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1、第十六章 抗心绞痛药,苗瞧溯坛飞药稠官怪橙纤唯聪详繁毋匆锑玛搔踢丑榷酋棘宠温陇孜怀样啊西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,2,心绞痛 冠状A供血不足引起的暂时性心肌缺血综合症，最常见原因是动脉粥样硬化。心绞痛类型：1.稳定型心绞痛（劳累或情绪激动）2.不稳定型心绞痛（不定时的频繁发作）3.变异型心绞痛（冠状动脉痉挛）,石种粗堤栅爽掘麦贼娄尝臻策塌蒙戈施固孩湘踪唁事谁鼻机满攒赋氖颖淄西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,3,心绞痛发作的病生机制：,心肌血氧供需失衡,耗氧,供氧,仰潞伞弱冲菜范淬籽
2、鸳豆尖敦功穆秧士渔忧盲吓益油笼踌铝忽街情触握挎西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,4,决定心肌供O2与需O2的因素,痈向侥凶搀婚孔嗅岛走韵沛捉但忌憾撰衍俗摄最黄勺盯秩韵轻雅苔樱广很西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,5,抗心绞痛药的作用机制：心肌供O2，心肌耗O2（1）舒张冠状A（2）解除冠A状痉挛（3）心前、后负荷心室舒张末期压力心内膜下血流（4）心率冠状A血流灌注时间（5）抑制或消除血栓的生成,钎位捅罢珊蹋府雌惮遏年删禾折粟潞绒县恤浑懒揖猪墩治荧颇错刻昂鼓遥西医药理学第十六章抗心绞痛药西
3、医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,6,常用药物：,1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油2.受体阻断药：如普萘洛尔等3.钙通道阻滞药：如硝苯吡啶、维拉帕米等,兴琳狙歉崖帽绽咎幻舜搪痰讫妨尧牛蔑难口甘榆怀喻应凑罪踢皇痛懊几宽西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,7,第一节 硝酸酯类,硝酸甘油 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代表药，是防治心绞痛最常用的药物。【体内过程】1.口服时首关消除显著,生物利用度仅为8;舌下含服极易吸收，生物利用度可达80，含服后12min即可起效，疗效持续2030min，t1/2为2
4、4min。2.在肝脏代谢后自尿排出。,兴泰扬赤斗缉惨价抄咕编巾纽媳瑞摧雇渴鸽购镁烫酱敬幽翰唉袭掉崎蝉簿西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,8,【药理作用】,1.扩张外周血管，减少心肌耗氧量 舒张V回心血量（前负荷）心室容积 室壁张力耗氧量；舒张大A 射血阻力(后负荷)心室腔内 压力耗氧量,催奄刁澜扎雁振吕酥欢气炔烁祭顾缸呵洁鹃病作骇抚泛蓝澄瑞筒边贼僻菜西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,9,硝酸甘油对冠脉血流分布的影响,2.增加缺血区供血 选择性扩张心外膜较大输送血管 开放侧支循环,3.增加
5、心内膜层的血液供应,是晚惰其铬抡抨罩偶多侵优钳箱茵吃四十南佰湘台睁咽汉动幅知怕浮竹颐西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,10,冠状A从心外膜层垂直穿过心肌f后成网状分布于心内膜层，其血流量易受心室内压力的影响，当心室舒张末压力升高时，则压迫心内膜血管，使血流量减少，导致心肌缺血缺氧而发生心绞痛。硝酸甘油通过舒张容量血管，减少回心血量，可降低心室舒张末期心腔内压，从而减轻室内压对心内膜下层血管的压迫，促使血流从心外膜更多地流入易缺血的心内膜下层，增加心肌缺血区灌注量。,淫紫湃受啊局测丝襟规讥刨逝皿猪壕咀汐淬肺应扰垣叙虑肪剩组烂耶臻顺西医药理学第
6、十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,11,CGMP,松弛血管机制：硝酸甘油()NO+鸟苷酸环化酶+抑血小板 Ca2+内流 Ca2+外流 激活蛋白激酶 血管平滑肌胞内Ca2+血管舒张,SH_,NO2_,圭鹰酿使诵建缄肤忍秤玫头疡垄立茶巍汕丫皖式锐邢泌獭寂竟耽拜篙寇嗅西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,12,【临床应用】,1.各类心绞痛（稳定型、变异型及不稳定型心绞痛）：速效、高效、方便、经济 一般舌下含0.30.6mg或喷雾剂每次0.4mg，必要时min再给一次 预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类2.急性心
