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1、药理学第二章药效学药物效应动力学(转效学卜是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应:I、副作用:在治疗剂业时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知不过难以防止。2、毒性反应:药物剂量过大或符枳过多时机体发生的危宙性反应,比较严垂,可以预知防3、后遛效应;停药后机体血药浓度已降至田值如下证残存的弱理效应,4、停药反应:忽然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应.5、变态反应:机体接受药物利澈后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应.6、特弁性反应:受体:能与受体特异性结合的物旗称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药:既有亲和力双有内在活性.
2、拮抗药:有较强的亲和力,但洪乏内在活性.分竟争性和非竟争性.第二信使:环磷腺H=(CAMP)环磷鸟度(CGMP)、肌酹磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处丸.即药物在体内的吸取、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大,脂溶性小,班以扩敌:而非解离型药物极性小,脂溶性大,易踏膜扩第六章胆碱受体激动药一、M.N胆雕受体激动药:乙酰胆碱(ACH)作用:I、M样作用:心率减彼、血管扩张、心肌收缩力被弱,扩张几乎所有血管,血压下降,口肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增长,眼障孔括约肌和映状收缩.2.N样作用:激动NI胆珊受体.体现为消化道、膀胱等处的平滑肌收
3、缩加强,椒体分泌增长,心肌收缩力加覆和小血管收缩,血压上升。过大剂出由兴奋转入克制。激动N2胆碱受体,使竹骼肌收缩,3、中枢作用,不易透过血脑解障另有:熨甲眦胆时二、M胆被受体激动药:毛果芸吞碱作用:I、眼:体现为缩W1.减少眼内压调整痉率,2、腺体:分泌增长尤以汗腺和唾液腺.Mxff1.:1.百光眼2、缩膝另有:艇甲雌中胆碱三、N胆嘴受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱胎的药和胆碱质的复活药一、易逆性胆减醋酷克制剂:新斯的明:口眼吸取小而不规则,不体现中枢作用.应用:I、型症肌无力2.手术后腹气胀及尿漏留3、阵发性室上性心动过普鲁卡因:穿透力差,不刖于表面麻醉,J画作用比普强IO倍,合用于表
4、面麻醉。不适宜用浸润麻醉,利多卡因:为普的2倍.穿透力强,作用快强.还用于治疗心率失常.都可用.布比卡因:比利多卡因强3-4倍.用于浸润、传导、现媵外麻酢.钠部催眠及抗惊厥约巴比妥类:不良反应I、眩晕困倦、精神运动不协网.2、过敏港反应.3、依根性,4.轻度克制呼吸.5、肝药牌诱导作用,加速自身和其他药第十:章地西洋:作用:1、 抗焦急:2、 m冷催眠:3、 抗惊厥抗废相:4、 中枢肌肉松驱:5、 增长其他中枢克制药的作用.物代谢.茶巴比妥(长期有效八戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:水合疑羟.格曾米特浪化钠,双化钾.三澳片)第十三章抗痛痫药茶妥英钠:钠
5、通道阻滞药,减少钠内流,克制离频放电的发生和扩散,对小发作无效,作用:1、抗痛疝不良反应:I、局部刺激3、抗心律失常3、造血系统(巨幼红细胞黄血)2.三叉神经痛2,神经系统4、过敏反应I:巴西平:时精神运动性发作最有效.朱巴比妥:除对小发作无效外.其他均有效.克制中枢.不作首选.静注控制期痛持续状态.扑米困:对大发作和用眼性发作优于茶巴比妥,对精神运动性发作不如卡马西平.乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩碗碗药。地西泮和劳拉西泮静脉注射地治疗疲痂持续状态的首选药.第十四章抗精神失常药氯丙限:口服易吸取,彳i刺激深部肌注.作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用:2)镇吐作用强:(3
