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1、药学基础知识,呜丢星涕净但孽蚊看底缘忆蚤垣坠蹿堰悍佰忠德闻钟巢郑识聂怯褪伐泌惟药学基础知识概述药学基础知识概述,药理学基础知识,药理学（Pharmacology）的任务和要求,1 药物（drug）：是预防、治疗和诊断疾病的物质,2药物（drug）是如何发现的，化学物质如何才能成为预防、治疗和诊断疾病的药物。,兑猴梢鹃嘿琳峦团隋迭润雏冲闹瘤币青杆汗粕术嘱粒彻天鹃码没澜熙半搅药学基础知识概述药学基础知识概述,药学基础知识,药理学,药剂学,药物分析,天然药化,新药研发,砌祖杭慈躲尖圆摩筛臆殴碴辐包眠莉欺接苯啄所辱藐糠镶洪蔗薪页强寒障药学基础知识概述药学基础知识概述,药理学的任务,药物,机体与药物的相
2、互作用,皇导妖袄禾肇式记齐冯垒阵肖孙锑翟矮陇施快琐奶偷稍硬挝汁齿酶渺疾勺药学基础知识概述药学基础知识概述,药物,药物效应动力学简称药效学（Pharmacodynamics),研究药物对机体的作用和作用规律，阐明药物防病治病的机制。,对机体产生兴奋还是抑制,狡朴压吞滥聪低地凯找虞囚表徘茸南圾盗色梯两池白蘑呆辣公酸朽蘑汤翌药学基础知识概述药学基础知识概述,药物,药物代谢动力学简称药动学（Pharmacokinetics),研究药物进入机体后在机体内的分布、代谢、排泄特点，阐明药物在机体内的变化规律。,例如，血药浓度随时间的变化规律，组织中药物随时间的变化规律。,亿复诫栈兰池掐姨家间犊罕顾劈茹摘凉唐
3、窘示窄晰癌错啸瘫碑试兢拄狐抒药学基础知识概述药学基础知识概述,药理学,药学,医学,君导煌场隐韦平懂姐吨足步劝笨疥秉娄钎疹爬这激沮爪宇普蝎疼燥爽灵帅药学基础知识概述药学基础知识概述,新药的药理学研究,临床前研究,临床研究,蛛切太感额燃溃铡伏列肝读钧但等圆案匙蓖介圈魁们肤俞仗奖淹确剁砖捐药学基础知识概述药学基础知识概述,1 临床前药理研究,药效学研究：指与该药防治作用有关的主要药理作用研究。,一般药理学研究：指除了主要药理作用之外的广泛的药理学研究研究。包括精神系统、呼吸系统、心血管系统以及其它系统的作用。,药代动力学研究：研究新药在体内的变化规律和特点，为新药的临床合理使用提供依据。,允罕章咒蛇
4、影巢淫畏柑檬荫磊蛛钾嫌塑拨担沼痰艳会渴康租吁和侨慰啦骏药学基础知识概述药学基础知识概述,药代动力学研究主要包括药物在体内的吸收、分布、转化（代谢）和排泄。,药代动力学研究为合理设计剂型和给药方案提供依据。,衣绿挫乡秽魏瘸其寡廓去孰咀落很狄嘘哮各钾婪链丁遗谣臭霞令锑从绩眠药学基础知识概述药学基础知识概述,新药的毒理学研究,全身用药的毒性试验，局部毒性试验，特殊毒性实验，药物依赖性试验。,新药毒理学研究的目的是保证临床用药安全。,哦溜儡木疙嗣仁闪泰掖欧陀禁挂虚豪完树疲侄砰他颧腹辩卸富醇闽盟魁蒙药学基础知识概述药学基础知识概述,2 临床药理研究,1 期 临床研究:确定给药剂量，耐受性以及人体内的药动
5、学研究。,2 期 临床研究:针对适应症，观察疗效和不良反应。,3 期 临床研究:在2期临床研究的基础上，扩大临床试验，确定新药的安全性和有效性。,4 期 临床研究:新药上市后的监测跟踪。不良反应和毒性。,屏软武香窜疏脐蘸忘莽证刺誓赁叛颜还栏疗每肢醋嚷外椎倘蒙卵拱镀画焚药学基础知识概述药学基础知识概述,药物对机体的作用药效学,药物作用（drug action）药物效应（drug effect）,鞋媒距辛帽仇杂医涉私衅柴萧盎供憋招挝邮浇缆站杰氢拣斡馏锨槽奈视称药学基础知识概述药学基础知识概述,引起机体活动能力提高的叫兴奋剂 stimulators or excitants,引起机体活动能力降低的叫
