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1、第一章药品与药品质量标准1 .药物剂型的重要性改变药物作用性质；改变药物作用速度；降低或消除不良反应；产生靶向作用；提高药物的稳定性；影响疗效。【巧记：变性人开变速车；为了稳定降了档；爸爸看见笑哈哈】注解：变性-改变药物作用性质，变速-改变药物作用速度，稳定-提高药物的稳定性，降-降低或消除不良反应，爸爸-产生靶向作用，笑-影响疗效2 .药物的化学稳定性变化X水解酯类（内酯）：盐酸普鲁卡因（变黄）、硫酸阿托品酰胺类（内酰胺）：青霉素（粉针）、头抱、氯霉素、巴比妥其他：阿糖胞苜（粉针）、VB【巧记：酯类酰胺易水解，卡托头青干爸美】注解：酯类酰胺类药物易发生水解反应，卡-盐酸普鲁卡因、托-硫酸阿托
2、品、头一头狗、青-青霉素、干-阿糖胞苜、爸-巴比妥、美-氯霉素氧化酚类（酚羟基）：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠烯醇类：Vc其他芳胺类（磺胺喀混钠），Itt嚏酮类（氨基比林、安乃近），嚷嗪类（如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、含碳碳双键（匕、V0）【巧记：酚类烯醇易氧化，省吧费水ACD】注解：酚类和烯醇易发生氧化反应，省-肾上腺素、吧-左旋多巴、费-吗啡、水-水杨酸钠、ACD分别是维生素A、C、D3 .影响药物制剂稳定性的因素处方因素：pH（口、OH催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠-丙二醇）、离子强度（无机盐）、表面活性剂（胶束屏障，吐温80-VD）.基质或赋形剂（乙酰水杨酸
3、+滑石粉/硬脂酸）外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料注解：酸碱-pH、广义酸碱催化，梨-离子强度，三剂-溶剂、表面活性剂、基质或赋形剂；温-温度，室-湿度和水分，光就是光线，氧-空气（氧），金-金属离子（注意和离子强度区分），宝财-包装材料4.常见的对光敏感的药物硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素6、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B、辅酶Q10、硝苯地平等。【巧记：AB维生泼叶酸，辅酶异氯硝2次】5.中国药典组成药典组成内容一部分三类收载中药：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及
4、各类药物制剂（列于原料药之后）；第二部分收载放射性药物制剂三部生物制品，还收载生物制品通则、总论和通则四部通则和药用辅料【巧记：一中二西三生四辅】第二章药物的结构与作用药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中（PH低）呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中（PH低）呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯飒、地西泮肠液中（PH高）呈非解离型，易吸收碱性极弱药物胃中解离少，易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化，吸收差胭乙咤完全离子化胃肠中多离子化，吸收差季筱、磺酸【巧记：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促苗瓠】注解：酸性药物在酸性环境中解离少，吸收增加，在碱性环境中解离多，排泄增加；碱
5、性药物在碱性环境中解离少，吸收增加，在酸性环境中解离多，排泄增加。第三章常用的药物结构与作用1 .非留体抗炎药的前药：洛索洛芬、舒林酸、蔡美酮【巧记：啰嗦的叔叔奶奶是前辈】2 .布洛芬临床使用消旋体【巧记：布洛芬不用分】注解：布洛芬S-异构体活性比R-异构体强28倍，目前临床上使用消旋体，因R-异构体可转为有效的S-异构体。3 .ACEI类的两个非前药：卡托普利、赖诺普利【巧记：赖卡不是前药】注解：赖-赖诺普利，卡-卡托普利4 .天然及半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（内酯，前体药）、辛伐他汀（内酯，前体药）、普伐他汀（普通）。【巧记：普通的不是前药】注解：普伐他汀不是前药，其余两个（