6、)对体温词整的影响:(4)加强中枢克制药的作用:5)对椎体外系的影响.2、植物神经系统;一受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转,M胆破受体阻滞,3、内分泌系统:乳腺患者禁用。不良反应,1、中枢克制症状,嗜睡淡漠:M受体阻滞症状口干便秘.体位性低血压.2、椎体外系反应:(I)帕金森踪合症:(2静坐不能:3)急性肌张力障碍.3、过敏反应;4,急性中毒:米帕明:作用:I、中枢神经系统:正常人服用/静,抑郁病人服用作用振奋.情绪提高.2、植物神经系统:M受体阻滞作用。5、维生素缺乏多四环素:(强力霉素为四环索的S倍,土霉素的50倍。米诺环素:高效、长期有效、速效的新合成四环素.氯霉素:药用为左旋体,
7、右旋体无效,酸性中稳定。是广谙抑曲抗生素,伤塞首选,临床应用:治疗伤塞副伤寒,治疗嗜血流感杆由引起的IW膜炎.不良反应:1、骨骼克制,不可逆的再牛.障碍性跋血2、灰婴琮合疥3、治疗性休克4.二更运柒第四十章:噬诺胡类药物洛澈沙里、氧班沙星、环丙沙星等八种常用。抗的谱广、怒效、口服、不良反应少。对绿脓杆菌、灰钏杆菌有强大抗菌作用,重要是干扰DNA史制而起到杀菌作用.应用:用于般感雨原而所致的呼吸道缚染、乐路感染、前列腺炎、淋病、骨关节软组织感染.诺氟沙星:对淋球着敢搜,时嫁脓杆曲作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。第四十一章人工合成抗菌药一、碘胺类药:药动学:小肠上段吸取.通过血胭屏障.分布到脑脊
8、液中,治疗流行性脑许出膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效,对立克次体反能婀激生长.应用:I、流行性脑脊髓腴炎2、呼吸遒礴染3、泌尿道垓染4、伤寒5,就疫6、肠道感染7.局部软组织或创而感染2、过敏反应不良反应:I、泌尿系统的投有,应同眼碳酸融钠破化尿液,利福定:效力为利福平的3倍以上,有交叉耐新性.有年肠道反应,肾功能不良忸用,利福/丁:为利福地的2-10倍,与利有交叉耐药性。乙胺丁修:右旋体有强大作用,左旋体无效.对鞋、异行耐舒的结核杆菌仍有效.单用易耐药,三药合用用于虫症的初治或笈发性肺结核及空洞型肺结核的治疗.健霉索:作用仅次于异、利,仅呈抑曲效果.对氨水IwR:与异烟肿合用,Uj
9、竞争肝脏的乙欷化醉,使后者游离浓度埴麻.产生处同作用.卡那索:耐药产生慢,损#笫八对脑神经和肾脏报书严垂,检杳听力和肾脏,乙硫异烟胺、毗味酸胺二、抗结核病药应用原则:1、初期用药2、联合用药3长期用药4.短期疗法三、抗麻风病药:氯茶飒:口眼吸取,用呆少,疗效确切,体格低廉、限用以使。氯米酚噪第四十三章抗真菌药常用有双黄粽素.制豳茵素、螭康哇、或局部附用的克称哇和咪康哇等.两性需索B(国产称庐山号案):必须静脉滴注,系广谱抗真菌药.苜选治疗全身性深部感染,不良反应:静注开始有实战、高烧、头摘、忠心呕吐。肾脏毒性为本品的近要中毒反应。制素:多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染.灰黄霉索:为种
10、抗浅衣揖倒药,作用:对多种皮肤癣苗有强大的克制作用。主用于治疗多种拗烧如体癣、股痛、甲癣等,尤时头癣疗效明显为首选.克号畦:对浅或常与灰黄毒素相似,但头解无效,仅局部用于体手足痛等.味康畦:时深部直像和部分浅表出席具行良好抗笛作用,口眼吸取差。用康嚏:口服广谱式的约。对念珠版和浅表癣笛行强大的抗徵力。成要口服治疗多种浅表口曲.M:与胡康畦相似,体外不及制,体内则比酮强IO2O倍,治疗中枢神经和尿路感染.M:抗深部真倒药,伊附康吐;相似于胴康联但作用强。第四十四章抗疟药分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫.一、曳要用于控制症状的抗疟翁:*:口服I扬道吸取,长期有效.道选用于控制临床症状,具有速效,强
11、效,长期有效的红内期繁殖体杀菌剂。尚有杀灭肠外同米巴原虫以及免疫克制作用.应用:1.治疗疟疾2,治疗肠外阿米巴病3.治疗自身免豉性疾病.:其对耐氯嚏早悚燧染有效,为世界卫生组织所推荐.高效,速效,低毒,对凶险的脑疟疾有良好的急救作用.豌陷是配发率高。奎宁:呆古老的抗疟药,尤其严重的脑型疟.另有哌咬、蒿甲健、甲氨味、略菜噪本笏醉二、重要用干病因性防止的抗伤药:乙胺:是EI前用于病因性防止的防选药.三、虫要控制配发和仪播的药物;伯氮*;治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。四、抗疟疾的合理应用:急性发作期:用氟味、金宁、哌嗓、青蒿素等作用于红内期的药.凶险性疟疾:选用二盐酸奎宁、磷酸略获蜿援慢静滴或川行