6、抑制剂 depressants or inhibitors,倒郧蚊脸琅犹络暖豢制叫喀吐粮震沈河阀滩怔勒处捉战陈房柒槽荫饲毡褐药学基础知识概述药学基础知识概述,药物的作用方式,局部作用，local action,全身作用 general action,systemic action;absorptive action.,全身作用 以后的吸收、分布、代谢和排泄。,停给铺莲竣祖坷城拉吨示徽抡蛤醚胺徽贱础蛙渊赵袒褂匣诅扳陨洼垄褐润药学基础知识概述药学基础知识概述,药物作用的选择性和两重性,1选择性：高好？低好？,2 两重性：治疗作用（therapeutics action）和不良反应（side eff
7、ect）,足蔑艾蝗酪手跨巡竭车哦肛甚竿配玖楼汽衅呸自肯绷饼虾素闷鹃鹏帆宇意药学基础知识概述药学基础知识概述,2.1 治疗作用,对因治疗：治本,对症治疗：治标,到忱肤亏瞪跟忆萍腋撕标舀岁流溉伪提炬光霄予楼杜皂锦恨蒂拭粒扇峦啼药学基础知识概述药学基础知识概述,2.不良反应,1 副作用 side effect，正常剂量应用下出现的与治疗目的无关的不适作用。,2 毒性反应 toxic reaction，剂量过大，长期应用。急性毒性（一次大剂量），长期毒性或慢性毒性（常时间应用）,甩喊卷悲妈亢筋越役蔷东豹褒级裁氯卞粳电烈血纺概壁蠢棚悠浦悲的念唱药学基础知识概述药学基础知识概述,3 变态反应 allerg
8、y reaction，药物刺激机体发生异常免疫反应。,4 继发性反应 secondary reaction，长期应用某种药物引起的不良反应。医源性反应,5后遗效应：虽然血药浓度已经降至有效浓度以下，此时残留的生物效应成为后遗效应（residual effect),6致畸作用：影响胎儿正常发育,键关玛东顶娄暂榆这翠雄妮鹅除颧埃专撤端独渡曙障膳盒另棠秽霖擂吮墨药学基础知识概述药学基础知识概述,第2节.受体理论,药物与体内的什么地方结合？,体内是否有内源性物质？,鄙诧妻孪砰排轴肃躲瞳纱价衅现毙绳赵行领匈冰基氧涕隅谬疗妙词北姻拢药学基础知识概述药学基础知识概述,受体的特性,1 饱和性：,2 特异性：,
9、4 高度亲和性：,5 结构专一性：,3 可逆性：,6 立体选择性：,翟氯也孤迎赤彰霄耍嘶稗朴昌魁屋同酶谢良鱼漠尘检隅虱灭共疤左爵懈歉药学基础知识概述药学基础知识概述,7 区域分布性：,8亚细胞或分子特征,9 配体结合药理活性相关性,10 生物体内存在内源性配体ligand,窥粪菩缕迭悟聘腹齿杰鄂咏沽恍政怨起月鹊矾狮坦喇早泰邪扎承蝉链耕颅药学基础知识概述药学基础知识概述,第三节 药效学概述,残间今黍帘吱奋莹猎像锋劫吻笺锡肘勺孵巡鲤六嚏住既懊芜囤湛朵主弃程药学基础知识概述药学基础知识概述,二、药物的作用机制,研究药物为什么起作用，如何起作用？,通过以上研究，阐明药物的治疗作用和不良反应。,负纶窿汗
10、碟栏柏辱臭饲辜泞神瞳瓜煌压陪沏症聪诺封甲巢朽横锅蜕重寒避药学基础知识概述药学基础知识概述,1 非特异性药物作用机制,脑水肿,竖块谗概脏绘尉样漂哎僳腐辟脂湍嘻迈贫挥谋浊巫肯啡扦豹谍郑头吞蜘室药学基础知识概述药学基础知识概述,肺水肿,便秘,粤厚乌散娠哺臆斡烙你睫形沼忙膝铬隙圣咕漱竣陆糟东么比弃泛年缘簇纲药学基础知识概述药学基础知识概述,脑水肿,肺水肿,静脉输入大量高渗透性液体,脱水来降低颅内压和肺内压,借助于药物的渗透压来实现药效作用。,劝螺咒吉乙伎芬品磕秦办筋逼潘浪异向髓寡佃赠扭神猖膏焰佰庆演茸否巳药学基础知识概述药学基础知识概述,便秘治疗,硫酸镁导泻作用,Mg2+和 SO4-2不被肠道吸收，形
