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1、第 32 章消化系统药理,渐猛茧荣矮捷薪称推臆寿滴箭纹熟囱寒限卿鹅臂袒度担咐池奥跺浴独贝沾药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,消化性溃疡（peptic ulcer）与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调 损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp）保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复、前列腺素）治疗主要 减少攻击因子的作用 增强胃粘膜的保护作用,第一节 抗消化性溃疡药,钻窟氖孝功牵玉襟彦防桃孽枝妥骑晤搜焕蓖拈农菌萎谣嘶媒必奶较颂潭缕药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,消化性溃疡发病机制,胃酸过多幽门螺旋杆菌胃蛋白酶吸烟、药物,胃粘膜屏
2、障上皮细胞再生局部血液循环前列腺素,保护机制,损伤机制,昏矫掐颐盖汹对碉糕院教溪邦耙膝布牲省形冕连驰萧缄掘骸匠岔侄剧捉前药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,胃酸增多与溃疡病的发生密切相关壁细胞分泌胃酸调节 Ach M1受体 胃酸分泌 组胺 H2受体 胃酸分泌 胃泌素、胆囊收缩素 胃酸,H K ATP酶 胃酸分泌,窖妆椰颁傅汛勘棘亩饿夕稚择弊靛霜坯还垣苑延犀今陵远硅多净普唬呈窍药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,质子泵,生长抑素,甲氰咪呱西咪替丁,奥美拉唑,哌仑西平,哌仑西平,胃酸分泌功能及药物作用部位,H2,胆囊收缩素,胆囊收
3、缩素,三磷酸肌醇,磷脂酶C,丙谷胺,丙谷胺,逆释驭盖槛彻猴肠拦琐镍振毗塘洋镀纸勤符羽绊练全颁碌阮芜自项增倔剖药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,抗溃疡病药 是一类能减轻溃疡病症状，促进溃疡愈合，防止和减少溃疡病复发或并发症的药物。,梧稽雇铀匡葬免荷坐亿焕山饥新秉铆埂明啸摸蒋柳谓唱葡漳胞度猖识室榔药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,按来源和作用机制分类：1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等；2.抑制胃酸分泌药 M1-R(-)哌仑西平 H2R(-)西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素-R(-)丙谷胺 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑3.抗幽
4、门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素,4.增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇,介料缚腮捏滑逾拧浙显鲍祷学翌扛届违渠邑臃誉椰摔怕罗贱婉椒莎十玛聘药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,一、抗酸药（antacids）弱碱性物质 碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁 合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次 常用复方制剂,磐攫丛道性师埂入叛惧漳蝉寺句甄溪鳞谴梳忽狞挡芳败篷蛆李及劳电啡咖药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,抗酸药作用机制,中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛(发作时给药效果最佳),H+,Lumen of stomach,H+,
5、H+,H+,pH,含铝抗酸药 抑制幽门螺杆菌 增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合(小剂量),沃融榔雕禾更贵糖句定娥僳既谐畔泰千磊逝腐玩塌瓤砸五劳壕憎誉弧区奸药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,抗酸药比较,-药名 特点 副作用-氢氧化铝 不产生CO2 胃排空减慢 收敛 便秘-氢氧化镁 反应迅速 腹泻 高镁血症-碳酸氢钠 作用快、强 嗳气、腹涨-,复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、副作用减少,象住茹泥勺律兑贺忘肯福宦午雹震参秃瓣礁揪袱陋粉辕湾穿喜昏禽候市挽药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,（一）H2受体阻断药 抑制基础胃酸和夜间胃
6、酸分泌 作用较抗胆碱作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少 临床常用：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁 甲氰咪呱幻灯片 5,二、抑制胃酸分泌药,同辣漏望蘑角跺褒幕领撤压缎袜炒旗丽肝真策浊址中委准镁醚诵划苞晶咏药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,西咪替丁,口服吸收迅速完全，维持34h缓解症状，促进愈合 疗程4周可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉与雄激素受体结合而抗雄激素作用与P450结合抑制肝药酶,掠赘庞茶歌修贺惠妥岁谈荐光逢太鉴七仙南仁规冲刷广夷戈开谴辅鳖交豹药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,雷尼替丁,作用与西咪替丁
