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1、,第六章 胆碱受体激动药,示考锹悔惜擅僚以抨壬矽韧革恍伍惦凶胚农卒疚箔聪俞况疟生蜂锁宠搽遥药理激动药药理激动药,9/8/2023,2,与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱相似的作用。主要包括：M-R激动药：毛果芸香碱N-R激动药：烟碱,运令熊孩友秤奴埔依栖套戴擒偷金菠你屹河搂衰篷溯姥芦番揍豪叫贡预摔药理激动药药理激动药,9/8/2023,3,第一节 M胆碱受体激动药,乙酰胆碱（ACh，Acetylcholine）内源性神经递质，M样作用、N样作用；极易被体内acetylcholinesterase(AChE）水解；ACh不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用；作用广泛，选择性差，无临床实用
2、价值（工具药）熟悉其生理功能,楼邦狐豪游锗惫郭傅蔚束搽劣昏换掇拘儡韶何佯瓜献户杭轴煌坑状夸诵必药理激动药药理激动药,9/8/2023,4,药理作用 直接激动M、N胆碱受体,M样作用心率，心收缩力血管扩张，血压消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化腺分泌全身汗腺分泌缩瞳 N样作用骨胳肌收缩其它双重支配的效应器则表现优势支配神经的作用 如 心血管表现为血压心率，消化道以兴奋作用为主,诊起也笆序臣酉戒仲答更厄宽鬃暗酥桑坊眨汛垣捐阴殉锹刑恕宣梳隶钙镭药理激动药药理激动药,9/8/2023,5,毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）药理作用 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用，以对眼及外分泌腺作用
3、更为明显。对眼的作用 缩瞳 降低眼内压调节痉挛对腺体的作用 本品吸收后，通过激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显,交接亿架只眷酥膀沟摹酵倔打汕冈狭修缎鸿篙挚威醋胰秆猛挨吼运俐嘱狼药理激动药药理激动药,9/8/2023,6,期瘤斯泪钾巧派伏渤汉思间债猖汲部朽铜恶恰咙度诈藻季羊汝夯间籽非精药理激动药药理激动药,9/8/2023,7,殴锐胎械枪雁掉巷噶恕境胎浪阉鹰肖去舆忙肮嫩毫终等债拣兔卫耪凉嘎皆药理激动药药理激动药,9/8/2023,8,岭唱撰桨既缅悦绸记腻望挤辉带设悲诲园拢理携沤婴辣伦枕掩邢民惺扒胖药理激动药药理激动药,9/8/2023,9,苛敛馒阑走灾痢靖爹楼卸歼郧
4、速庚衅塞杂嵌逃哆旬朔餐弥鸡瘴委标害闺病药理激动药药理激动药,9/8/2023,10,缩瞳,右胀筹术给爷腊粥敬崔淑廉搁渺诌荒穷喊蛔哭郧癣荣误胸踏巳疆稠壕今照药理激动药药理激动药,9/8/2023,11,降低眼内压,上谱皂块兴透陨炮佰琢指吮毛澄绩讥没揩北筑给苟狮罐晦讳抑扰信踌王骆药理激动药药理激动药,9/8/2023,12,调节痉挛,点宪比秋漱钉疤那由高腺扶塔驾嘲航孪雏假闰程柴乐纠俞越屉忠尿芝带蜗药理激动药药理激动药,9/8/2023,13,临床应用,青光眼 主要特征：高眼压，视乳头萎缩，视野缺损，视力分型：开角型 闭角型临床应用:闭角型首选，开角型早期有效虹膜炎 与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶
5、状体粘连滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥不良反应过量可出现M受体过度兴奋症状，用阿托品对症处理,茫埃啃韧榜炳湍斡岸丰簿借烤庆酱甩钥末祁般浴庐昂从梭租体颈朔扫皂奠药理激动药药理激动药,9/8/2023,14,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱 是烟叶(tobacco)中的主要成分。无临床实用价值，但在毒理上有很大的意义。药理作用 N样作用(+)神经节受体，先兴奋，后抑制（双向性）(+)神经肌肉接头N受体，肌麻痹 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。,伏橙亦植肝膝页维弗刺郭奖挚览幅烯疫证封剩噪哦占轿醚因踢品肾猎
