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1、表面活性剂,1,2,冰淇淋是我们最喜爱的食物；有了洗涤剂我们的生活才能如此美好。若没有表面活性剂，这两样东西都不会有。这真是太可悲了。但是，如果真的没有了表面活性剂，也不会有人为没有冰淇淋和洗涤剂而哭泣。因为没有表面活性剂，人也没有了。英国著名界面化学家Ckint,第一节：表面现象与表面张力,界面、表面和表面现象的含义,3,固相，液相，气相，三个相界面：是指物质的相与相之间的交界面。若两相中一相为气体，这种界面通常称为表面。如：气-固，气-液界面。表面现象：是指在物质相与相之间的表面上，由于表面分子与内部分子性质的差异，而产生的一系列物理化学现象。,表面现象实例,4,为什么露珠、荷叶上的水珠为
2、椭圆形？,表面张力,表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。而细雨如花针、如牛毛呢？雨滴下落过程受到空气阻力发生形变，不再保持球形，而成为针状。,5,一种液体低到另一种液体的表面：铺展形成液珠，加入表面活性剂后可铺展或者混合在药剂学中的作用：油脂性软膏在皮肤表面的铺展脂质体增加药物的组织渗透性与透膜性,一.液体铺展,定义：是液体在固体表面自发的铺展的一种界面现象。接触角：固液界面会合点气-液界面切线与固液界面的夹角,二.润湿,=0，完全润湿；=180，完全不润湿；=090，能被润湿；=90180，不易被润湿。,在药剂学中的应用,片剂的崩解制备不溶于水的混悬剂
3、,液-液（气）吸附,三.吸附,固-液吸附:非极性吸附剂优先吸附极性溶剂中的非极性成分单分子层的langmuir吸附吸附对固体表面性质的影响改变粉体的分散性改变固体（颗粒）的润湿性,三.吸附,第二节 表面活性剂,13,增溶、乳化、润 湿、杀菌、去污、起泡和消泡等作用。,表面活性：使液体表面张力下降的性质。表面活性物质：能使液体表面张力显著下降的物质。表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。,一、表面活性剂的概念,14,表面活性剂的结构特征,亲水的极性基团,亲油的非极性烃链,双亲性分子结构,羧酸、磺酸、硫酸及其盐或羟基酰胺基等,长度不少于8个碳原子,15,（1）在溶液中的正
4、吸附。,表面活性剂的吸附性,表面张力润湿性乳化性起泡性,二、表面活性剂的分类,根据分子组成特点、极性基团的解离性质分类：,分类方法很多：按来源、溶解性、分子大小等,(一)离子型表面活性剂,阴离子表面活性剂1、高级脂肪酸盐 系肥皂类通式：(RCOO-)nMn+R：C11C17性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破 坏，电解质使之盐析。分类(M不同)：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂应用：一般只用于外用制剂。,2、硫酸化物,通式：ROSO3-M+R：C12C18分类：硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯性质：可与水混合；为无刺激性的去污剂和润湿 剂；但对黏膜有刺激性；乳化性很强；稳 定；耐酸、钙、镁盐；易
5、与阳离子型高分 子药物发生作用而产生沉淀。应用：代替肥皂洗涤皮肤；用于乳化剂、润湿剂或 增溶剂。,3、磺酸化物,通式：RSO3-M+RC6H5 SO3-M+分类：脂肪族、烷基芳基、烷基萘、胆酸盐性质：水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物差，但不易水解；黏度低、去污力、起泡性、油 脂分散能力强。应用：磺酸化物为优良的洗涤剂，而胆酸盐常用作 乳化剂、增溶剂；,阳离子表面活性剂(阳性皂),阳离子表面活性剂,R-NH2HCl伯胺盐,CH3|R-N-HCl|H仲胺盐,CH3|R-N-HCl|CH3叔胺盐,CH3|R-N+-CH3Cl-|CH3季铵盐,阳离子表面活性剂(阳性皂),结构：五价的氮原子通式：(
6、R1R2N+R3R4)X-性质：水溶性好，稳定，表面活性作用及杀菌作 用良好、防腐作用强，毒性大，易与阴离 子型高分子药物产生沉淀。应用：只能外用，用于杀菌、防腐、皮肤、黏膜 手术器械消毒。,结构：同时具有正负电荷基团，pH不同，性质不同,(二)两性离子表面活性剂,1、卵磷脂,天然的两性离子表面活性剂,可用于静注用乳剂、脂质体的制备。,对热敏感，酸、碱及酯酶作用下易水解，不溶于水,性质,应用,磷脂结构简式,通式：,碱性液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力强；酸性液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。,2、氨基酸型和甜菜碱型,(三)非离子表面活性剂,脂肪酸甘油酯 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱
