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1、舒芬太尼的临床应用,芬太尼家族的发展,芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年阿芬太尼 1976年瑞芬太尼 1996年 德国 2003 年 中国,芬太尼类产品的分子结构式,芬太尼家族的药代动力学比较,芬太尼家族药代动力和药效学特性,芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼pka 8.4 8.0 6.8 7.1 T1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5T 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min油水比 860
2、1778 13.4 17.9分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4,芬太尼家族药代动力和药效学特性,芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50(ml/kg/min)镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2(ng/ml),芬太尼家族镇痛作用,药物
3、效能 最低有效血浆浓（ng/ml）吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬太尼 1000 0.02 瑞芬太尼 134 0.2,1976年首次合成舒芬太尼 1984年被FDA批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年湖北宜昌人福药业研发生产协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进,舒 芬 太尼 历 史,舒芬太尼药物特点,药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-4-(甲氧甲基）-1-2-(2-噻吩基)乙基-4-哌啶基-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性,2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障
4、 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、血液稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低,舒芬太尼的药理,舒芬太尼为阿片受体高选择性激动剂 镇痛效应强于芬太尼、吗啡舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上舒芬太尼与芬太尼的效价比为510:1,舒芬太尼的药理,芬太尼降低安氟醚MAC为65均呈现峰顶效应在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6%降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78,原理,舒芬太尼通
5、过血脑屏障的速度较芬太尼快药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快效价比舒芬太尼与芬太尼为510:1舒芬太尼终末清除半衰期短,药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼血浆蛋白结合率(%)93 841-酸性蛋白结合率(%)84 44分布容积(L/Kg)2.9 4.1清除率（ml/kg.min）12.7 13.3排泄半衰期(min)160 240持续输注(4h)后半衰期（min）30 260,舒芬太尼药代动力学特性,在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80被排泄，仅2以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬太
6、尼于给药后2.7h仅有2.5的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25以上的药物储存于体内),舒芬太尼 药代动力学特性,项目药品 舒芬太尼 芬太尼治疗指数（LD50/ED50)25211 277效价比值 510 1起效时间（min）1.3-3 7-8最大效应时间（min）6.2 6.8 持续镇痛时间(min)芬太尼的2倍 30,安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7,舒芬太尼 药效学特点,镇 痛 作 用 强,为纯受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍,舒芬太尼药效学特点,Brunner MD et al，B
7、r J Anaesth，1994；72:42-46,N=30,三个相对应的剂量：舒芬太尼：0.1,0.2,0.4ug/kg,;芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg*第一个数据点在用药后5分钟 ANESTH ANALG 1990;70:8-15,健康受试者应用舒芬太尼后的痛阈比芬太尼高，持续时间是芬太尼的2倍,舒芬太尼药效学特点,有 催 眠 作 用,小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以减少其用量,Bowdle TA,Ward RJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.,舒芬太尼药效学特点,舒芬太尼 药效学特点,安 全 范
8、 围 大！对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物,Chin J Anesthesiol 1997;117(3):160-61,舒芬太尼组对气管插管时血流动力学的影响较芬太尼组稳定,血压,心率,舒芬太尼 血液动力学稳定性更好,Suf n=16,fen n=16,p0.05,舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术,舒芬太尼对应激反应的影响小,Chin J Anesthesiol 1997;117(3):160-61,血糖mmol/L,皮质醇ng/ml,胰岛素uIU/m