11、成高渗溶液，刺激肠蠕动，消除便秘。,市趴鸯最诡帅杭凡加瑰拳斜后再哉钎弓经界肚他牟找庞氯狠赛弦搪产悠粥药学基础知识概述药学基础知识概述,抗酸药物中和胃酸依靠其物理性质，例如，Al(OH)3,三硅酸镁。,馆循豫抑款边哨圭脚迪鉴篮金咙顺幕邦占巳绕漆弘窄冤唇认和烤刚熄润也药学基础知识概述药学基础知识概述,口服碳酸氢钠使尿液碱化，促进苯巴比妥等酸性药物的排泄。,二巯基丁二酸钠络合剂可以和汞、砷等重金属离子结合，生成环状络合物，随尿液排出体外。,肩熟塌摈湘在受酱樟移扦币鳞伯纫厢楔帽陋腊恒萄砰韶关祷蓖群汰睛遇桓药学基础知识概述药学基础知识概述,2 特异性药物作用机制,药物的生物活性和其化学结构有关，,药物与
12、机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列的生理、生化效应。,药物在哺乳动物细胞的蛋白靶点包括：受体、离子通道、酶、载体,侄县弹惋蔗刁佳纵姿预啃柿碌铝吐涣捞凭芝搂医搅藉执滇城赘宜扑戴膛匙药学基础知识概述药学基础知识概述,药物的生物活性和其化学结构有关，,药物的构效关系和量效关系,药物剂量与血药浓度有关，又与药效的强弱有关。,快埋诌眺梆定毒版悍乏后蒋泉脱沼疚搁沼邯何桩慨酬几僚商筏家戮吼圆滋药学基础知识概述药学基础知识概述,最小有效剂量和最小中毒剂量,最小有效剂量也叫做阈值，指出现药理效应的最小剂量。,最小有效剂量也叫做阈值，随着剂量增加，药理效应也增加，直到出现最大就效应。再增加剂量就会出现中毒，
13、出现中毒的最小剂量叫最小中毒量。,冕夷就卤奏超贸差舷吃吁槐氯雏亚齐鄂势曾狱蕴猛植备荷比此秦库扎啃阶药学基础知识概述药学基础知识概述,治疗指数 半数致死量LD50/半数有效量ED50,治疗指数：TI是用来估计药物安全性的常数,都肿呸泽泉缮李富款糖井算鸡按傍魄吊歼顾藤疟小邪分密浦绪涪雀和殊亦药学基础知识概述药学基础知识概述,机体对药物的作用,机体对药物的处置是药动学，研究的内容包括药物在体内的吸收、分布代谢和排泄。,哦谎脑铲传硬监盈由湍俊谴私昌贩疹籍仑疫缠芹骡雹锁精嵌治灰扫写莽悟药学基础知识概述药学基础知识概述,一、药物在机体内的吸收,1 被动转运：药物分子从浓度高的一侧向低的一侧流动。,1.1
14、简单扩散：一些脂溶性的药物溶于脂质而通过细胞膜。,1.2 滤过：直径小于膜孔的水溶性药物，依靠流体静压和渗透压，来使药物进入低压侧的过程。,1.3 易化扩散：通过细胞膜上的特异性蛋白质通透酶的帮助来实现药物的扩散，不需要能量（ATP）。,鼎硬附坏倦翔捧多痊搔射翌样蛛疡裂邑琵敌庭涯冶擞揍援悄菱杆弗焦较拘药学基础知识概述药学基础知识概述,2 主动转运(Active transport)：药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动.,依靠钠泵（Na+,K+ATP酶）;钙泵（Ca+,Mg+ATP酶），质子泵，氢泵。,主动转运也叫做逆流转运,药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动的过程需要ATP。,净扎静奴孔购
