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1、2023急性心衰药物的使用要点(附表)急性心力衰竭(AHF)是常见的心血管急重症,常危及生命,必须快速诊断和紧急抢救治疗。AHF治疗原则为减轻心脏前后负荷、改善心脏收缩与舒张功能、积极去除诱因以及治疗原发病变。为了尽快达到疗效,急性期通常采用静脉给药,根据患者的收缩压和肺淤血情况,选用利尿药、血管扩张药和/或正性肌力药、血管收缩药。急性心力衰竭治疗流程图利尿药适用于急性心力衰竭伴肺循环和/或体循环明显淤血以及容量荷过重的患者。有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂,首选静脉襟利尿剂,如吠塞米、托拉塞米、布美他尼,应及早应用。用药目的用于心力衰好的s无双对碘猛为Wg类利乐药过敏者、妊IS前3
2、个月闫女、任神血)e.肝性脑病患者早用舞的口服吸收率为60%70%,蛋白结合率为91%97%正第人清除半衰期力3O6Omin无尿患者延长至乃-15$min一”肝肾功能同时严受?者延长至11-2Oha玳加俘新生U*SM8h不械透析潮除能通过船访,可泌入乳汁中起蚯纺剂.20-40mg淤脉注射必要时每隔2,JNaI追加剂,亘至出现满惠疗效维持用药阶段可分次给药起始技1mg/kg除脉汪射.iS37每隔2小时iattnmg/kg用法和用餐JLl大剂可达每日6mg/kgWfSULS延长用药ffiM老年人慎用,从小剂H用药哙殊人群用药膜和晡乳期间晒女慎用体位径低血压.休克.任那血症、任氯血任、低氟性中毒、低
3、的血转、低钙血症、高尿第血层1用药应从,J诩量开始,根奥利尿反应四的媪不良反应及处理,低押血痕时,应注鼾卜充鳏盐与阳上A恭安陵毒素、盐皮质激素、促肾上鼻皮病激索、IMJ;素、非俺然语炎Ii虐药、拟交IS神统极和抗惇庚药物合用时,利尿作用加与碳酸H钠合用发生低氨性中丽会增加与多叫8、含酒精制剂合用,利尿作用加装降低应血噫药、抗痛风药、抗程药物和抗轩溶药祢的疗效与两住重、头?SIS素、氨号类等抗生素合用.肾毒住和目击性地B药物相互作用I与抗侬B药根自用时耳密性堪加与巴比妥类药物、麻解药合用,易引起体位在低血压QF去极化肌松药的作用与迎合用肾击住明显增加与氯贝丁函合用,网药的作用、不良反A5均增强服
4、用水合氧眼后除脉注射装空米可致出汗.面色被和血压升高2.托拉塞米用于心力衰竭的治疗用药目的禁忌证肾功能衰竭无尿患者、严重排尿困难(如前列嘛巴大)患者、肝昏迷患者、对托拉塞米或碘酰尿类过敏患者、低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者禁用口服后易于吸收,约1h可达血药峰值,血浆蛋白结合率高药物代谢动力学在肝内代谢失活后随尿排出消除半衰期约为3.5h心力衰竭患者用药时肝、肾清除均会降1氐起始剂为5mg或10mg,1次/d,缓慢静脉注射起始剂.;也可用5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀程后静脉输注每日最大剂量为40mg,以/d每日最大剂量用法和用量疗程不超过1周老年患者用法用墨同成年人特殊人群用药1:对儿童患
5、者是否安全有效尚不明确不良反应及处理参考味塞米,但产生失钾程度轻引起的低钾可加重强心昔类的不良反应增加盐皮质和糖皮质类固醇和轻溶剂的钾消耗作用非苗体类抗炎药、丙磷舒可降氏托拉塞米的利尿和降压作用增加抗高血压药物的作用药物相互作用B猴宛糖尿病药物的作用大剂量使用可能会加重氨基糖昔类抗生素、顺粕类制剂和头抱类的耳毒性与肾毒性可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用B低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用增加水杨酸盐类大剂量应用时的毒性3.布美他尼用于心力衰竭的治疗-用药目的对布美他尼以及磺胺药、廛嗪类利尿药过敏用妊娠3个月以内的孕妇禁用一禁忌证.静脉注射的作用开始时间为数分钟作用达峰时间为1530min,持续
