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1、异戊巴比妥用药教育【概述】本药为中效（36小时）巴比妥类催眠药、抗惊厥药。对中枢的抑制作用随着剂量加大，其效能为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对心血管系统、呼吸系统有明显抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。治疗浓度剂量可降低谷氨酸的兴奋作用，加强Y-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。本药可减少胃液分泌，降低胃张力；可产生依赖性，包括精神依赖和躯体依赖。本药口服后在消化道吸收迅速，1530分钟起效，维持36小时。吸收后分布于体内各组织及体液中。因脂溶性高,易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。血浆蛋白结合率约为61虬半衰期为1440
2、小时，血药浓度的达峰时间个体差异大。在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏由尿液排出，极少量（VI%）以原形由尿液排出。【适应证】主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）和麻醉前给药。【应用原则】(1)作为抗癫痫药应用时，可能需1030天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最佳疗效。(2)肝功能不全者，用量应从小量开始。(3)不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速耐药性，常用量不再显效。(4)长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起戒断症状。(5)用量过大或静脉注射过快易
3、出现呼吸抑制及血压下降，成人静脉注射速度每分钟不超过100nIg。(6)不宜在表浅部位作肌肉或皮下注射，可引起疼痛，产生无菌性脓肿或坏死。【使用方法】1.成人用量：(1)口服:催眠,100-200mg,睡前顿服。极量，1次200mg,1日600mgo(2)肌内注射(深部肌肉)：催眠，1次100200mg0极量，1次250mg,1日500mgo(3)静脉注射：抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态)，缓慢静脉注射300500mg极量,1次250mg,1日500mg0老年人需减量使用。2.儿童用量：(1)口服用量个体差异大，催眠时按需给药。(2)肌内注射，催眠或抗惊厥，每次按体重35mgkg,或按体表面积
4、125mgm2。【慎用及禁忌】1.慎用：注意缺陷多动障碍(ADHD)患者；低血压或高血压患者；甲状腺、肾上腺功能减退者；呼吸功能不全或轻中度肝、肾功能不全者；有药物滥用史者；对老年、青少年、儿童不推荐使用；对上述患者伴有抑郁症状的不推荐使用。2.禁用：对本药过敏者；贫血患者；哮喘病或糖尿病未控制者；严重肝、肾、肺功能不全者；吓琳病或有吓琳病史患者。【不良反应】(1)较多见的不良反应：笨拙或共济失调，眩晕或头昏，嗜睡或醉态。(2)较少见的不良反应：头痛、关节或肌肉酸痛，恶心、呕吐、腹泻、言语不清。(3)偶见或罕见不良反应：耐药性差者，用量稍大易导致精神错乱或抑郁；呼吸抑制，易导致气短和呼吸困难；
5、过敏反应可出现皮疹、尊麻疹、口唇或面部肿胀、喘息、胸部发紧感；注射后可导致血栓性静脉炎，引起局部红肿或疼痛；可引起粒细胞减少，咽喉疼痛或发热；血小板减少可引起出血异常或瘀斑；低血压或巨细胞性贫血而出现异常疲乏和衰弱；中枢性反常反应而致过度兴奋；中枢抑制而致心动过缓；肝功能障碍引起巩膜或皮肤黄染。(4)停药后不良反应：表现为惊厥或癫痫发作、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安或乏力。【注意事项】(1)对其他巴比妥过敏者，可能对本药过敏。(2)本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可致新生儿撤药综合征。(3)应用本药可使维生素K含量减少而引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟
6、可引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制。(4)用于抗癫痫可能导致胎儿畸形，哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下，应尽量避免使用本药。(5)儿童可能引起反常的兴奋，应予注意。(6)老年人对本药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁，因此用量宜较小。(7)本药为肝酶诱导剂，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全身麻醉药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与本药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。(8)与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效。应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。(9)与口服避孕药合用，可降低避孕药的效果；与雌激素合用
7、可降低雌激素作用；与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。(10)与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。(11)与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。(12)与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。(13)与氟哌唳醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。(14)与酚嚷嗪类和四环类抗抑郁药合用时，可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。(15)如与其他中枢抑制药合用，可对中枢产生协同抑制作用。(16)本药注射液不稳定，使用前用无菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后应用，如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，不应使用。
