋1g,盐酸丁卡因0.5g,卡波姆3g,甘油20m1.,三乙醇胺适量,蒸锵水加至100go取卡波姆3g加适量水溶胀后,参与廿油,研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透亮凝胶基质。另取替硝理,丁卡因用适量水溶解,搅匀。将上述药液参与凝胶基质中,边加边研磨,加蒸馈水至
7、100g,接着搅拌匀称,得透亮凝胶剂。复方替硝噗凝胶剂替硝哇10g,氯霉素15g,升华硫30g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,3%卡巴甫-940250g,95%乙醇240g,蒸储水加至100Ogo用95%乙醇将替硝喋溶解得A液。用丙二醇将氯霉素溶解,升华硫过80目筛参与丙二醇溶液中得B液。3%卡巴甫-940与蒸偏水匀称混合,在搅拌下缓慢参与三乙醇胺使成凝胶基质,PH限制在68。将A、B液在搅拌下参与凝胶基质中,再参与蒸馀水至全量即得。更昔洛韦凝胶剂更昔洛韦3g,丙二醇10g,氮酮2g,卡波普lg,0.1mol1.NaC)H溶液20m1,蒸储水加至100go取卡波普加蒸僧水约50m1,浸泡,搅
8、拌使溶解,另取更昔洛韦,加0.Imol/1.NaoH20ml,加热使更昔洛韦溶解,在不断搅拌下将其参与到上述液体中,调PH=7左右,再参与丙二醇,氮酮蒸储水至全量搅拌匀称,即得。更昔洛韦水溶性差,溶解度为1.5mg/m1,其钠盐易溶于水,5%的水溶液PH=I1,PH值下降可析出沉淀。故先将更昔洛韦用0.1m。1/1.NaOH溶解,再参与到凝胶中。环丙沙星凝胶剂环丙沙星0.3g,聚竣乙烯9410.5g,乙醇3g,廿油5g,三氯叔丁醇0.1g,三乙醇胺适量,蒸馈水加至100g。按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后将环丙沙星参与,并加适量蒸偏水搅拌使溶解,备用。另取容器,加适量蒸馀水,将聚
9、竣乙烯941参与,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并参与该容器中,同时添加蒸你水至约90g,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最终补加蒸僧水至全量,搅拌匀称,得PH为6.8、透亮、粘稠的溶解型环丙沙星凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,即得。苦参凝胶苦参总碱70g,CMC-Na30g,廿油100g,蒸储水加至100Om1。取苦参总碱置于烧杯中,加水约600m1,加热至完全溶解,以稀盐酸调整PH值至45,得A液。取CMC-Na置于烧杯中,加甘油充分混匀,放置约30min后缓慢参与A液,边加边搅至匀称,再放置l2h后加水至全量,搅匀后置输液瓶中,封盖,于100C流通蒸气灭菌30mi
10、n,分装即得。PH值调至45,与阴道内固有酸度相一样,从而减小了原苦参栓的刺激性;CMC-Na溶解时易形成包块,影响其进一步溶胀,我们参与甘油可有效地解决这一问题,同时甘油可滋润阴道粘膜,促进药物渗透。凝胶的粘滞度可随气候改变而调整。夏季应加大CMC-Na的投量,以占总量的3%为宜,过高那么不易灌装;冬季可稍低一些,但亦不低于2.5%硫磺凝胶剂取廿油置乳钵中,加卡波姆-940,充分研磨使潮湿,再加纯化水约600ml,研磨,使其充分溶胀后,加聚山梨醇-80及溶于适量乙醇的对羟基苯甲酸乙酯,研匀;再将升华硫(80目粉)分次参与,边加边研磨,待升华硫分散匀称后,加三乙醇胺,边加边搅,使成凝胶,加纯化
11、水至全量,搅匀,分装,即得。马来酸氯苯那敏凝胶剂马来酸氯苯那敏1g,乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.8g,卡波姆9401g,蒸储水加至100go制备方法将卡波姆940配成4%的浓溶液,静置过夜,使其充分溶胀;取蒸储水适量溶解丙二醇并与上述卡波姆溶液混合匀称后,边搅拌边参与三乙醇胺,使成凝胶基质(I);将马来酸氯苯那敏溶于乙醇中(11);在搅拌下将11参与I中,加蒸储水至足量,即得。美洛昔康凝胶剂分别将聚乙烯醇(PVA)、卡波普、HPMC用蒸储水浸泡,三乙醇胺调整卡波普溶液的PH至56,参与PVA适量,卡波普与HPMC以2:1混合匀称,参与适量保湿剂、透皮促进剂,置乳钵中研磨匀称得凝胶基质