6、洛伐他汀、辛伐他汀）是前药。5 .拉贝洛尔为妊娠高血压的首选降压药。【巧记：腹中小宝贝】依托泊甘为小细胞肺癌化疗首选药物【巧记：小鸟依人】6 .替尼泊昔为脑瘤首选药物【巧记：尼是首脑】7 .一句话记忆重点药物的分类、母核结构及临床应用口诀：西泮类药是含有L4-苯二氮（H卓）母核结构的苯二氮类镇静催眠药。口诀：丙嗪/奋乃静类药是含有硫氮杂慈母核的吩睡嗪类抗精神病药。口诀：昔康类药是含有烯醇潜在酸性药效团和1,2-苯并嚷嗪母核结构的非竣酸类非密体抗炎药。口诀：替丁类药是含有双药效团的组胺乩受体阻断剂类抗溃疡药。口诀：拉哇类药是含有苯并咪噗母核的质子泵抑制剂类抗溃疡药。口诀：普利类药是含筑基（1卡托
7、）、二竣基（若干）和磷酰基（1福辛）结构的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂类抗高血压药。口诀：沙坦类药是含联苯结构的血管紧张素II受体阻断药类抗高血压药。口诀：他汀类药是含十氢化祭环母核结构和3,5-二羟基竣酸药效团的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药类调节血脂药。口诀：洛尔类药是芳氧丙醇胺/苯乙醵胺结构的P-受体阻断药类抗心律失常药。口诀：地平类药是含1,4-二氢毗咤母核结构的二氢毗咤类钙通道阻滞药类抗心绞痛药。口诀：格列类药是含有磺酰服结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。口诀：列奈类药是被称为“餐时血糖调节剂”的非磺酰胭结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。口诀：列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。
8、口诀：洛韦类药是开环核甘类抗病毒药。口诀：替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。口诀：司琼类药是5-HTj受体拮抗剂类止吐药。第四章口服制剂与临床应用1 .不适宜制成散剂的情况：散剂的分散度较大，对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。【巧记：湿热刺激灰大】注解：对光、湿、热敏感的药物以及挥发性药物一般不宜制成散剂。2 .不适宜制备成胶囊的情况：药物水溶液/稀乙醇溶液、0/W型乳剂药物、含挥发性/小分子物的液体药物、风化性药物、强吸湿性的药物、醛类药物【巧记：风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发】注解：风湿犬-风化性药物、强吸湿性的药
9、物、醛类药物；喝纯水-药物水溶液/稀乙醇溶液、0/W型乳剂药物；小分子，易挥发-含挥发性/小分子物的液体药物3 .颗粒剂粒度要求粗颗粒（不过一号筛）+细颗粒（通过五号筛）15%【巧记：一五一五】4.固体制剂水分要求剂型要求散剂中药9.0%其他（干燥失重）2.0%颗粒剂中药8.0%其他（干燥失重）2.0%硬胶囊剂中药9.0%【巧记：干燥失重都是2,中药胶散全为9,颗粒水分变成815.固体制剂的崩解时限剂型崩解时限（min）片剂可溶片/分散片3舌下片/泡腾片5普通片15薄膜衣片30肠衣片60胶囊剂硬胶囊30软胶囊/肠溶胶囊/结肠肠溶胶囊60【巧记：分手吃泡面，3、5分钟就搞定；素颜一刻钟，穿衣半小
10、时；入肠一小时，溶散成碎粒】注解：分手吃泡面，3、5分钟就搞定-分散片、泡腾片崩解时限分别是3、5分钟；素颜一刻钟，穿衣半小时-普通片剂崩解时限15分钟，薄膜衣片崩解时限30分钟（糖衣片是60分钟）；入肠小时-软胶囊/肠溶胶囊/结肠肠溶胶囊1小时崩解。6.口服固体制剂的常用辅料用途举例记忆技巧稀释剂/填充剂淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MeC）、无机盐类、甘露醇填充吃饱靠淀粉，糖精乳钙也得补黏合剂淀粉浆、聚维酮、明胶、聚乙二醇、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、竣甲基纤维素钠、乙基纤维素水醇润湿浆黏合，聚胶纤维少不了崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加）干淀粉、竣