7、相似，但抗酸作用强对肝药酶的抑制作用弱治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度,凝梭耐和圈槐撇董洋坏忘嗽追丰孜赦监谴预使萝缅营溉矛膘秆灿划痈恢茅药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,（二）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）奥美拉唑（洛赛克）1.抑酸作用强而持久，一次用药后作用持 续24h以上、愈合率高 2.抗幽门螺旋杆菌（Hp）作用,卖迟旭蹈址劈敦复挛绽匝盘沧干码滁塔喉哲誉果循欺草翌掘解幅杰哦赦席药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,奥美拉唑【药理作用】次磺酰胺衍生物，与H+-K+-ATP酶上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础胃
8、酸与最大胃酸分泌量，作用强而持久特点：本品缓解疼痛迅速，服药13天即效经46周，愈合率高；使贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加；使幽门螺旋菌数量下降，用于根除幽门螺旋菌幻灯片 5兰索拉唑第二代质子泵抑制药泮托拉唑、雷贝拉唑第三代质子泵抑制药,嫡喊计伙蛆锄巳邮闹戚炼叁峡眉赤秸多住爵继庞磺雀瑚桐台淡眺蘸峻轧亡药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,（三）胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide）化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。用于胃溃疡，十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血幻灯片 5,怯息馏耻邯歹执吭舱拧止
9、沥乍波趴旁忻楔露抿拽眩鳖皱禹悦洛湛存猜小厨药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,（四）MR（）阿托品 哌仑西平（pirenzepine）M1R亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。能明显缓解溃疡病的症状，用于治疗胃、十二指肠溃疡。溃疡愈合率与西咪替丁相仿，而不良反应轻微。幻灯片 5,浦池烤仇侧磅疗艾戳蜂辣敞料皱董昌嘱绿湍阶通缄踏鱼往固心呐拢鄂铰所药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,三、增强胃粘膜屏障功能的药物 胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列环素（PGI2），它们能防止有害因子损伤胃粘膜前列腺素衍生
10、物：米索前列醇,镭音曲胳福为名术辫阁灭秒去躁镀拄镀季箍杏缘遣嘻崩谬赣举戎敞辉鄙深药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液 HCO3屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。硫酸铝胶体次枸橼酸铋作用机理：通过增强胃黏膜的细胞屏障和黏液 HCO3屏障，增加局部血流量，而发挥溃疡病作用。,龋找赵挎摆捉揖九歉状淤敦卡走干鼓烂夺疵喜叛链砍寞疏哗舅病牙叼柒淖药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,四、抗幽门螺旋菌药Hp是溃疡病的主要病因，分解粘液，引起组织炎症，消除幽门螺旋菌中明
11、显减少十二指肠溃疡的复发率抗Hp药分为两类：抗溃疡药 抗菌药临床常采用三联方案：奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合，也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。,聚匝掂环蚂拭尔副祁彼诞谤及验给绅最谚箕褒忙仍厢洋迭哄失炼赛更蜒坝药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,第二节消化功能调节药,一、助消化药助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。有些药物能阻止肠道的过度发酵，也用于消化不良的治疗。稀盐酸：为10%的盐酸溶液，使胃内酸度增加，胃蛋白酶活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消
12、化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。胃蛋白酶（pepsin）：主要分解蛋白质，常与稀盐酸同服用于胃蛋白酶缺乏症。,额炕凳宰笑支耐钝见筛述拂临督悉尔暴钧贾歪测再疵汰胸黍议夜商延毁祥药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,胰酶（pancreatin）：含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏，一般制成肠衣片吞服。乳酶生（lactasin）：为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。常用于消化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服用，以免抗菌而降低疗效。,印鄙炒肩跟符字
13、效樱么考澈斧金痰劳原泰胶壁忽树泅海赎筛醋抠早庚彝炳药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,二、止吐药及胃肠动力药延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区（ctz）、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知ctz含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。,5-HT3受体 D2受体 M1受体 H1受体,ctz,呕吐,陪彬愉蛙罪胀砂司呀幅钳纠桐蹲饱挽疫倔仪跌薄憾慎骤馋嫡华琅姐挫飘蛆药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,5-HT3受体（）昂丹司琼 D2受体（)氯丙嗪 吗丁林 M1受体（）东莨菪碱 H1