6、3.54h_药物代谢动力学消除半衰期为6090min,肝肾功能受损时延长不被透析清除成人年每次05Ymg静脉注射或肌内注射必要时每隔23小时重复每日最大剂量为10mg隐脉注射起始12mg,必要时隔20分钟重复一用法和用量水肿:也可25mg稀释后缓慢滴注肌内或静脉注射剂量为每次001002mg/kg儿童必要时隔46h重复偶见肝功能损害、粒细胞减少肝炎患者易产生肝性脑病可加重特发性水肿、未婚男性遗精和阴茎勃起困难其他同味塞米不良反应及处理同味塞米药物相互作用血管扩张药可用于急性心力衰竭早期阶段。收缩压110mmHg的患者通常可安全使用;收缩压在90-110mmHg,应谨慎使用;收缩压v90mmHg
7、,禁忌使用。有明显二尖瓣或主动脉瓣狭窄的患者应慎用。射血分数保留的心力衰竭患者因对容量更加敏感,使用血管扩张药应谨慎。硝酸酯类药物适用于急性心衰合并高血压.冠心病心肌缺血、二尖瓣反流的患者。紧急时亦可选择舌下含服硝酸甘油。硝普钠适用于严重心衰.后负荷增加以及伴肺淤血或肺水肿的患者,特别是高血压危象、急性主动脉瓣反流、急性二尖瓣反流和急性室间隔穿孔合并急性心衰等需快速减轻后负荷的疾病。重组人利钠肽具有多重药理作用,扩张静脉和动脉(包括冠脉),兼一定的促进钠排泄、利尿作用。1.硝酸甘油用于心力衰揭的治疗用药目的加硝酸盐过敏者、心肌梗死急性期(严低血压及心动过速时)、产函苴血、青光眼、倾内压增高者禁
8、用忌证禁止与5型再酸二酯奈即与剂(西地另阻E)合用粉味给药12min起效,持续3-5min主要在肝胶代谢,迅速而近乎完全药动力学11血浆消除半衰期为3min代谢后经一胜排出翅J剂510gmin起始剂.国5505IoUgminf最大剂200gmi用法和用.老年、儿童患者用药的安全性和效果面不明确箝殊人群用药孕归及哺乳期妇女慎用可见头麻、脓最、虚弱,心惇、心动过速亘立性低血压、低血压反Ij应、晕厥、面部潮红、药藤和剥脱性皮炎,I不g5aJ中度或过墨饮酒时,使用硝酸日油可致低血压与一压药或血犷张药合用可增强硝酸翌的致体位性低血压作用(7阿S)匹林可减少舌下含服硝酸日油的清除翻厢互作用1枸喻西地璇强有
9、机硝酸盐的降压作用与乙献胆at.组胺及拟交酹胺类药合用时,疗效可能减弱2.硝酸异山梨酯L用药目的用于心力衰竭的治疗禁忌证参考硝酸甘油静脉注射后9min分布到总体液中,蛋白结合率5%平均消除半衰期为45h药物代谢动力学肝、肾功麒害及心功能不全者清除率与麒人无区别由尿中排出,代谢战无扩血管作用静脉滴注,起始剂量12mg/h起始剂量根据患者反应调整剂量最大剂量最大剂量为810mg/h-用法和用量儿童的安全、有效性尚未建立特殊人群用药老年患者根据对药物的反应调整剂量,妊娠及哺乳期妇女谨慎使用一不良反应及处理参考硝酸甘油与其他血管扩张药、钙拮抗秋。受体阻滞剂、降压药、三环类抗抑郁药及乙醇合用,可增强硝酸
10、异山梨酯的降血压效应3.硝普钠用于急性心力衰竭的治疗,包括急性肺水肿用药目的对石储钠过敝者代偿性高血压(如动静脉分流或主动脉缩窄)妊娠及哺孚脚妇女一禁忌证静滴后立即起作用并达到血药浓度峰值静滴停止后维持l10min药物代谢动力学经肾徘泄,肾功能正常荀肖除半衰期为7d肾功能不良或血钠过低时半衰期延长将50mg硝普钠粉末溶解于5ml5%葡萄糖溶液中,再稀程于25OlOOOml5%葡萄糖液中,在避光输液瓶中静脉湎注起始剂量为按体重0.5gkg-lmin-l成人根据治疗反应以0.5ugkg-lmin-l递增,逐渐调整剂量常用量为3gkg-lmin-l用法和用量极量为10gkg-lmin-l总量为3.5