12、。称取ME适量用乙醇溶解,与上述凝胶基质混匀。尼美舒利透亮质酸凝胶尼美舒利1g,透亮质酸2.5g,卡波姆9410.5g,苯甲醇0.5g,丙二醇5g,乙醇20m1,三乙醇胺0.5g,蒸馀水加至100go将适量蒸馀水煮沸,参与丙二醇混匀,冷却至5060C后,在搅拌下参与透亮质酸、卡波姆941,静置24h(充分溶胀)(八);在另一容器中用乙醇溶解尼美舒利,参与苯甲醇混匀(B);将(B)参与到(八)中,滴入三乙醇胺中和(至pH6左右),加蒸馈水至足量,搅拌至匀称即得。处方中苯甲醇为防腐剂,丙二醇为保湿剂,乙醇为溶剂,三乙醇胺调整PH(PH主要影响凝胶的粘度)。青藤碱凝胶青藤碱2g,卡波姆9712g,丙
13、二醇15m1,EDTA0.02g,氮酮适量,NaHSO30.4g,无水乙醇30m1,三乙醇胺3g,加蒸偏水至100g。将卡波姆匀称撒于适量蒸僧水面上,静置,使之充分溶胀;将青藤碱、NaHSO3和EDTA用适量蒸储水溶解;将氮酮、丙二醇和无水乙醇混合匀称。将上述组分混合、搅匀,缓慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌,限制PH6.0-6.5,分装即可。塞克硝喋凝胶剂塞克硝喋8g,聚竣乙烯9410.5g,甘油8g,乙醇3g,三氯叔丁醇0.15g,三乙醇胺适量,蒸馀水加至100g。按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解备用。另取容器,加适量蒸偏水,将聚艘乙烯941参与,让其自然溶胀后,将备用液及廿油一并参与该
14、容器中,同时添加蒸你水至80g,将塞克硝唾细粉(过120目筛)参与,在充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最终补加蒸锵水至全量,搅拌匀称,得PH为6.8,微白粘稠的塞克硝噗凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,并配以给药器即得。双氯芬酸钠凝胶双氯芬酸钠15.0g、卡波姆-94010g、甘油50g、10%三乙醇胺Xg、无水乙醇200m1、枝叶油Xg、冬青油Xg、蒸馀水加至于100og。取卡波姆和甘油,置250m1蒸储水中自然溶胀24h,得(I):另取双氯芬酸钠溶于35OmI仍霍储水中,不断搅拌下参与(I)中,即得(11);取叶油、冬青油、无水乙醇混匀后参与(In)中,参与10%三乙醇
15、胺,再加水至全量,搅匀后分装于密闭避光容器中,贮于凉暗处。双氯芬酸凝胶双氯芬酸1g,Carbopol-9401g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇30ml泥泊金乙酯0.1g,蒸偏水加至100go将Carbopol-940溶于适量蒸储水中,于搅拌下参与三乙醇胺,制成凝胶基质。另取双氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中,于搅拌下缓缓加至凝胶基质中,加蒸馀水至足量,接着搅匀至凝胶状。双氯灭痛凝胶剂双氯灭痛5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺98,4%卡巴甫940水溶液125g,蒸储水适量,制成约500goa.在搅拌下将双氯灭痛溶于95%乙醇中;b.将丙二醇,4%卡巴甫-
16、940水溶液,蒸储水匀称地混合,然后边搅拌边参与三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a参与b中,再参与剩余蒸馈水,制得约500g双氯灭痛凝胶剂。双氯灭痛的溶剂由蒸储水、乙醇和丙二醇组成,其中乙醇和丙二醇兼有促进药物经皮汲取作用,但用量宜分别限制在40%和30%(重量比)以内,否那么会发生树脂化、凝胶化,主药易析出结晶。此外在制备时,还需留意随加随搅拌,以免局部浓度过高,发生上述现象。另外参与适量三乙醇胺,以限制PH在IOf2之间。双喀达莫凝胶剂双喀达莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆9341.Og,三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g取30%乙醇50g与卡波姆混合,充分搅拌后放置,使卡波
17、姆充分溶胀;另取双喀达莫溶于IOg丙二醇与30%乙醇20g的混合液中,在不断搅拌下,倒入已充分溶胀的卡波姆凝胶中,参与三乙醇胺,搅匀,将剩余的30%乙醇加至全量,搅匀即得。据文献报道,皮肤局部用制剂的志向黏度约为20Pas,所以设定卡波姆浓度为1%,在实际运用中,该凝胶易于从包装管中挤出,患者运用简便易行。酮康噗凝胶剂酮康哇20g,无水亚硫酸钠2g,95%乙醇350g,丙二醇l(X)g,三乙醇胺18g,4%卡波姆-940水溶液250g,蒸储水适量,制成1000g。在搅拌下将酮康噗溶于95%乙醇中;b.将无水亚硫酸钠溶于蒸偏水中,与丙二醇、4%卡波姆-940水溶液匀称混合,然后边搅拌边参与三乙醇