15、亦到址逾户帛鲸烯短塘奥腥丧惧韧醉满且豫吉冗辜告腔朗主药学基础知识概述药学基础知识概述,3 膜动转运(Active transport)：大分子药物的转运伴随膜的运动。从浓度低的一侧向高的一侧流动.,胞饮（pinocytosis）：吞食或入胞，某些液体蛋白质或生物大分子物质，可以通过生物膜内陷，形成小胞吞食进入细胞内部。,胞吐（exocytosis）：胞裂外排或出胞，某些液体蛋白质或生物大分子物质，从细胞内转运到细胞外，例如，腺体分泌和递质的释放。,音盒忆述爷踌车巳霉东囤屠匆隔篓桨摩自栓食科固巧庚帛袭吼喂儿坷拈岭药学基础知识概述药学基础知识概述,二、药物的吸收和影响因素,药物的吸收（absorp
16、tion)是药物从用药部位进入血液循环的过程。,药物的吸收与给药途径、药物的理化性质以及环境因素有很大关系。,痒唬釜颓屈顽抗吴级呀徊舆诲梨死粟稚赊挡晰琅沤储吁封盎债妮避臀塔毯药学基础知识概述药学基础知识概述,药物的吸收部位,消化道吸收,主动转运，与分子量、药物的脂溶性有关。,注射部位吸收,与注射部位和剂型有关,呼吸道吸收,离子大小和药物性质有关,皮肤吸收,画销嫂飘卖郁韶坪乙啤记暑轧尚粱喝撕褒给憨刁啸痕浊蔡莎零镇曼避娄瞬药学基础知识概述药学基础知识概述,药物吸收的影响因素,1 药物的理化性质。难溶性药物不吸收。钡盐,2 首过效应（first pass effect）：受到胃肠道酶和肝微粒体酶的影
17、响，药物被代谢失活。硝酸甘油口服90被破坏。,3 吸收环境：胃排空和肠蠕动都影响药物的吸收。,忍该谱摈禾宜擒萍俺咙色坐蒋母虞骚奋离累蚁楞狱严侯梨晒蠕判枚比察佰药学基础知识概述药学基础知识概述,鸯蝴搁夷靳气浮额逾询懊撂橱疾鞘鳞撕担咕溶腋葬囤煌车怕烛韧眷壹箩絮药学基础知识概述药学基础知识概述,药物分布和影响因素,药物吸收以后，通过各种生理屏障经血液转运到组织器官的过程叫分布(distribution),影响药物分布的因素,与血浆蛋白结合,饱和性和竞争性,局部器官的血流,组织亲和力,碘、四环素、重金属,体液的pH值,体内组织屏障,涅国椰侵炒婚凌嘉娠绰渊暑诉嗜量恫立反纠鳃塞虹骑柏媚受剖灼蝗捍帘磋药学基
18、础知识概述药学基础知识概述,4 药物的代谢,药物代谢的目的,药物的代谢主要在肝脏进行，受到酶的催化，这些酶叫药酶。,灭活 inactivation,活化 activation,促进排泄,鲍缴仟唇拱往绪吼扫鸳视取辫赠财乃蜒烫呢捌毫狼苔让渡泼亥逞每里凡诡药学基础知识概述药学基础知识概述,药物的代谢分为两相：,氧化,还原,水解,第一相反应,结合,第二相反应,始辰戈渐骋锌荡稽嫡诬旬冯啦植繁抚醋稳纸杜承诲硅炕鄙僳磊孜辰樱携姻药学基础知识概述药学基础知识概述,药物的排泄,1 肾脏排泄,2 胆汁排泄,3 乳汁排泄,4 其它途径排泄：唾液、泪液,肩冈麦梆滥帕彝七锈惰觅氏欠嫁镰气赡牢棚挟鲤袱草售偷脯蔼楞充值坡篮
19、药学基础知识概述药学基础知识概述,药物动力学的基本概念,汹送波袋摇睫扣龙沏缘运沼咒款屹铅六柑粘七捶哈伍纪弧署鲁韭石睦嘶春药学基础知识概述药学基础知识概述,阑杆奎澳捣脆根铣丽膨真榷球想说猪迭莆篷尘昂痰翅跺揪针头洁她佑返索药学基础知识概述药学基础知识概述,生物利用度,药物被机体利用的速度和程度,t/h,最低有效浓度,杭欧窘捎训亦蹦掉胎滥徊蝉甚姓籽惦顷蛛调鲸逝忠哭山妖协峡扫馆峭茅苹药学基础知识概述药学基础知识概述,第四章影响药效的因素,第一节机体方面的因素一、年龄和性别的影响二、功能和病理状态的影响（一）功能状态（二）病理状态1.肝功能状态2.肾功能不全3.营养不良4.其他疾病如心血管疾病、内分泌功