11、mgkg-lmin-l儿童静滴,剂量为L4gkg-lmin-l,按效应逐渐调整用量特殊人群用药老年人用是宜酌减血压降低过快过剧,出现眩晕、大汗、头搞、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑,烦躁、胃痛、反射性心动过速域心律不齐,减量给药或停止给药可好转硫Sl酸盐中毒或超量时,可出现运动失调、视力模糊谱妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短,停止给药可好转酝化物中毒或超量时,可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅瞳孔散大,应停药并对症治疗不良反应及处理J皮肤对光敏感和出现皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间才渐退其他过敏性皮疹,停药后消退较快与其他随压药合用可使血压剧
12、降与多巴酚丁胺同用,可使排血量增多而肺毛细血管楔压降低药物相互作用拟交感胺类药解氏硝普钠的效果5型磷酸二酯酶抑制剂会增强硝普钠降压作用,避免同用正性肌力药正性肌力药物适用于症状性低血国收缩压v90110次min)的急性心衰患者,急性心肌梗死后24h内应尽量避免使用。1.多巴胺心力衰竭引起的休克综合征卜充血容量后休克仍不筑纠正者,尤浜有少尿及周围血管阻力正常或较彳氐的休克1洋地黄和尿剂无效的心功能不全用药目的|嗜馅细胞痛、快速性心律失常、对多巴胺及其他拟交感胺类药高度敏感半衰期约为2min经肾排泄,约80%24 h内排出静脉注射5min内起效,持续510min,作用时间的长短与用是不相关I药物代
13、谢动力学静滴,起始剂量为15gkg-lmin-l一般情况10min内以14gkg-lmin-l速度递增,以达到最大疗效起始剂曷为052gkg-lmin-l静脉滴注,逐渐递增慢性顽固性心衰/用法和用量多数忍者及3pgkgTmn-l给予即可生效起始剂量为5gkg-lmin-l静滴,然后以510gkg-lmin-l递增至2050-gkg-Lmin-5,以达到满怠效应危重病例或本品20mg加入5%葡萄糖注射液2OO3OOml中静脉滴注,开始时按75100pg/min滴入,以后根据血压情况,可力限速度和加大浓度,但最大剂星不超过500ug/min可见胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常不良反应及处理外周血管长
14、时期收缩可导致局部坏死或坏疸过星时可出现血压升高,应停药,必要时给予受体阻滞剂与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注息心排血是的改变大剂量多巴胺与a受体阻滞剂如酚卡明酚妥拉明、妥拉理林等同用,后者的扩血管效应减弱与B受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的l受体作用药物相互作用与硝酸酯类同用,可互相减弱彼此的作用;与利尿药同用,可增加利尿作用与肌I乙咤同用时,可减弱后者的降压作用与三环类抗WJ郁药、全麻药、单胺氧化酶抑制剂合用,可增强多巴胺的作用与苯妥英钠同时静脉注射可产生低血压与心动过缓2.多巴酚丁胺用于心力衰竭的治疗-用药目的对本品或其他拟交感药过敏者-禁忌证口服无效,静脉注入12min内
15、起效,10min后作用达高峰,持嬲分钟半割哟为2min,狗掰代谢成无甜的化的药物代谢动力学代谢物主麴肾脏排出招多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液中解后,以滴速2510四kg-lminl给予M闰口剂量4gkg-lmin-l时f心南口外周血管阻力基本无变化-用法和用量偶用15四kg-lmin-L但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生嶙失常矶童中豌盐酸多巴酚丁胺必轴行严密监测麟人群用药在老年人中研究尚未进行,但应用预期不受限制蹴及鹤廨女应用时必须权衡利弊可有心悸、恶心、头痛、胸痛、G短等不良顾及处理如出现收缩压墙虬心率增快,多与剂量有关,应减量或暂停用药与全麻药麒环丙烷、麟等同用,室