9、l,舒芬太尼组对气管插管时血糖、皮质醇、胰岛素的影响较芬太尼组稳定 Suf n=16,fen n=16,p0.05,舒芬太尼对应激反应的影响小,舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短与芬太尼相比呼吸抑制少而短,Bowdle TA,Ward RJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.,舒芬太尼对呼吸功能影响弱,舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱,n=30,健康成,人三种剂量组：舒芬太尼：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。ANESTH ANALG 1990;70:8
10、-15,舒芬太尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼,舒芬太尼临床优势,镇痛作用更好,安全阈宽，治疗指数25000；（芬太尼270）等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一镇痛时间长，是芬太尼的2倍提高痛阈,更安全,血液动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小，术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少,舒芬太尼临床优势,更符合现代麻醉技术,长时间静脉持续输注无蓄积可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定稳定的血流动力学术后意识恢复的时间很快是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药,舒芬太尼临床优势,舒芬太尼临床剂型,湖北人福药业规格：1ml-50ug 2ml-100ug 5ml
11、-250ug 协和药业规格：1ml-75ug相当于舒芬太尼50ug 5ml-375ug相当于舒芬太尼250ug,临 床 应 用,复合麻醉或全凭静脉麻醉,舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术 如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg 安定10mg或杜非半量麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kg TCI 1.5-2ng/ml,麻醉维持,麻醉维持 恒速输注 TCI 单次追加舒芬太尼 0.2ug/kg/h 0.7ng/ml 10ug/次丙泊酚 2-4mg/kg/h 2-4ng/kg异氟醚 1-1.5%1-1.5%1.5-2.0%,术后镇痛,舒芬太尼用于术后镇痛具有非
12、常好的效果硬膜外注射给药或鞘内注射给药静脉注射给药（PCA）PCA给药与芬太尼的效价比为5-10：1,静脉PCA镇痛推荐使用剂量为2ug/mlPCA设置为：负荷量 5ug 持续输注量 2ml/h 单次追加量 0.5ml 锁定时间 15min,产科镇痛,产科镇痛中舒芬太尼的剂量非常小（2.5-7.5ug/kg），一般可用鞘内和硬膜外注射鞘内注射舒芬太尼与芬太尼的效价比是4：1硬膜外注射镇痛推荐剂量：负荷量 10-50ug 持续剂量 0.5ug/ml与0.125%布比卡因或 0.2%罗哌卡因合用,对老年、状况欠佳及伴心血管疾病的患者要减少用量舒芬太尼可用于ICU术后插管病人的镇静治疗，静脉使用推荐
13、剂量是0.2-1.0ug/kg/h，它可以对病人产生很好的镇痛效果,舒芬太尼用于开胸术后 镇痛效果的临床观,舒芬太尼是芬太尼的衍生物是目前作用于人体最强效的镇痛药临床应用十分广泛常用于复合麻醉，分娩镇痛，术后镇痛等多方面本文比较舒芬太尼与芬太尼在术后静脉镇痛中的疗效,材料与方法,病历选择 择期开胸恶性肿瘤根治术病人60例，随机分为两组舒芬太尼（SF组）30例芬太尼（F组）30例,麻醉方法,术前用药 度非半量，长托宁1mg麻醉诱导 静脉注射芬太尼2ug/kg 丙泊酚1.5-2.0mg/kg 罗库溴胺0.6-0.8 mg/kg 插入双腔气管导管,麻醉维持 吸入1.5-2.0%异氟醚 间断追加维库溴
14、胺 2.0mg/次 SF组连续输注舒芬太尼（TCI）F组间断追加芬太尼,镇痛方法,术前由麻醉医生讲解静脉自控镇痛（PCIA）的治疗方法与效果，以取得患者与家属的配合SF组含舒芬太尼（协和制药生产）2ugml-1F组含芬太尼（宜昌人福药业生产）20ugml-1,两组同时加入格拉斯琼0.03 mgml-1，咪唑安定0.05 mgml-1注入一次性可自控镇痛泵备用（福尼亚生产）手术结束前给予负荷剂量SF组给予舒芬太尼5 ugF组给予芬太尼5 0ug,手术结束病人清醒拔出气管导管后连接自控镇痛泵镇痛模式为2 mlhr，追加剂量0.5 ml，锁定时间15min在治疗过程中患者感到疼痛，可自行按压注药键给
15、药,观察项目,记录48小时镇痛效果追加给药次数疼痛视觉模拟评分（VAS）镇静评分，活动刺激评分不良反应（皮肤瘙痒、恶心呕吐、呼吸抑制等）循环呼吸（BP、P、SPO2、R）,统计学处理,采用SPSS统计软件处理所得数据组间比较采用t检验P0.05为显著差异,结 果,表1 两组一般情况(n=60)组别 手术种类 年龄 男/女 体重SF 开胸手术 19-67 21/9 60.1（10.6）F 开胸手术 28-73 19/11 59.6(11.4),表2 视觉模拟评分,表3 各时段按压次数,时段 0-6h 7-4h 药品 Sufen Fen Sufen Fen 次数 1.10.87 1.71.31 0
16、.720.34 1.240.83,表4 活动刺激反应评分,呛咳 活动 抽吸Sufentani 0.30.2 0.40.2 0.20.1Ftainily 0.30.4 0.40.3 0.150.1,不良反应,镇痛期间不良反应两组均未发生，呼吸循环状态均平稳P0.05，无显著差异,小 结,舒芬太尼起效迅速（1-3分钟）镇痛效果强，为芬太尼的7-10倍安全性高，治疗指数大于25000镇痛持续时间长，是芬太尼的两倍血液动力学稳定性更优术后苏醒快呼吸抑制副作用持续时间更短更弱呼吸管理简单安全,长时间输注后半衰期较短恶心呕吐瘙痒等不良反应更少给药途径灵活多样（静脉、椎管内、单次、连续、TCI）是值得在临床麻醉、术后镇痛、ICU镇静中推广的麻醉性镇痛药,如何选择舒芬太尼 在临床麻醉 术后镇痛中的合适剂量 充分发挥其优点 都有待于进一步的 临床研究,