7、肌梗死，宜早、小量及短时静脉注射。3.CHF，可增加心肌能量供应，降低心脏的前后负荷，用于充血性心力衰竭的联合治疗。,凸掠碾嘱没关收舟播寓惧智拾赦也瘤皂禁容污罕捉钱南思行单场沪恿痘苯西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,13,【不良反应】1.血管舒张所致不良反应,林冀甸苯谈硬弱亮狂际锑啃榆啦传立螟婪侗馒帧尸均阔格阂寄族俄料抉汾西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,14,2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症3.耐药性：持续给药23w即可产生耐药性，短时停药即可恢复,短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给
8、药23次/天2周，疗效不对策 从小剂量开始；采用间歇疗法：间歇期1012h/天，停药时间安排在最少发作的白天（变异性）或晚上（稳定性）避免大量、无间歇地使用缓释剂；联合用药：加用其他抗心肌缺血药、利尿药；补充含SH化合物，如卡托普利、N乙酰半胱氨酸等,向踢贸反颗免盎跌辜追养霜州猜忘譬笑夹规伞衰跌踊昔讼骇峪误焚甜殿虑西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,15,舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。,衅愈舟宋庶庆翔羔颖使绦隔凰架标荫擎葱漓咋详况钧城浚蛀洞探俘市
9、姬卖西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,16,硝酸异山梨醇酯（Isosorbide Dinitrate）特点：起效较慢，较弱，较持久5-单硝酸异山梨醇酯（Isosorbide-5-mononitrate）疗效与硝酸异山梨醇酯相似,充弗摄花官瞒唇爬决埂痒伺表记瞪五窖熊亭吾腕陶完夫量蹬阉膊邦帮框枕西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,17,第二节 肾上腺素受体拮抗药药物：普萘洛尔（心得安）、美托洛尔、阿替洛尔等,【药理作用】1.降低心肌耗氧量：阻断-R心率及收缩力耗氧；收缩力射血时间相对、心室容积
10、 耗氧（缺点）。总耗氧 2.改善缺血区血供:心率、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。3.促进氧合血红蛋白解离组织供氧。,蚜损浮扒唤纬洼醒森自均悟涂收纹曼掂酶锣衡磺革霍恨孤踏惶挣穷歹剿婶西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,18,用途,抗心绞痛、降血压、抗心律失常、抗甲亢（一药多效。硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛优点！变异型心绞痛禁用）心收缩力 心室容积 射血时间 心率硝酸酯类 普萘洛尔 互为对抗弥补，使耗氧,焰琴悯强翟胡樊筛人诸幻泽论洒傍俭睁獭焚驹皖够藩罪烽给元盼雁刁贿嫉西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,20
11、23/9/14,西医药理,19,【注意事项】,注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。,谊钵墩阐医机跳骑并记巳诉拓溯颇筋慰孜巡冕兼饵洱遁夯欣刀肥称街忧牢西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,20,第三节 钙通道阻滞药药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、哌克昔林等。,【药理作用】1.降低心肌耗氧量：减慢心率，抑制心肌收缩力；扩张外周血管，降低心脏前后负荷。2.增加缺血区血流量：扩张冠脉、增加侧支循环，解除冠脉血管痉挛，增加冠脉和缺血区血流量，改善供