7、及酶等作 用下易水解，HLB 34，表面活性弱。应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。,毒性低、不解离、不受pH影响，配伍广泛,1、聚乙二醇型,（1）聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽（Myrj）通式：RCOOCH2(CH2O CH2)nCH2OH 聚氧乙烯40硬脂酸酯等性质：具有较强水溶性，乳化能力强。应用：O/W型乳化剂。,（2）聚氧乙烯脂肪醇醚 苄泽类(Brij),通式:RO(CH2O CH2)nH西土马哥(Cetomacrogol)平平加0(Perogol 0)埃莫尔弗(Emlphor)应用：O/W型乳化剂。,（3）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物,泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克(Pluroni
8、c),应用：乳化(静脉乳剂)、润湿、分散、起泡、消泡等,通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH,2、多元醇型,（1）蔗糖脂肪酸酯分类：根据与脂肪酸生成酯的取代数不同单酯、二酯、三酯及多酯 性质：溶于有机溶剂，不溶于水和油；在酸、碱及酶等作用下易水解，HLB 513，表面活性弱。应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂、阻滞剂。,（2）脂肪酸山梨坦司盘类Span,即失水山梨醇脂肪酸酯分类：根据脂肪酸不同分类性质：亲油性较强，不溶于水，HLB1.88.6应用：W/O型乳化剂，用于搽剂、软膏等。,+,山梨糖醇及其单酐和二酐 脂肪酸 Span,（3）聚山梨酯（Polysorbat
9、e）吐温类Tween,分类：根据脂肪酸品种和数量不同分类性质：对热稳定，亲水性强，不溶于油，可形成胶束应用：可作O/W乳化剂、增溶剂、分散剂和润湿剂。,三、其他新型表面活性剂,近年出现的新型表面活性剂碳氟表面活性剂含硅表面活性剂 生物表面活性剂冠醚型表面活性剂等,三、性质,(一)对表面张力的影响(二)表面活性剂胶束1、临界胶束浓度胶束（micelles)：临界胶束浓度(CMC),临界胶束浓度(critical micelle concentration),表面活性剂浓度变大,C CMC分子在溶液表面定向排列，表面张力迅速降低,C CMC表面定向排列已饱和，表面张力达到最小值。开始形成小胶束,C
10、 CMC疏水基相互吸引，分子自发聚集，形成球状、层状等胶束，疏水基被围在内部,(1)表面张力法(2)电导法(3)增溶法(4)颜料法(5)光散射法,3、临界胶束浓度的测定,4、影响临界胶束浓度的因素,碳氢链的长度 碳氢链的分支 极性基团的位置 疏水链性质的影响 亲水基团的种类 表面活性剂的种类 温度对胶束形成的影响,（三）温度对溶解特性的影响,1、krafft点相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。krafft点 是离子表面活性剂应用温度的下限如下图：区域为真溶液 区域析出沉淀 区域胶束溶液,十二烷基硫酸钠在水中的溶解度与温度关系,2、起昙与昙点(cloud point),
11、聚氧乙烯型非离子表面活性剂的性质,产生原因：,(四)亲水亲油平衡值,1、HLB(hydrophile-lipophile balance)数值范围：HLB 040非离子表面活性剂 HLB 020石蜡 HLB0 聚氧乙烯 HLB20,（四）亲水亲油平衡值,具有加和性：,(2)离子型表面活性HLB值计算法：,HLB=(亲水基团HLB数)-(亲油基团HLB数)+7,(1)聚乙二醇与多元醇型非离子表面活性剂的HLB值计算：,（五）毒性,(一)表面活性剂的毒性(三)表面活性剂的刺激性(四)表面活性剂的生物降解,毒性大小：阳离子型 阴离子型 非离子型 静脉注射 口服给药,溶血作用：(亲水基为聚氧乙烯基)聚