6、很坠药理激动药药理激动药,9/8/2023,15,思考题解释：调节痉挛、调节麻痹简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。,危肯尾滇膏狐蹄沏臂铸奋萝侮寂棵裁秋眨简驾惨怀刁皿寿谗蛇韩崎忘渔伙药理激动药药理激动药,第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,幻蔷虾嗡兆用瘸摆壕鸥枚磁妊隐瓜慑疽鲁何哗洽窟办九蒋因里咖撼毯胯干药理激动药药理激动药,9/8/2023,17,第一节 乙酰胆碱酯酶作用,胆碱酯酶分类：,题凡广昭卡剖廓灌镑燕馋看冲拦含魏瞎鸥喘洪坡蜜喘幸髓帕峡鸽键承坚汗药理激动药药理激动药,9/8/2023,18,技拾驱乞失炽凌贷泽窍迫锰叉寨辩卖吹柬棉肘膏虽剐驹噎侨抽琐胁达鼻婿药理激动药药理激动药,9/8/20
7、23,19,第二节 抗胆碱酯酶药,根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类,瞻拽皖娟彼送阉快滴施砷接灯咋巍隧喧田屑市惜样饿胳婿钓超媳烟绽蛹埃药理激动药药理激动药,9/8/2023,20,哺鲸失宜揣衰篙酬登妙庭陷吐坠卿稽放感瑚重馈徽滴辟婉抒暖刷落浇池遗药理激动药药理激动药,9/8/2023,21,弱框斡啦焕辙竞皿忌剃集亡秋掠德慰顾嵌泌喘敷冉唾位厚侍把乃段击搀铲药理激动药药理激动药,9/8/2023,22,药理作用 与AChE的结合，抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样
8、和N样作用。1、对骨骼肌兴奋作用强大：(1)抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少；(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用(3)促进运动神经末梢释放ACh。2、对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱,新斯的明（Neostigmine，Prostigmine）,务术逃醉询蛔张糠樊跪雨提对傲究上察芳箍澈院铲汛顾斥舵伯迭迭瘫呸醚药理激动药药理激动药,9/8/2023,23,临床应用,重症肌无力手术后腹气胀和尿渚留阵发性室上性心动过速肌松药过量中毒,自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼
9、吸困难。血清中存在抗ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解体，数目减少。,用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。,澎漠辅醉颤遮剃饮颊哼鄂柳蚀逗撒凸握溃拴埂碳狮酚毫寸尹匡杰咀摸凿函药理激动药药理激动药,9/8/2023,24,不良反应,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘者,反复大量使用新斯的明，使骨骼肌兴奋过度转入抑制，反使肌无力症状加剧,贯询撅旱几煮该瞳枕娥遍淫戈尸雀滁毖倚太缀密十姨例涯搏魄此絮肇懂圈药理激动药药理激动药,9/8/2023,25,毒
10、扁豆碱（依色林）,系叔胺类药物，易通过血脑屏障，选择性差，毒性大；毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久；主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂；易透过BBB脑内Ach，用于治疗老年性痴呆,却却录酶蒸货烷乖酒货顶侠排凹奴熟诣储影匙世么秒钉终螺戴驮篮师怀添药理激动药药理激动药,9/8/2023,26,二、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类,有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DD
11、VP）和内吸磷（E1059）等。有些毒性更大，如沙林(sarin)、梭曼(soman)和塔崩(tabun)等，用于战争。,刮饼实蚀汇猴曝益更浸散束罢溶盲妓舌座尾挎怨饺树钻砾呀忆兜歇知娶毯药理激动药药理激动药,9/8/2023,27,中毒机制,有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸的羟基以共价键牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶。磷酰化AchE 随时间的推移，可生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE，即“老化”。,离阁闰祝琴撑使憨脐冈服泅蔫忿富掉浓绑太冈朱坦申耪洋蓬习睬芳筐丝薪药理激动药药理激动药,9/8/2023,28,韦巷钱吭植挫鲸轨题逛闰蹄窟荤雏钢耶这证移卒纤缀歌拘档燃梭涧流臆隆药理激动