16、性心律失常发生的可能住甑与B受体阻滞剂同用,可拮抗多巴酚丁胺对做受体的作用,导致受体作用占优势,外周血管的总阻力加大药物相互作用与硝普钠同用,可导致心腓IiIS微露瞰压略降西WW药物混能用3.去乙酰毛花苔用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重的治疗用药目的预激综合征伴房鼓或房扑!何强心甘制剂中毒室性心动过速,至颤0阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或房颤仍可考虑)静脉注射后1030min起效,13h作用达高峰药物代谢动力学作用持续时间25h,36d作用完全消失半衰期为3336h在体内转化为地高辛,经肾旺排泄用5%葡萄糖注射液稀轻后缓慢注射用法和用品成人常用是首剂0.40.6mg,底每244W耐
17、0.20.4mg小儿常用最I总星1L6mg按下列剂量分23次间隔34h给予早产JLfil足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉t0.022mg/kg,2周3岁,4重0025mg/kg静脉注射获满怠疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效特殊人群用药老年人需减少剂呈可通过胎盘,妊娠后期母体用外可适当增加,分娩后6后调遑新出现的心律失常、胄纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中抠)、下腹鹿、异常的无力、软弱疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定不良反应及处理与两性霉素B、皮质激素或排钾利尿剂同用,可引起低血钾而致洋地黄中毒与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺和其他阴离子交
18、换树脂、柳通南口崛或新盖素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心昔吸收而导致强心甘作用减弱与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库涅胺、梦美木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可致心律失常与B受体阻湍剂同用,可致心动过缓与奎尼丁、维拉帕米、地尔硫聿、胺碘酮合用,可提高地高辛血药浓度药物相互作用与螺内酯、咧麻美辛合用可延长半衰期与血管紧张素转换酹抑制剂和血管紧张素口受体拮抗剂合用可使血药浓度增高与肝素同用,可抵消肝素的抗凝作用红毒素可增加去乙酰毛花甘在胃肠道的吸收禁忌与钙注射剂合用不宜与酸、碱类配伍4米力农WJI255gkg,飙曲,10m耐注入-群继以03750.750四kglmin嚅就避持用法
19、利用1肾动船伤显着延长米力农的终未消除半期,合并肾功能不全的患者需雕输液腹麟人群老年人无需采用除僵。少见牖、室也摊失常、无力、侧橱檄舲过量时可有低血压、心动过速如血睡度毓f应i翩醺宓停止翻一不良反应及处理不能与米力农在同一箭脉通蹄触,会迅速发生化学反应出现沉淀药物相互作用与丙喉同用可导她睡低5.左西孟旦-用药目的传统治疗(利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类)疗效不佳,需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗对左西孟旦或其他任何辅料过敏者显著影响心室充盈或/和射血功能的机械性阻塞性疾病严重的肝、肾(肌酸好清除率30ml/min)功能损伤的患者严重低血压和心动过速患者、尖端扭转型室性心动过
20、速(TdP)病史的患者分布容积(Vss)约为0.2L/kg97%98%的左西孟旦与血浆蛋白结合可以完全代谢,以原形从尿和粪便中排泄的药物的数基几可忽略不计药物H弋谢动力学左西孟旦具有中度的CYP2D6抑制作用清除率为3.0mlmin-l.kg-l,半衰期大约为1h54%自尿中排泄,44%自粪便排泄给药前需稀程,仅用于静脉输注,可通过外周或中央醺脉输注给药用法和用量孕妇使用时应权衡利弊后再使用不能用于儿童或18岁以下青少年初始负荷剂量为612gkg,时间应10min,之后应持续输注0.1gkg-lmin-l在负荷剂呈给药时以及持给药开始3060min内,应观察患者的反应,根据患者反应调整剂量治疗
