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1、2023/3/24,1,肾上腺素受体激动,又称为:拟肾上腺素物 拟交感胺类物,2023/3/24,2,构效关系,肾上腺素受体激动的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。,2023/3/24,3,分 类,受体激动 NA肾上腺素受体激动，受体激动 AD 受体激动 ISP,2023/3/24,4,受体受体激动,异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP)为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素,2023/3/24,5,理作用 只激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。,2023/3/24,6,体内过程 1.口服无效，
2、口服后在消化道内被破坏而失活。气雾剂吸入给，吸收较快。舌下给，能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。2.不易通过血-脑屏障。3.吸收后主要在肝等组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，代谢产物经肾随尿排出。,2023/3/24,7,1.兴奋心脏激动心脏的1受体，其作用比NA、AD强。使心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强，搏出量和心排出量增加，心脏的做功增加，心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过快可提高异位起搏点的自律性，引起心律失常，但较少产生心室颤动。,2023/3/24,8,2.扩张血管 激动血管平滑肌2受体,激动骨骼肌血管、冠状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的2受体，使血管扩张，血
3、流量增加。,2023/3/24,9,3.影响血压 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的1受体，使心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的2受体，使其扩张，舒张压下降，脉压差增大。,2023/3/24,10,4.扩张支气管激动支气管平滑肌2受体，支气管舒张；激动肥大细胞膜上2受体，抑制过敏介质释放。,2023/3/24,11,5.影响代谢 异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的2受体，使肝糖原分解，血糖升高；异丙肾上腺素激动脂肪细胞膜上的受体，使脂肪分解，血中游离脂肪酸升高。,2023/3/24,12,【临床应用】1.支气管哮喘急性发作 异丙肾上腺素激动肥
4、大细胞膜上的2受体，抑制组胺及白三烯等过敏物质释放；激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，使支气管平滑肌松弛，用于控制支气管哮喘急性发作，作用快而强。常采用舌下或气雾剂吸入给。,2023/3/24,13,用法用量1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入12揿，一日24次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸入。3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。,片剂舌下含服，成人每次，日次，日量不超过。小儿岁以上，每次，日次或次。宜将片嚼碎，含于舌下.,2023/3/24,14,2.房室传导阻滞和窦性心动过缓
5、异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的1受体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。一般采用舌下给（度）。对完全性房室传导阻滞（度），一般静脉滴注，根据心率调整滴速，使心率维持在6070次/min左右。用异丙肾上腺素0.2mg，加入5%葡萄糖液100ml静滴。根据效应调整滴速。,2023/3/24,15,3.心脏骤停,心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及物中毒所致的心脏骤停。心室腔内注射异丙肾上腺素0.5 mg1 mg。,2023/3/24,16,4.抗休克感染中毒所致的低心输出量、高外周阻力型休克 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的1受体，使心排出量增加；激动冠状血
6、管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的2受体，使其舒张，改善微循环，故可用于抗休克，主要用于低排高阻性休克，应补足血容量。静滴用500ml葡萄糖液稀释异丙肾上腺素1 mg，根据心率调整滴速。,2023/3/24,17,以加于葡萄糖溶液中静滴，滴速为每分钟，使收缩压维持在（），脉压在（）以上，心率每分钟次以下.,2023/3/24,18,不良反应 1.心悸、头晕。2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。禁忌症：冠心病，心肌炎及甲亢患者。,2023/3/24,19,多巴酚丁胺(dobutamine)用为人工合成品，口服无效，静脉给。右旋体：阻断1受体，激动受体。多巴酚丁胺 消旋体
7、左旋体：激动1受体，对 受体激动作用弱。,2023/3/24,20,作用机制：选择性激动1受体，为1受体激动，加强心收缩力和增加心输出量。对2受体作用很弱，对1受体几无作用。与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。,2023/3/24,21,临床应用 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是选择性激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭,2023/3/24,22,2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。,2023/3/24,23,不良反应 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。,2023/3/24,24,异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。,2023/3/24,25,2023/3/24,26,2023/3/24,27,思考题,肾上腺素为什么可用于抢救过敏性休克？如何预防去甲肾上腺素引起急性肾功能衰竭？异丙肾上腺素适合于什么性质的休克？,