12、氧乙烯烷基醚 芳基醚 脂肪酸酯 吐温类 吐温20 吐温60 吐温40 吐温80,四、应用,一、增溶剂(一)增溶的机制：,增溶的位置：,(1)在胶束烃核的增溶,苯、甲苯等,(2)在胶束栅状层的增溶,水杨酸、甲酚等,(3)在胶束表面的增溶,(4)在聚氧乙烯链间的增溶,对羟基苯甲酸等,(e)具有较强电负性原子的芳香羧酸及酚类化台物，可与增溶剂的聚乙二醇基形成氢键。,(d)水溶性的和极性较强的增溶质分子则吸附在胶团的亲水基表面,(c)含有弱极性或易于极化基团的化合物分子深入到栅状层深处,(a)饱和的碳氢化合物溶解在胶团的具有液态性质的碳氢链内核中；,(b)两性的增溶质，例如正醇类，则结合在胶团的栅状层
13、间，分子与胶团分子有相同的排列方向，近似于形成混合胶团；,(二)影响增溶作用的因素,1、增溶剂的性质 同系物增溶剂的增溶能力：具有相同亲油基：非离子型 阳离子型 阴离子型增溶剂加入的顺序：2、增溶质的性质(1)极性的影响(2)结构的影响(3)解离度的影响(4)多组分增溶质的增溶(5)其他影响 3、温度的影响,(三)对化学稳定性的影响,药物增溶后的稳定性的影响因素：胶束表面性质、结构和胶束缔合体的反应性 药物本身的降解途径 环境的pH值 离子强度等,二、乳化剂,HLB 816 O/WHLB 38 W/O阳离子：毒性、刺激性大，不用作内服乳剂阴离子：一般作外用制剂的乳化剂两性离子：可作内服制剂的乳
14、化剂非离子：外用或内服，有些可用作静脉乳剂实际应用中，复合乳化剂较单一乳化剂效果好,三、润湿剂,润湿作用(wetting)：促进液体在固体表面铺展或 渗透的作用。润湿剂(wetters)：能起润湿作用的表面活性剂。最适HLB 79，并应有适当溶解度作用：排除固体表面吸附的气体，降低固-液界面的 界面张力和接触角，使固体易被润湿而分散 均匀或易于再分散。,四、起泡剂和消泡剂,起泡剂(forming agents)稳泡剂(form boosters)消泡剂(antifoaming agents),常用品种：作用机制：与细菌生物膜蛋白质发生强烈相互作 用，使之变性或破坏。用途：手术前皮肤消毒、伤口或
15、粘膜消毒、器械 消毒和环境消毒等。,六、消毒剂和杀菌剂,大多数阳离子表面活性剂大多数两性离子表面活性剂少数阴离子表面活性剂,七、表面活性剂的复配,1、与中性无机盐的配伍2、有机添加剂3、水溶性高分子4、表面活性剂混合体系(1)同系物混合体系(2)非离子型与离子型表面活性剂混合体系(3)阳离子型与阴离子型表面活性剂混合体系,本章作业,1、名词解释：表面张力、表面活性剂、HLB 值、krafft点、昙点、临界胶束浓度。2、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类并举例？3、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。4、表面活性剂的毒性,59,单选题,2.属于非离子型表面活性剂（）,60,A.肥皂类B.高
16、级脂肪醇硫酸酯类C.脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯类E.卵磷脂,D,单选题,3.吐温80使难溶性药物的溶解度增加,其作用是（）,61,A.增溶B.润湿C.乳化D.助溶E.分散,A,A.季铵盐类B.司盘类C.硫酸化物D.吐温类E.伯洛沙姆,62,4.常作静脉注射乳剂的乳化剂是（）,E,配伍题,A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.吐温80,63,脱水山梨醇月桂酸酯（）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（）两性离子型表面活性剂（）阳离子型表面活性剂（）阴离子型表面活性剂（）,A,E,D,B,C,配伍题,A.Krafft点B.CMCC.昙点D.HLBE.杀菌、消毒剂,64,5.使含有聚氧乙烯结构的非离子型表面活性剂溶解度降低，溶液出现混浊的温度为（）6 表示表面活性剂分子中亲水基团或亲油基团对油或水的综合亲和力的是（）7 使离子型表面活性剂的溶解度急剧增加的温度是（）8 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度被称为（）,C,D,B,A,多选题,1.表面活性剂的应用包括（）,65,A.消毒剂B.助溶剂C.润湿剂D.增溶剂E.乳化剂,ACDE,2.下列叙述正确的是(),66,A.阳离子表面活性剂的毒性最小B.非离子表面活性剂具有昙点现象C.表面活性剂HLB 值越小，其亲油性越强D.卵磷脂无毒、无刺激性、无溶血性E.表面活性剂是能显著降低溶液界面张力的物质,CDE,