21、过程中必须对心电图、血压、心率进行监测,同时测定尿量特殊人群用药哺乳期妇女在输注左西孟旦后14d内不可进行授乳老年患者使用,无须调整剂是常见头痛、低血压、室性心动过速、低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心力衰竭、心肌缺血、早搏恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少等不良反应及处理左西孟旦有引翅氐血压的风睑,与其他血管活性药物同时输注时应谨慎药物相互作用血管收缩药健康志愿者同时使用左西孟旦与单硝酸异山梨酯时发生体位性低血压的反应明显增强对外周动脉有显著缩血管作用的药物,如去甲肾上腺素、肾上腺素等,适用于已应用正性肌力药物后仍出现心原性休克或合并明显低血压状态的患者。心原性休克时首选去甲肾上
22、腺素维持收缩压。血管收缩药可以使血液重新分配至重要脏器,收缩外周血管并提高血压,但以增加左心室后负荷为代价。药物具有正性肌力活性,也有类似于正性肌力药的不良反应。1 .去甲肾上腺素用药目的治疗血容是不足所致的休克、低血压可卡因中毒及心动过速患者对其他拟交感胺类药交叉过敏反应者静脉给药后起效迅速停止滴注后作用时效维持12min药物代谢动力学,经肝成无活性产物经肾排泄5%葡萄糖或葡萄糖氯化钠稀释后静滴用法和用量开始以812gmin速度滴注,洞整滴速以达到血压升到理想水平维持是为24gmin常用餐必要时可增力阱J量,但需注意保持或补足血容是开始按体重以0020.1gkg-lmin-l速度滴注儿童常用
23、量按需要调节滴速药液外漏可引起局部组织坏死,如发现外漏应更换注射部位,迸行热敷,并用受体阻滞剂酚妥拉明作局部浸润注射治疗去甲肾上腺素强烈的血管收缩可以使重要脏第器宜血流减少.如肾血流锐减后尿量减少,因此用药期间多饮水,保尿量在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病患者中或过量时,可出现心律失常过墨时可出现严重头痛及高血压、心率馒慢、呕吐、抽搐不良反应及处理禁止与含卤素麻醉剂、其他儿茶酚胺药合用与B受体阻滞剂同用,各自的疗效降低药物相互作用与陵压药合用,会减弱院压作用与洋地黄类、三环条抑郁药合用易致心律失常与麦角制剂或缩宫素同用,引起严i血压,心动过缓与甲状腺激素同用,二者的作用均加强2 肾上腺素用
24、于应用正性肌力药物后仍出现原性休克或合并明显低血压状态的治一用药目的高血压;器质性心脏病;冠状动脉疾病;箝尿病;甲状腺功能亢进;洋地黄中毒;夕版性及出血性休克;心源性哮喘等口服后有明显的首过效应皮下注射吸收缓慢,615min起效,作用维持12h药物代谢动力学仅少量原形药物由尿排出可通过胎盘,不易通过血-脑屏障常用量:皮下的,0.25-lmg次用星极曷:皮下注射,1mg次一用法和用品首先1mg静脉注射,效果不佳时可每35分钟重复静脉注射用药,12mg次心肺复苏f总剂量通常不超过10mg悖头痛、血压升高、震敲、无力、眩晕呕吐、四肢发凉有时可有心律失常,严重者可由于心室鼓动而致死用药局部水肿、充血、炎症J不良反应及处理a受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗肾上腺素的加压作用与洋地黄、三环类抗抑郁药、全麻药合用,易引起心律失常与麦角制剂合用,可致严重高血压和组织缺血药物相互作用与利血平、腑乙嘘合用,可致高血压和心动过速与其他拟交感胺类药物合用,心血篙作用加剧与硝酸酯类、受体阻滞剂合用,会互相减弱彼此的作用参考文献:1中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.急性心力衰竭基层合理用药指南.中华全科医师杂志,2021,20(01):34-41.2张宇辉,黄峻.急性心力衰竭基层诊疗指南(2019年).中华全科医师杂志,2019,18(10):925-930.