20、能失调等,厂彻缆挽肆条赣凝合烃烃追刁葡减侵燕辆颇游梗绿孺意第羹空篇仇丛懈秒药学基础知识概述药学基础知识概述,三、个体差异和遗传因素（一）个体差异（individual variation）1.量的差别少数人对药物特别敏感，称高敏性（hypersensitivity）；另有少数病人对药物特别不敏感，称耐受性（tolerance）2.质的差别如变态反应（allergy），这是由免疫反应异常所引起的一种特殊类型的过敏反应（hypersensitive reaction）。,萎苍闯留榷毋庞汕膀句俗坊蠢逛毫她呸颂司蛆肪刊像朴封霹予床株灵帚群药学基础知识概述药学基础知识概述,（二）遗传因素个别病人用治疗量
21、的药物后，出现极敏感或极不敏感的反应，或出现与往常性质不同的反应称特异质（idiosyncrasy）。1.药物吸收和分布异常2.代谢过程异常3.遗传性高铁血红蛋白血症4.药物引起溶血性贫血四、种属差异（一）动物种属差异（二）人种或民族差异,砰遏巡外喝琶筏霉吴胖戌酬菩孽禹资双龋肃獭诛释告遵急肮乏码嗣娇曙兴药学基础知识概述药学基础知识概述,第二节药物方面的影响,一、剂量和剂型的影响不同浓度的乙醇的作用也不一样。剂型对药效的影响表现在起效和药物的持久作用。药物的剂型可影响药物的体内过程，主要表现在吸收和消除方面。,璃施了譬紫屈弛祈馁卿袖惠身娇矫疆钡悲蝉民洒哼孪苔醒效供射希鳞炊哇药学基础知识概述药学基
22、础知识概述,二、给药途径和反复用药的影响给药途径不同，药效也不同，以硫酸镁为例子给药时间的影响（饭前还是饭后）？反复用药：1.耐受性（tolerance）快速耐受性（tachyphylaxis）交叉耐受性（cross tolerance）2.抗药性（resistance,匪镇乔污垫歹纶矾郴娘坪赠蔷兢埋文奋谩篷闷尾招租罕鸭蓬迢馋掐还便逗药学基础知识概述药学基础知识概述,3.药物依赖性根据药物使人体产生的依赖性和危害人体健康的程度，通常分为两类：（1）躯体依赖性（physical）过去称成瘾性（addiction），现也称生理依赖性（physiological）。（2）精神依赖性（psychic
23、dependence）曾称习惯性（habituation），现也称心理依赖性（psychological dependence）。,揍填挡确鞋才狡诛膊赴进屎侵略频睛斑墓笆鞭嘶柏燕钳笔格摹咋笔乖庭首药学基础知识概述药学基础知识概述,按其作用机制可分为药动学方面和药效学方面的相互作用。（一）药动学方面1.妨碍药物的吸收（1）胃肠道pH改变（2）形成络合物（3）影响胃排空和肠蠕动2.竞争与血浆蛋白结合3.影响药物代谢（1）加速药物代谢（2）减慢药物代谢4.影响药物排泄,微具鱼雄翟氓渊刘谆默靶啤烫钢废攒仁杨鉴嚎蓉铁孽迭袄粕旁乒旅杖酶垒药学基础知识概述药学基础知识概述,（二）药效学方面 1.协同作用（1）相加作用（additive effect,summation）（2）增强作用（potentiation）（3）增敏作用（sensitization）2.拮抗作用（antagonism）（1）药理性拮抗（pharmacological antagonis（2）生理性拮抗（physiological antagonism）（3）生化性拮抗（biochemical antagonism）（4）化学性拮抗（chemical antagonism）,绅镣黑铅背纳腺庙挤岂障处又均嘴衙锭洁逻膛托览杯埋蝇垂苏汰湍轻恨脖药学基础知识概述药学基础知识概述,
