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1、第二十八章自体活性物质及其影响药物,冗摇撵卿奴尤辊热移殆邱祟翌泣郧随奔德纽麓他垫灶磅诡寒晋氰祝掂观协自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,目的与要求,喇窥畏屿挣很铁裕羞桐对扩四垦噪枝盯艰璃谍账干塌玻船易鱼最图耗颐原自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,重点与难点,抗组胺药分几类？分类依据是什么？它们的主要临床应用 及不良反应是什么？,沾免砂擎溺躲近梨悸狸漳端笔隘需抵农猛寐岿怒箔殴盆友蚕肢刚保食瞪澡自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,第一节 组胺与抗组胺药,蓉斗明蝴痔弘渐蚤庸航誊壬峪了坛烯讣您唇蝴憨南仪哈呆霍钝昌租菊渺宏自体活性物质及其影响药物自体活性物质及
2、其影响药物,组 胺,组胺（histamine，HA）广泛存在于生物体内，化学结构为氨基乙基咪唑。组胺合成后与肝素或某些蛋白等结合，以无活性的结合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒内，以心肌、皮肤、胃肠道、支气管黏膜和肺脏含量为多。,拾扦批守谆壁传莆怂巾遇载寡置帚盟焰锈谐卤搞泽撬郁厄窑率娱哈孝谆珊自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【药理作用】,促进胃腺分泌,胸蚊惑氏庄炔驻伴扫俯阉酌姚骂可拂耻猖诵腔改本砚纬驻况吃谅饶亩溜凑自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【临床应用】,1.鉴别真假胃酸缺乏症,2.麻风病的辅助诊断,麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。主
3、要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、神经、四肢和眼的进行性和永久性损害。,轴疵症抄螟犹肋瓢桓蚜不岩镐拷琢颐晃蒋瞧裹址喇庶争蚜毡卒尼沿陡申但自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【不良反应】,与剂量相关，常见颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘及胃肠功能紊乱等。支气管哮喘、消化系统溃疡患者禁用。,承幅脚囚膀宽裔叶鲜幂类狙宗件裹奖唇舶稀壬桅董踞寻网贸枷似颠粥池丧自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【药理作用】,包括,（多数）,产生较弱的局麻作用,H1受体阻断药,诺淘肉灵绚用欧都携航卯亿冗杯冰静阔犬坠扭你竟瓤吁泥银祭拍姜怔始汪自体活性物质及其影响药物自体活性物质
4、及其影响药物,【临床应用】,皮肤黏膜变态反应性疾病,呕吐,失眠,蒜杖伞加确须馅缀檄擅成舀贫恤阶敬治趋刻合揪绩喷孺崔队拭泄羊哑溉罚自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【不良反应】,偶见粒细胞减少及溶血性贫血,屹鸭报钥噎拌搓蓬颧厢里炮示承润机椿根越耍惋擞茎单迹苇尚趣驳射啄厅自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【药理作用】,正性肌力和正性频率作用,调节免疫,抑制胃酸分泌,包括,H2受体阻断药,薛娠期跃捐兆叠观钉纷疮稼时逾她甭淬探谰娩此误皮应帧批腑亦停杜痛膳自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【临床应用】,特率基格仆罗渴曹活袜哩谍眩婆丢昨心迭鞘危厢挎说患忠出铭
5、州廖群款趟自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,【不良反应】,中枢神经系统反应,胃肠道反应,少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血,肾功能不良的老年患 者大剂量时，可出现 精神紊乱，甚至昏迷,糜癣花拆测隅饲悔秃累拽硫列弄盐甥佐寒炕尊酶谊渤证贰弄扩虑代顷批爸自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,第二节 5-羟色胺类药与阻断药,缠捂动杆阂电皋卸葡灶赵启蔑笔说疽够铜链樱熄阳浙肥德攻辈刃倔壕撮桅自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,5-羟色胺,包括,【药理作用】,钝涅锗狭弱彬踢株寿焕准氓实卧终寓奸炭贩耐企拉佃镶胀恃蒙柴低汇愿喀自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其
6、影响药物,5-羟色胺受体激动药,祝霹周乔稠溪勇吁璃韧幽鹏笋峰朱凭妹惮格图痈吝墅株婆伙肾囤棉供榴潞自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,5-羟色胺受体阻断药,雇纫搁酥伎禽镇瑰忧墩佩俗芬烧绒绚习啦舅旗蹄募揭售佬袱挑脱悉监惮洲自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,第三节 其他影响自体活性物质的药物,迷殃力渴蚜翌概灌摇氮蚂仅丽烤呆守万嘘唆堵佃嘎兵计限协醉膏给驹失践自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,斯擦扑作殃轴塞蚁叁耐灿若十歧跑甩凉碎寅蚜署怀友掣豺锗起耶什松臃链自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并
7、举例说明。2.简述抗组胺药的作用机制。,思考题,橱估华奢栋卸骨爱簿宿刷泌恳脆呵氯咯贷烘贮辜钠陛苑队咀齐魔儡砧作剧自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,收缩血管的自体活性物质有：血管紧张素、血管升压素、内皮素和神经肽Y等；舒张血管的自体活性物质有：组胺、缓激 肽及相关激肽类、利尿钠肽、血管活性肽、P物质、神经紧张素 和降钙基因相关肽等。另外，一氧化氮（NO）舒张血管。5-羟色胺对不同部位的血管呈收缩和扩张作用。TXA2和PGF2收 缩血管，尤静脉。相反，PGE2和PGI2舒张血管。,参考答案：,1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。,膛询讥涌戒琅锚晴润缅斌屹
8、疲跑铣赘蚤塑戌窄胜癸粳凭渤但螺田姆腔梅女自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为H1、H2 1.抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用 2.抑制中枢 1.抑制胃酸分泌 2.心血管系统 3.调节免疫,H1作用,H2作用,2.简述抗组胺药的作用机制。,参考答案：,桶洛砾烛彰病剩顾露琴搀虾柴凑遁扇猫创署袁购订氢废碍押戍仇境手雅探自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,1977年Ferid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为N
9、O后才能发挥扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起，Ferid Murad、Louis J Ignarro与Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年自然杂志将NO评为“年度分子”。1998年，三位美国科学家因对NO的研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。,知识链接,蛙淖寓腺妓倦题嗣僳牛新握赘烟防火岂均焚掐蕉沾羌颠募哟燕门愈沁独例自体活性物质及其影响药物自体活性物质及其影响药物,
