药理学09抗胆碱药.ppt

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1、N 胆碱受体阻断药,第九章,美加明和咪噻吩等,作为抗高血压药物,用于治疗高血压危象,见降压药章节。,第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药,第二节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药,定义:阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体,妨碍神经冲动的传递,导致肌肉松弛。,原理与N2受体结合,产生与Ach相似的去极化作用-后膜持续去极化,在神经-肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。,一、去极化型肌松药,琥珀酰胆碱(succinylcholine)-司可林scoline,肌松作用:iv 10-30 mg20S:肌束颤动;1 min:肌松;2 min:达峰;持续5-10 min.(在血液中被假性胆碱酯酶迅速水解:1m

2、in内水解 90%)2.时间顺序:颈部、肩胛、腹部和四肢;肌松程度:颈部和四肢、颜面部、呼吸肌。起效快,时间短,临床应用短时操作:气管插管、气管镜、食管镜较长时间手术:静脉滴注,临床应用:,1.气管内插管,食道镜等操作:对喉肌松弛作用强。2.较长时间的手术:重复给药或静滴,肌松作用出现快,持续时间短(28min),易于控制。,不良反应及注意事项,1.窒息:强烈的窒息感,清醒患者禁用,可先用硫喷妥钠静脉麻醉(不可混合使用)。过量呼吸肌麻痹。特异质;抑制胆碱酯酶活性(胆碱酯酶抑制剂,环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药,普鲁卡因、可卡因等局麻药);具有肌松作用的抗生素(氨基糖苷类、多粘菌素)。过量时禁止用新斯

3、的明解救。2.肌束颤动:肌肉酸痛、形态损害,眼内压升高。,3.血钾升高:持久去极化所致。高血钾致严重心律失常或心跳骤停。烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用。4.恶性高热:某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者,与氟烷合用时,体温上升42。C 以上。,优缺点:,起效快时间短,容易控制;对喉肌松弛作用较强;无神经节阻断。,肌束颤动;连续用药产生快速耐受性;促进组胺释放。,竞争性阻断N2受体:无肌束颤动现象;同类阻断药有相加作用;可用抗胆碱酯酶药拮抗(新斯的明)。,二、非去极化型肌松药(竞争性肌松药):,Iv后3-6min起效,维持80-120min。长效。顺序:眼部肌肉、四肢、颈部、躯干、呼吸肌。大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放,BP。,筒箭毒碱(d-tubocurarine),1942-右旋筒箭毒碱1947-三碘季胺酚1949-二钾筒箭毒碱1961-爱肌松1968-泮库溴铵1983-阿曲库铵1983-维库溴铵1993-咪伐库铵1996-罗库溴铵,1951年-琥珀胆碱,

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