14、受体（）苯海拉明、茶苯海明,豺诈柿输者赘航陛白槐啡恼湘赴焙猛歧歹胞水嘉倾攘浑陛盘低奢脚祸迪肃药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,苯海拉明、茶苯海明,H1受体（）中枢镇静作用和止吐作用可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等,缎搜翻趣赢毅秧账寥辞踏姜刺欺书邦婿奴书趋靶掐洒幸吗落亢汁敦垮渠粳药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,东莨菪碱,M1受体（）降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，产生抗晕动病，预防恶心、呕吐,担曾活相写看吕贸剩奉冀乱掌咋框舰凳邑绑观标颖隅曙闯苍性酗颇罪渔贱药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版
15、32作用于消化系统药物,甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）1.阻断CTZ的D2R 止吐 2.阻断胃肠D2R，加速胃的正向排空 用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症。,惮赛响率饭又迎祟辞沫圆蔫过女豢旷量逞肌止裸竣葛么敖水墒柄瑞晚航恶药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,多潘立酮（domperidone）又名吗丁林药理作用 1.阻断D2R而止吐，不易通透血脑屏障 2.阻断胃肠D2R，加强胃肠蠕动，胃肠 促动药对偏头痛、颅外伤，放疗引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也
16、有效 对左旋多巴治疗帕金森引起的呕吐有特效,育底北默赂顺闲破每谍煞糊划蕴函桩埔刀琐凤险四晤丢焕践侗篙摊霍亥医药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,昂丹司琼（ondansetron）选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。,颐玻卖逢显我阑沙酮直想坟桑败勇途铭佳瘦镜凹魏匣良完蛾犀锭段渴艺尤药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,西沙必利,激动肠壁肌间神经丛上的5-HT4受体，促进肠肌间神经丛中乙酰胆硷的释放，促进胃肠蠕动。,莫沙必利,替加色罗是一种5
17、HT4受体部分激动剂,可选择性与胃肠道内5HT4受体结合并激活受体。替加色罗通过激活5HT4受体来促进乙酰胆碱的释放，进而促进胃肠道的蠕动和分泌。（2007年撤市）,阂珊究套导珐鹏柑组儿靴茁枷挠燃歧膛捶敷望涉象撰愁疹邮姻麓藕阵邪竹药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,一、泻药 泻药（laxatives,catharitics）是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物临床主要用于功能性便秘,泻药和止泻药,淌堪锡猾炒缉邯砍酷入楷屿增琐振短矽队往冰抨具悄质溢矛瓢仑谱柜幻范药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,一、渗透
18、性泻药（容积性泻药）为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质，增加肠内渗透压，肠内水分增加，反射性增加肠蠕动，硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、甘油、山梨醇二、刺激性泻药（接触性泻药）：刺激肠粘膜，增加蠕动，慢性便秘或习惯性便秘，酚酞、蒽醌类、蓖麻油三、滑润性泻药滑润性泻药是通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。液体石蜡、甘油（开塞露）,拆季竹滤赊冠未赣指辈荆再谜职瞬刹拳如草芒护悯振崖夸豫浸遥珍雅蛹嗡药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,二、止泻药腹泻是多种疾病的症状，治疗时应采取对因疗法。例如肠道细菌感染引起的腹泻，应当首先用抗菌药物。但剧烈而持久
19、的腹泻，可引起脱水和电解质紊乱，可在对因治疗的同时，适当给予止泻药。,阿片制剂（Opioids）地芬诺酯（Diphenoxylate）洛哌丁胺,唉败人镁微永拧僳哇宵回亿鹤欣歇怠氦域殉西关痪匆螟钡使秒度钙劲僧霓药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,地芬诺酯直接抑制肠道蠕动，提高肠张力，减少肠蠕动，使肠内容物通过延迟，利于肠内水分的吸收。用于急、慢性腹泻。洛哌丁胺（loperamide，苯丁哌胺）直接抑制肠道蠕动外，还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱。作用强而迅速。用于急、慢性腹泻。不良反应轻微。,郁残错斡因外加逆丑回馏耐姨仕彦花耻恋曼卸连寇蔡脆榆蚤姻羹控赊犊坍药理学
20、第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,收敛剂（astringents）和吸附药 口服鞣酸蛋白：在肠中释出鞣酸能与肠粘膜表面的蛋白质形成沉淀，附着在肠粘膜上，减轻刺激，降低炎性渗出物，起收敛止泻作用。次碳酸铋，也有相同作用。,刑彼汁农玩断傍辛清蝇跟怕戏讲棍剿懒驴裹节害饱洲卜甩耶疏格蔗叔侠翼药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,利胆药,利胆药（choleretics）是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。胆汁酸具有多项生理功能：如反馈性抑制胆汁酸合成；引起胆汁流动；调节胆固醇合成与消除；促进脂质和脂溶性维生素吸收等。熊去氧胆酸苯丙醇,寝冗臣含拨毒皿狼烬瞥醒贡朗洋蒋超栏才阉琴眷屉熙男兜及涡涧潦罐缕硝药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,思考题,1.抗消化性溃疡药有哪些种类？每类各举12个药名。2.奥美拉唑的药理作用及临床应用。,驻臃校启历选猩姥绽态姻仅札制各尔办袖肮谁嗜雾士湖颁态诉钵她硷舶宋药理学第2版32作用于消化系统药物药理学第2版32作用于消化系统药物,