11、甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联速甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂（碳酸盐/碳酸氢盐+酸类）崩解破坏干淀粉，取代泡腾交联聚润滑剂硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠润滑得擦镁粉油，皮衣大哥月月美7.固体制剂释放调节剂类型举例记忆技巧骨架型亲水：CMC-Na.MC.HPMC、PVP.卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖一遇水膨胀形成凝胶屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS,EudragitRD、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕檎蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯亲水骨架找纤维缩写找CPVP卡在壳里海藻
12、酸膨胀凝胶是屏障骨架不溶丙乙烯乙基纤维硅橡胶生物溶蚀脂肪油硬要单身还打蜡包衣膜型（膜控型）不溶：EC肠溶：丙烯酸树脂L和S型醋酸纤维素配酸酯（CAP）醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）羟丙甲纤维素酸酸酯（HPMCP）不溶包衣找EC肠溶材料儆酸酯莫忘丙烯酸树脂尤其L和S8.薄膜包衣肠溶性包衣材料：虫胶、醋酸纤维素醐酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、II、In类）、羟丙甲纤维素献酸酯（HPMCP）【巧记：肠子里有三条虫子】9.片剂制备过程中的常见问题及原因问题原因裂片（裂开）细粉多空气不能及时排出、塑性差结合力弱松片（散碎）硬度不够：黏性差、压缩压力不足崩解迟缓压力大、黏性强、崩解剂性能差溶
13、出超限不崩解、过颗粒硬、药物溶解度差含量不均匀片重差异超限、药物粉末混合不均匀、可溶性成分迁移巧记：裂片粉多塑性差松片太软不够黏崩解迟缓压力大黏性太强性能差溶出超限不崩解颗粒过硬溶解差含量不均片重异混合度差会迁移10.表面活性剂的应用I起泡剂J 8剂去污剂油/水JI化剂林S荆水/冷乳化剂 消泡剂表面活性剂的HLE值与其应用性后有密切关系QIAN亲水亲油平衡值It大秦水小素油Isa上可以港7到9iUibe剂8前8后各不同油包水来水包油IL低分子溶液剂分类药物溶液剂多不挥发芳香水剂芳香挥发性药物，多为挥发油：浓度很低醋剂芳香挥发性药物：浓度5%-20%酊剂剧毒药：10Omlflog其他：Iooln
14、lf20g西也剂药物糖浆剂药物巧记：芳香水剂浓度低烈酒芳香成醋剂独一无二有酊剂清淡香甜是励剂12 .高分子溶液剂的性质荷电性、渗透压、黏度、聚结特性、胶凝性【巧记：搞什么啊，和珅年年来搅局】注解：搞-高分子溶液剂，和-荷电性，珅-渗透压，年-黏度，搅-胶凝性,局-聚结特性13 .乳剂-固体粉末乳化剂硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土用于制备0/W型乳化剂氢氧化钙/锌、硬脂酸镁用于制备W/0型乳化剂【巧记：美女淘贵水货多、因美盖新是由头】注解：美女-氢氧化镁/铝，淘-白陶土,贵-硅皂土，水-0/W型乳化剂美-硬脂酸镁，盖新-氢氧化钙/锌，由-W/0型乳化剂第五章注射剂与临床应用注射剂的质量要
15、求无菌无热原澄明：可见异物和不溶性微粒渗透压（相同或略偏高）PH稳定性安全性高无毒、无刺激，降压物质符合规定巧记：微生物活的不行，死的也不行异物看的见不行，看不见也不行渗透压低了不行，太高也不行酸性大了不行，碱性大了也不行无毒无刺激不降压，稳定又安全第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用1 .乳膏剂基质水凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪酸 0/W：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（ZF三烷基硫 酸钠聚山梨酯W/0钙点W毛脂、单甘油酯脂肪醇组成水相油相乳化剂巧记：油头粉面林，年轻靠发蜡老郭心里酸，喝点高级醇乳膏半固体，也得乳化剂水多拿伞举，油多单养钙2 .栓剂基质油