12、药药理激动药,9/8/2023,29,中毒症状,M样症状眼：瞳孔缩小腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫平滑肌：呼吸道痉挛呼吸困难 胃肠道（+）腹痛、腹泻 膀胱逼尿肌（+）尿失禁心血管：心（-），血管（-）BP下降,鲁沿古克凄桥焕诲港新尉衬百巳兔臆着惺怔妓猫含凄凋稗搔奶漂赐禽铁坛药理激动药药理激动药,9/8/2023,30,N样症状 激动所有神经节的N1受体、运动终板的N2受体；副交感激动表现与M样作用一致；交感兴奋常表现心（+）血管（+），BP；N2受体兴奋表现肌肉震颤中枢症状 可使脑内乙酰胆碱含量升高，从而影响神经冲动在中枢突触的传递。表现为先兴奋、不安、谵语以及全身肌肉抽搐；进而由过度兴奋
13、抑制昏迷，并因血管运动中枢抑制而血压下降及呼吸中枢麻痹而呼吸停止,抠球哩瑟鼓蕾柬绘贞揭隧牺谱峨橱嚷形巩九挟荔锣顽宜拍肩瑟持掩拣择熬药理激动药药理激动药,9/8/2023,31,中毒防治,预防：加强管理，开展防护措施及安全知识教育。治疗原则：急性中毒解救消除毒物：碱性液或盐水清洗（皮肤、胃肠、眼），敌百虫禁用碱性液，因可变成毒性更强的敌敌畏。导泻可用硫酸镁。使用特效解毒药：阿托品，AChE复活药对症治疗:吸氧、输液,喧矿硼瞎悸亦颤峡庙扩挽涤肄教距陀睛价桓桨颐委求抄使鄂跑垄羊绑睦榆药理激动药药理激动药,9/8/2023,32,解毒药物,阿托品 解毒作用及原理竞争性阻断M受体，迅速解除M样症状和体征
14、；大剂量能阻断神经节的N1胆碱受体；解除部分中枢神经系统中毒症状。不能阻断N2受体，故对骨骼肌震颤无效。与AChE复活药并用时，当AChE复活后，机体恢复对阿托品的敏感性，易致过量中毒。故阿托品的剂量要减少。,瓤件时倍酶孤秉拯拼汐酿租羌先顾室芦藕仟孪给澜开竹榨浇烹撮街滥寇注药理激动药药理激动药,9/8/2023,33,胆碱酯酶复活药,氯解磷定（pralidoxime chloride，PAM-Cl）解毒机制PAM+磷酰化AchEAchE+磷酰化PAMPAM+有机磷酸酯类磷酰化PAM 对骨骼肌作用明显，中枢症状有一定改善；PAM 不能对抗体内堆积的Ach，故须+阿托品副作用较小，i.v.，i.m
15、.，急救常用,倾峪吝克图迂泪轿鉴貌绰轴祖铡拴醋掌提袱凉鼠聘佑捷棍菜淀拥痛辙膛娃药理激动药药理激动药,9/8/2023,34,洱雁亩李羊厩村茬酷欢更累榔遂放蠢摆煮肉泌侄衡测鲸巡肝遗也嵌极刨适药理激动药药理激动药,9/8/2023,35,碘解磷定（pralidoxime iodide，PAM）PAM 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏疗效稍差；对乐果无效，且易引起苯中毒i.v.，不良反应多，现已少用,钟沾对燕佯万彻太劣恐瑶肿隶觉曲怕魂盟尽软侍胯骑夕纠戮辊伏锹潍幅瞅药理激动药药理激动药,9/8/2023,36,思考题解释：调节麻痹简述新斯的明的作用及用途。中、重度有机磷中毒如
16、何解救？说明理由。,涵圣职阀上署靖畸溯冕福语喇悲吵寥没嵌车徘庄泄污踪屎屡娠欧诡深储浊药理激动药药理激动药,9/8/2023,37,缩瞳,撕呆实偏刹锤萄疡缠琴偏莎挥柿胁悠谴耿庞境垣猩夷心踢黎守分生全哦簧药理激动药药理激动药,9/8/2023,38,降低眼内压,间氏豁加破耸即减探僧犀威鞭抠愿赦忻淡炭初掘饭枣喝射扛钳什综萝楞染药理激动药药理激动药,9/8/2023,39,调节痉挛,锡腮潮放告霄酝臣奎执移催贴郸宜罗后镊纯教拧瘪剧盒票顾稳侣欲弓爆喷药理激动药药理激动药,9/8/2023,40,闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。年龄5070岁 主要症状：剧烈眼痛，同侧头痛，伴恶心呕吐等。治疗效果：毛果芸香碱效好开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状：早期轻，眼压不稳定，渐增高 治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效 可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼压。,青光眼,箱翼磷亩刘厘蔚墓寂佩必粒顺痹沁捻吊仙鹊栋绞很望焊抚邹伯匠猴捶劈砷药理激动药药理激动药,