12、楣索油剂肌内注射.耐觥哇恶性先:选刖至宁、柠蒿素.临床性防止:选用乙胺喀皖、TMP等。防止偶发和传播:宜用伯氨嗤.第四十五章抗阿米巴病药和抗滴虫药一、作用于肠内、外阿米巴病的药物:甲硝:I、抗阿米巴作用2、抗滴虫作用3、抗厌氧苗作用4.抗贾第鞭毛虫作用5.杀灭病原体不良反应轻,服药期间禁酒.依米丁:治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴楸疾I、心肌毒性2、骨骼肌毒性3、肠道反应:、二要作用于肠控内的阿米巴病药:峰碘方、氯峨胫瞭、双侯蹂职、用于争性阿米巴痢疾。Ift要是眼泻。三、重要作用于肠腔外阿米巴药:M:合用于肠腔外阿米巴病.四、抗滴虫病药:甲硝理:对阴道滴攻有很强的作用.硝嘎:可作为治疗阿米巴肝脓肿
13、的首选药.乙俄肿胺:外用可杀灭阴道滴虫。第四十六章抗肠道蠕虫药一、驱线虫药:甲笨达嚏:时蛔虫、烧虫、钩虫、缘虫、尤适鲁混合照染。为治疗钩虫和鞭虫的病的首选PMa1(肠虫清):高效低用。对肠道外寄生虫也有疔效孕妇、2岁如下小儿不适宜用。左旋磔嚏:对蝌虫疗效最佳行抗税虫病及提高机体免疫力作用.屐事:”或不易吸取.低毒高效性侦稳定的驱炯虫、蛭虫药物.扑胡虫:口服玳吸取,是蛭虫单独整染的首选药,二、驱繇虫药叙确柳胺,灭绥以):不能11服吸取,用于驱绦虫,灭灯螺,防止血吸虫的传播.MM:用于胭绦虫病为首选约,三、骤麻虫药的合理选用:鲍虫:首选甲笨达咤和阿军达理,可选赈味、嘎嗜嚏和左施味理.蜗虫、钩虫混合
14、感染:噬喀鸵和甲米达哇最佳.钩虫;哝噎咤和甲藻达暧为苜选。蜕虫:甲茶达厩、吨嗤髡为苜送药.绦虫,辄硝梯胺、Itt畦酮为首选.第四十七章抗血吸虫和抗丝虫病药一、抗血吸虫病药ttM:有商度选择性“为目前治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选药。硝柳IK胺:适应于慢性、急性血吸虫病.目前少用.:、抗丝虫病药:ZMt二口服,临床近要用于抗丝虫礴药。脱喃噎用、卡巴肿。第四十八章抗恶性肿瘤药一、肿痛细胸增殖周期和化疗药物的关系肿瘤细胞增殖周期:1、增殖细胞群2、非增殖细胞群3、无增殖细施群(G1.、S.G2、M)冏期#特异性药物:虫要能克制或杀灭增免周期各期的细咆,疾至包括GO期,烧化剂、抗生素。周期特异性药
15、物:仅对周期中的某一期作用较强.二、抗恶性肿痛药的作用机制与分类:Ix克制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物:抗代谢药(1) 胸伴酸合成的克制剂,制止唏咤类核甘酸形成:5赋尿嗜咤(2) DNA多聚酹克制剂:阿树胺昔(3) 核甘酸还原陶克制剂:翔基麻(4) 二氧叶酸还原酷克制剂:甲胺螺唆2、 直接破坏DNA并制止其友制的药物:烷化剂,某代抗珀抗牛.素和顺氨氮粕.3、 干扰转录过程制止RNA合成的筠物:更生霉素、柔红毒素、阿得素,影响近门侦合成的约物:长存被类、紫杉解。影响潴素平衡发挥抗郁作刖的药物:好上腺皮质激索、雄澈累、雌激素.三、常用的抗芯性肿胸药物:I、影响核酸生物合成的药物;又称抗代谢
16、药。5*:口服吸取不规则,一般静滴和静注,竟争克制胸仃酸合成柄.中要作用于S期细胞.治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物.刺激大.有肝损害,黄疸.甲氮H%MTX):克制:乳叶酸还原酸的约.口服吸取好,选择性作用于DNA合成期,用于小朋友急性白IhI病和绒毛膜上皮箱.Pnei1.音:口服破坏.静注.治疗成人急性粒细胞或单核细胞性F1.血病.阳M:口服吸取好,用于慢性粒细脆性白血病,2、直接破坏DNA、制止其双制的药物:烷化剂赴IMK芥:选择性低,局部刺激强只能静注.环景股:口服啜取好,属同期非特异性药物.对恶性淋巴痛疗效明显.常作免疫克制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足求液体或乙条碘酸钠M轻毒性.丝裳等素博耒骞索,用于喊状上皮箱.与顺怡及长春腻合用治疗睾丸癌.肺纤维化.发热、脱发.J1.Hfi(DDP):口服无效,抗痛诺广.3、嵌入DNA中,干扰转录过程的药物;放线菌素(更生毒素)柔缸素:静滴给筠.用于治疗急性淋巴细胞性白血痂或急性粒细胞性白IfII病.心脏毒性.阿素:静注给药,不良反应倒制克制、口腔炎.4、干扰有丝分裂、影响蛋白旗合成的药物长春新餐:可使细恂有丝分裂于中期,是诱导急性淋巴细胞性白血病缓和的首选药,疗效好,起效快,与强的松合用作该导缓和药.不良反应:重要是神经症状,指、趾麻木、外冏神经炎.