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1、医学高等专科学校教案（首页）专业班级：计划学时：3授课日期：课程名称：药理学章节：第二章、第三章授课主题：药物代谢动力学、影响药物效应的因素教材：药理学教学目的和要求：掌握：首过消除、肝药酶、血药稳态浓度、半衰期和生物利用度的概念；极量、安全范围、治疗指数、效能、效价强度、耐受性和配伍禁忌的概念。熟悉：药物吸收、分布、代谢、排泄的基本规律及其影响因素；各种给药途径的特点;影响药物作用的因素。了解：药物跨膜转运方式；教学重点、难点：重点：药物的体内过程及药物代谢动力学的基本概念和参数；难点：药物的速率过程教学内容及时间分配：1.上节内容回顾及课程导入5分钟2.药物的跨膜转运10分钟3.药物的体内
2、过程一吸收15分钟4.药物的体内过程一分布15分钟5.药物的体内过程一生物转化、排泄25分钟6.体内药量变化的时间过程30分钟7.影响药物效应的因素30分钟8.小结5分钟教学方法与手段：课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学教学用具：教科书、板书、多媒体、电子教鞭等医学高等专科学校教案（续页）讲授内容备注第二章药物代谢动力学（药动学）第一节药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运药物在体内的跨膜转运方式：被动转运（多数药物）特点：顺浓度差和电位差，不耗能，是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。主动转运（少数药物）特点：逆浓度
3、差和电位差，耗能；如果两个药物均由相同的载体转运，则它们之间存在竞争性抑制现象，且转运能力有饱和性。主动转运与被动转运的特点第二节药物的体内过程一、吸收吸入肌注皮下注舌下及直肠口服粘膜皮肤推论：同一种药物，不同的给药途径，药物作用可以不同。首关消除（首关效应）：某些药物在经过胃肠粘膜和肝脏时，经代谢灭活使进入体循环的药量减少，药效随之减弱的现象。举例：硝酸甘油的首过效应明显，可灭活90%,口服给药疗效差，多采用舌下含化。二、分布：药物从血循环通过多种生理屏障转运到各组织器官的过程称为分布。影响因素：体液PH；药物与组织亲和力；局部器官血流量；药物与血浆蛋白结合率；体内特殊屏障（血脑屏障胎盘屏障
4、血眼屏障）。三、生物转化药物在体内发生化学结构和药理活性的改变。经代谢灭活（大部分活性丧失）后果：经代谢活化（少部分无活性有活性）转化为毒物（极少部分，如异酰肿伤肝）（一）药物代谢方式：I相反应（第一步）：氧化、还原、水解相反应（第二步）结合反应：活性降低，易于排处。（二）药物代谢酶系首关消除专一酶AchE（灭活ACh）、MAO、COMT（灭活NA、AD）非专一酶肝药酶/药酶系肝药酶系：主要在肝细胞内线粒体上的细胞色素P450酶系统。*药物的排泄方式有哪 些？请举例 说明。四、排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官自体内排出的过程，挥发性药物及气体可从呼吸道排出，多数药物主要由肾排
5、泄,有的也经胆道、乳腺、汗腺、肠道等排泄。（一）肾排泄1 .肾排泄药物的方式肾是药物排泄最重要的器官。药物及其代谢物经肾排泄，包括肾小球滤过、肾小管分泌及肾小管重吸收三种方式。2 .影响因素：肾功能尿PH碱尿酸药、酸尿碱药解离多易排泄。尿液PH的改变可影响药物排泄。尿液偏酸性时，弱碱性药物解离型多，脂溶性低，重吸收少，排泄多，而弱酸性药物则相反。（二）胆汁排泄肝肠循环肝肠循环：药物经肝脏排入胆汁，随胆汁排入小肠，部分经粪便排出，部分在肠道被重吸收，形成肝肠循环。药物排泄减慢，作用时间明显延长。注意：在肝脏中与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁，进入小肠后被水解,游离药物再被重吸收。例：洋地黄毒存约有2
6、6%进入肝肠循环，作用时间明显延长。洋地黄中毒时，可服用肠道不吸收的消胆胺，消胆胺与药物结合阻断肝肠循环，加速药物的排泄起到解毒作用。（三）其他排泄途径五、体内药量变化的时间过程难点内容六、药动学基本概念和参数1 .一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内恒定比例消除零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内恒定数量消除2 .血浆半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间3 .生物利用度：药物制剂被吸收进入全身血液循环的相对分量和速度4 .稳态血药浓度：约经五个半衰期，血药浓度维持在相对稳定水平第三章影响药物效应的因素一、药物方面因素1 .药物结构化学结构相似的药物作用相似；化学结构相似其作用相反；炫
7、光性不同作用不同；结构含有卤族元素时，作用毒性均增加2 .药物剂量量效关系是指药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。剂量：用药（一次）的份量，剂量可分为：（1）无效量：即药物剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效应的剂量。（2）最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量。（3）常用量：比最小有效量大一些比极量小一些、疗效显著而安全的剂量。（4）最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（极量：药典规定的用药最大剂量）。（5）最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。（6）治疗指数：（Tl）=LD5oED5o意义：值越大越安全.二、给药方法方面的因素1.药物制剂；2.给药途径；3.给药时间和
8、次数；4.给药速度5.疗程6.联合用药三、机体方面因素1 .年龄与体重：2 .性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用药应特别注意。3 .病理状态：如肝、肾功能IT药物代谢1、SMj,t2o4 .个体差异：高敏性、耐受性、特异质反应5 .精神因素：三分药物七分精神、安慰剂6 .长期用药：主要包括耐受性、依赖性以及停药反应理解记忆巩固课堂知识内容与方法：L复习课本，掌握药物的体内过程的主要特点，主要包括吸收、分布、代谢、排泄等,理解掌握相关药动学概念。2 .梳理知识点并总结影响药物作用的主要因素。3 .查阅相关书籍资料，做课后习题加深理解。作业：1 .名词解释：首关消除、肝肠循环、生物利用
9、度、恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、极量、安全范围、治疗指数、效能、效价强度。2问答题（1）简述半衰期的临床意义？（2）什么是稳态血药浓度？参考资料：2 .药理学人民卫生出版社.第8版,2013年.3 .生理学人民卫生出版社.第8版,2013年.4 .生物化学人民卫生出版社.第8版,2016年5 .临床药理学人民卫生出版社.第3版,2008年.课后分析：整体来说药学药管班同学学习积极性很高，本次课药动学内容为难点，因此在上课前需要复习解剖学、生理学等相关知识。本章理解重要概念，如首过消除、肝药酶、稳态血药浓度等，对于药代动力学参数，掌握其意义即可，课下要进一步督促学生做题进行巩固，加深理解。