16、脂性基质水溶性基质可可豆脂（同质多晶性，稳定熔点34）半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯）油明胶（水：明胶：甘油二10：20：70）PEG（吸水刺激黏膜，加水润湿或表面涂鲸蜡醇、硬脂醇薄膜）泊洛沙姆407（普朗尼克F127）巧记：栓剂天然才可爱，合成变酯椰棕混甘油明胶水能溶，皮衣大哥泊普朗第七章生物药剂学与药代动力学1.药物的转运方式转运方式浓度梯度消耗能量饱和性竞争性特异性抑制剂影响被动转运滤过顺否无无无无简单扩散顺否无无无无载体转运主动转运逆是有有有有易化扩散顺否有有有一膜动转运胞饮摄取液体到细胞内吞噬摄取微粒或大分子物质到细胞内胞吐大分子物质从细胞内转到细胞外
17、【巧记：被动易化顺势下，主动逆流耗能大】2.药动学参数药动学参数计算含义速率常数k（N、minl）消除k具有加和性k=kb+ke+kbiku速度与浓度的关系，表示体内过程快慢生物半衰期（t/2）tj/2=0.693/k消除快慢一一线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药表观分布容积（V）v=xc表示分布特性一一亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广清除率Cl=kV消除快慢巧记：速率常数表快慢，k值大的速度快生物半衰是常数，六个九三除以k表观分布容积V,药量浓度来相比亲脂血药浓度低，分布广来容积大可伶可俐爱清除，肝肾加和kXV3 .药动学公式巧记：单剂静注是基础，e变对数k老哥；
18、静滴速度找k0,稳态浓度双S；血管外需吸收，参数F是关键；双室模型AB杂，中央消除下标10,分布消除有快慢，快来B慢；多剂量需重复，间隔给药找T值注解：以上公式可以从特征参数来区分。静滴速度找稳态浓度双S-静脉滴注给药公式中含有滴注速度k0,稳态血药浓度符号表示是Css血管外需吸收，参数F是关键-血管外给药存在吸收过程，公式中含有吸收系数F双室模型AB杂，中央消除下标10,分布消除有快慢，快来慢-双室模型公式中含有混杂参数一一A、B：经验常数a：分布速度常数、快配置速度常数:消除速度常数、慢配置速度常数a、B：描述两个指数项即分布相和消除相的特征多剂量需重复，间隔给药找值-多剂量给药有给药间隔
19、，公式中含有值第八章药物对机体的作用1 .效能和效价强度X效能在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称最大效应或效能。效能反映药物的内在活性。巧记：联想到人的身高，到了一定年龄，再也不能长个儿了。效能就是S形曲线的最高点。比效能就是比S形曲线的个头。X效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。巧记：联想到百米跑，同样的距离,用时最短的就是最能跑的选手。所以,数值越小，就越能跑，效价强度就越大。2 .受体的5大性质：多样
20、性、灵敏性、可逆性、特异性、饱和性【巧记：多吃灵芝可以特别饱】注解：多-多样性，灵-灵敏性，可-可逆性，特-特异性，饱-饱和性3 .受体的类型G-蛋白偶联受体、离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体、其他酶类受体【巧记：一个（G）梨（离子通道）没（酶）内核（胞内，核）】4 .受体的第二信使：环磷酸腺昔（CAMP）、环磷酸鸟甘（CGMP）、二酰基甘油（DAG）三磷酸肌醇（IP。、钙离子（面+）、叶碳烯酸类、PGs,一氧化氮（NO,同时具有第一信使和第二信使特征）【巧记：细胞膜前盖一二三四环】注解：细胞膜-第二信使为第一信使作用于靶细胞产生的信息分子，前-前列腺素（PGS）,盖-钙离子（Ca2+）,氧化氮，二-二酰基甘油（DAG）,三-三磷酸肌醇（11），四-廿碳烯酸类（花生四烯酸），环-环磷酸腺甘（cAMP）.环磷酸鸟甘（cGMP）