18、胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a参与b中,再参与剩余蒸锵水,制得2%酮康唾凝胶剂1000go硝酸咪康喋凝胶剂卡波姆9402.0g,甘油5.0g,硝酸咪康哇1.8g,聚乙二醇40001.6g,无水乙醇30ml,三乙醇胺2.7g,加蒸馈水至100go取卡波姆940加适量蒸馈水于研钵中研磨匀称,滴加三乙醇胺调整使成凝胶状,再参与甘油,研匀。另取MCZ,聚乙二醇4000水浴加热溶于无水乙醇中。将上述药液缓缓参与上述基质中研匀。加蒸馈水至足量并接着研磨至匀称,得到MCZ凝胶。MCZ难溶于水,溶于乙醇,故在本试验中,用PEG作分散剂和助溶剂与MCZ混合溶于乙醇制备1.8%的MCZ凝胶剂,分散匀称,效果志向
19、。盐酸达克罗宁凝胶盐酸达克罗宁2g,卡波姆9402g,95%乙醇20g,甘油15g,聚山梨酯800.4g,羟苯乙酯0.2g,三乙醇胺2.7g,月桂氮酮2g,蒸储水加至200go将卡波姆940与聚山梨酯80及60g蒸偏水混合,三乙醇胺溶于20g蒸偌水后参与上液搅匀,再将羟苯乙酯和月桂氮酮溶于95%乙醇4g后渐渐参与上液中搅匀,再参与甘油搅匀,即得基质。取盐酸达克罗宁溶于蒸馈水50g和95%乙醇16g的混合溶剂中,全溶后参与上述基质中,加水至全量,搅拌匀称,除去气泡,即得。盐酸达克罗宁凝胶剂盐酸达克罗宁1g,卡波沫1g,聚山梨醋805g,三乙醇胺1.35g,甘油IOg,山梨酸2.5g,糖精钠和薄荷
20、脑适量,去离子水加至1()()g.处方依据:凝胶剂要求药物要溶解在基质中,本制剂选择常用的水凝胶基质卡波沫,而1%的盐酸达克罗宁在水中不能完全溶解,因此须要实行有效的方法增加药物的水中溶解度.通过上述药物在制剂中常用溶剂和增溶剂中溶解度的测定结果可知,在软膏剂中上述溶剂和增溶剂的参与量范围内,只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可满意制备要求.但乙醇易于挥发,不利于制剂的长期储存,因此本处方选择5%的聚山梨酯80为增溶剂.同时由于本品为口唇用软膏剂,又参与了糖精钠、薄荷脑作为矫味剂,山梨酸为防腐剂.取廿油,薄荷脑,糖精钠,山梨酸溶于适量水中,参与卡波沫充分溶胀后,参与三乙醇胺形成凝胶基质.聚山梨
21、酯80参与处方量40%的去离子水再参与盐酸达克罗宁搅拌溶解后,参与到上述凝胶基质中,混合匀称,脱泡,即得.盐酸丁卡因凝胶剂盐酸丁卡因4g,CMC-Na3g,丙二醇20g,乙醇26g,蒸馄水加至100go取CMC-Na分散于乙醇中,参与适量蒸锵水,放置过夜使其充分溶胀,将盐酸丁卡因溶于丙二醇和适量蒸馀水中,分次参与CMC-Na中,边加边搅拌,研磨,加蒸你水至足量,研匀,分装于密闭避光的容器中,贮存于凉处。盐酸蔡替芬凝胶剂盐酸蔡替芬2g,卡波姆1.5g,甘油10g,三乙醇胺1.5g,吐温-801g,医用乙醇20ml,蒸你水加至100g。取甘油IOg置乳钵中,加卡波姆1.5g,充分研磨使润湿并加蒸馀
22、水适量,另取盐酸蔡替芬2g,加吐温-801g,三乙醇胺1.5g,乙醇20ml,适量蒸锵水使溶解,参与到上述乳钵中,边加边搅使成凝胶状;加蒸馅(水至100g,研匀,即得。盐酸赛庚咤凝胶剂盐酸赛庚咤5g,甘油100g,三乙醇胺18g,月桂氮酮10g,丙二醇100g,2%卡波普940水溶液500g,蒸锵水至100Og。取盐酸赛庚咤加甘油混合;再将2%卡波普940水溶液、丙二醇及月桂氮酮匀称混合研磨使成基质,在搅拌下,将赛庚咤甘油混合液参与到上述卡波普940基质中混合,渐渐滴加三乙醇胺,边加边搅拌使成凝胶,加蒸谯水至全量,搅匀,分装即得。盐酸万乃洛韦凝胶剂盐酸万乃洛韦、氧化锌各5g,丙二醇10g,氮酮、三乙醇胺各2g,卡波姆1g,蒸储水加至100gO取卡波姆加蒸偏水约50m1.,浸泡,搅拌使溶解,滴加三乙醇胺PH调至7,用蒸锵水溶解盐酸万乃洛韦,参与上液中,再参与氧化锌、丙二醇、氮酮,加蒸储水至100g,搅匀即得。右旋布洛芬凝胶右旋布洛芬、卡波姆940各1g,乙醇30m1.,丙二醇15g,三乙醇胺1.5g,蒸偏水加至100g。称取卡波姆940干粉分次撒于适量蒸储水中,放置过夜,使充分溶胀,备用。取右旋布洛芬,参与丙二醇研匀,再加乙醇和适量蒸储水,水浴加热使完全溶解,待冷后,缓缓参与上述备用基质中,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺使成凝胶状态,再补加蒸储水至全量,搅匀,分装即得。