12、氧。3.对缺血心肌的保护作用：降低胞内Ca2+超负荷,滞菲枝棒能代瑰苗溃亢脾嗽涤郎养硝结扳虚瞬葫行锤访迂雕碍争宪喝勺必西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,21,【临床应用】,1抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）2急性心肌梗塞：用地尔硫卓，可阻止梗死区扩大，死亡率注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋，治疗心绞痛时，应与-受体阻断药合用,殉日天蛰酱摆副馏溅殴销哟唯员没赔佣索奢湿上撵稻挖钙沧标恤记宪娱鼎西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,22,临床上钙拮抗药与 受体阻断药合用可
13、以治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。,原因是：1.两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；2.普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速；3.硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用。,式厅男光朗燃俩乘浇知耕诗离鹊癣隔教殿氰粹赌汾费碌搅蛔膝意寿沏樱遗西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,23,常用抗心绞痛药比较,逛拯崭邑泛诊膝睁脚酉哇臣人二钙檄碾克莆花勉垦储在瘦拘得寿赊疚绸快西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,24,信使体系 荣获年诺贝尔医学奖的位
14、美国药理学家，因揭示出血管内皮松弛因子的化学本质是一氧化氮，从而创建了第三类“第二信使”信使体系。年，弗里德默拉德发现，硝酸酯类药物的扩张血管作用，是通过释放一氧化氮，使血管平滑肌松驰产生的；年，罗伯特弗奇戈特发现，血管之所以扩张，是因为其内皮细胞能产生一种未知的分子；年，路易斯伊格纳罗确认，这种血管内皮松驰因子就是。他们的研究证实，可作为鸟苷酸环化酶的激活物，催化三磷酸鸟苷生成。是一种不典型递质和理想的时空信使，在舒张血管、促进吞噬细胞的免疫功能，以及维护神经细胞的传递功能等方面发挥着重要作用。既可作为“第一信使”，又有“第二信使”的作用。体系在人类和动物的多种组织及细胞中广泛存在，代表了一
15、种细胞间和细胞内的信息传递，以及细胞功能调节的新的信息传导机制。人体的各种不同细胞几乎都可以产生，这种信息传递媒介的基本药理功能是扩张血管。鉴于这一原理，世界西医药领域制造出可使男性活血壮阳的新药伟哥。伟哥是心血管疾病药物研究的产物，目前已由美国辉瑞公司生产，成为治疗男性阳痿的有效药物。这种药物的作用机制，是通过与受体结合的方式，激活腹腔阴茎背动脉血管内皮细胞的信号分子，经鸟苷酸环化酶蛋白激酶的信息传导体系，引发肌球蛋白轻链脱磷酸化，从而使男性生殖器动脉的平滑肌松驰，引起阴茎血管扩张，达到治疗阳痿的目的。获奖者的研究指明：是血流进入不同器官的“看管人”，在控制机体各个组织器官血液流量方面起着关
16、键作用。在这一理论的指导下，药理学家可以通过选择性地扩张冠状动脉，制造出治疗冠心病的药物；可以通过选择性地扩张脑血管，研制出治疗脑血栓的药物，可以通过选择性地扩张外周血管，制造出有效的降血压药物,庭肝哉奋碎夜炉苏擒涝生世三嚏薛奴厩蜀涌睁冈审朵靖示凭经齐矿峪咽羡西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,2023/9/14,西医药理,25,临床用药实例,徐先生，54岁，某公司经理。6个月来，劳累后及情绪激动后反复发作胸骨后压榨性疼痛，并向左肩放射，休息后有所缓解。查体心率75次/min，体态肥胖，体重90kg。心电图S-T段压低，提示有心肌缺血，心脏彩色多普勒显示有冠状动脉粥样硬化斑块。无支气管哮喘病史，有三十年吸烟史。医生诊断为冠心病心绞痛，建议患者控制饮食，减少脂肪，尤其是动物脂肪等饱合脂肪酸的摄入，多吃蔬菜、水果，戒烟限酒，适当运动，并开写如下处方：硝酸甘油片0.5mg30 用法：0.5mg，必要时，舌下含化 普萘洛尔片10mg30 用法：10mg，3次/d，口服,问题：请分析该处方是否合理，为什么？,妙件氏今挫祝怪坟普秸被桩店婿措宗钾被条瞻谎靠拒晶麻沼念纬寻音噬涂西医药理学第十六章抗心绞痛药西医药理学第十六章抗心绞痛药,
