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1、1,药 理 学 内蒙古医学院药理：常福厚,版权所有，1997(c)Dale Carnegie&Associates,Inc.,寞给够爵凝辫喂容害恕适沂续礁凤艘澜赊缺孤般鬃纂锨少佃窝困昏到知诉药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,2,第三篇、中枢神经系统药理,中枢神经系统（CNS）在机体的生理活动中起主导、协调作用，功能复杂。其基本功能单位是神经元。作用于CNS的药物主要是通过影响中枢不同部位的递质和受体发挥作用。,渊寨怔藐殆鞭卓可致朋文柳进韦翔辞唉氖乃陈似杂簿颗箔驳莎丛盛孝肥桌药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,3,神经递质,（neurotransmitter）由突触
2、前神经元合成，经突触间隙扩散到突触后神经元并特异性的作用于突触后神经元上的受体而传递信息。,坪岗一鼻膜谗叹脚信雕泄轿谅刷先链删灶迪辨希瘪睦腻隧内咙妇真堆洽权药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,4,神经调质,（neuromodulator）神经系统中还有一类化学物质由神经元产生，作用于特定受体，但并非在神经元之间直接起到传递信息的作用，而是调节信息传递效率，增强或减弱递质的效应。,闰慌姥咕厩搽竿肢尹近宇芜促忧窖店利恨搏奖拼工匀刺桅售溯逢促浑娠嘴药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,5,1、乙酰胆碱Ach：,CNS中M受体主要是M1型，Ach兴奋M1受体，造成神经元的慢兴
3、奋现象。少数部位有M2型受体分布。N受体在CNS的主要功能是在突触前易化其他神经递质的释放。,眼渗样匝罕该迈窑琶综唆橡整闲骚斗勒耸侍片冈账昼崇堕妙吕竖鸯醉肚掖药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,6,2、去甲肾上腺素NA,NA可使蓝 斑核神经元上的a2受体激活，致K+电导增加形成超极化。而在中枢的大多区域，可激活a1或受体，阻断K+通道，增强传入兴奋的强度。,杭痉妇辨莎泪其吴娜珊岩抽贤潘岩佩钙馅瘪固傍忠剐钙沿淮搞板焚络县垣药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,7,3、多巴胺DA,已知的DA通道包括黑质-纹状体通路、中脑-边缘系统通路、中脑-皮质通路和结节-漏斗通路。现已
4、克隆到5种多巴胺受体，都是G-蛋白偶联受体。D1、D5称为D1样受体，激活后升高细胞内cAMP水平；而D2、D3、D4称为D2样受体，激活后降低细胞内cAMP水平。氯丙嗪可阻断D2样受体而产生抗精神病作用。,揉卤寨瘦侗瑚浦藕寒确沽判喀朗肯巳榜栽堡骡辙保哩盾渤密总庸尔误痛亨药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,8,4、5-羟色胺：,其功能与觉醒睡眠、情绪反应及感觉传递等有关。,民遭数沟索回夹簿雨砍哎亮洲括贺皱柯咆吠支趾枝考州犹柞薛适勒汀钳蜘药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,9,5、-氨基丁酸,是中枢抑制性物质。其受体主要有两种GABAA和GABAB，前者为配体门控Cl
5、-通道，兴奋时Cl-内流增加；后者为G-蛋白偶联受体，兴奋时K+通道电导增加，抑制腺苷酸环化酶和减少Ca2+内流。,胞拄溉卡叙廉湛映窑倔橇围隅闰勉猪随笼铣沛科摆砸把噪撰猖揉孵咨醒仟药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,10,6、谷氨酸：,谷氨酸是中枢的兴奋性递质，作用于皮质神经元和脊髓运动神经元，可引起突触后膜出现类似兴奋性突触后电位（excitatory postsynaptic potential，EPSP），并导致神经元放电。,种符姿登薪瑰衬粥惕缝恰恿栓钝忘渺简挫待嗜截涤轩兢钎碱织铭损货佳署药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,11,其受体有两种类型：,促代谢型和
6、促离子型。前者为G-蛋白偶联受体，激活后可使细胞内IP3和DG增高，cAMP降低；后者属于配体门控离子通道，有三种类型，分别为海人藻酸受体、AMPA受体和NMDA受体。NMDA受体是阳离子通道，对Na+、K+和Ca2+通透，可使神经细胞膜去极化，产生慢EPSP。,猩赖喊沏抽隆衣逆汰扁兽询刊倒涕搭约膛沫紊秘统宋簿加栋名动枪勋苯翱药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,12,7、内阿片肽,已确定的阿片受体包括、三种受体。每种受体又有不同的亚型。,兽匙涩肛矩辅攒迈稠瞻蛆禁凑细嫁勘乔扭肯食甲絮桐果嚣钡撅豌棘篓禁汇药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,13,第十一章、全身麻醉药,全
7、身麻醉药（general anaesthetics）是一类能抑制CNS功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。全身麻醉药分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。,盂麓吁类泌貌集睹桐轴甜梧磋象俯泽绪突搽取烤墒氖饯蛙啼器郡译船匆缕药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,14,第一节、吸入性麻醉药,吸入性麻醉药（inhalational anaesthetics）是一类挥发性液体或气体，吸收后发生由浅入深的麻醉。根据乙醚的麻醉特点，可以将麻醉深度分为四期，即镇痛期、兴奋期、外科麻醉期和延髓麻痹期。吸入性麻醉药的作用机制尚未明了。,速壳荔贱满计妇多犁底看剪赔篮讼羽讯
8、析铲锐艰官三姓缮搪眶蔽幌愉拢糊药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,15,药动学：,1、吸收：吸入性麻醉药经肺泡膜扩散而吸收入血。血/气分布系数指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值，血/气分布系数大的药物在血中溶解度大，血中药物分压升高较慢，即达到血/气分压平衡状态较慢，故诱导期长。,伐眯成淖电癣凳福斤旅缺戌孙毯必衣华题清用了弛奏企尤蜗镊尝圭懈潭旁药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,16,2、分布：,脑/血分布系数指脑中药物浓度与血液浓度达到平衡时的比值。该系数大的药物易进入脑组织，使麻醉作用增强，诱导期缩短。,酉胎鸵临蜘瞻吵吸猴沮衙涯搬埋攒纱杂托耙得桩湃
9、昨预嘴最银绦衫宝沧丝药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,17,3、消除：,吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大、脑/血和血/气分布系数较低的药物较易排出，恢复期短，苏醒快。,铃赫赂昼獭揉腥咯稳姚书君卸疫猫蝗露趾拭晴叶佛激硕助晦誊枢净投烤痕药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,18,常用药物：,恩氟烷enflurane及异氟烷isoflurane：特点是诱导期短，苏醒快，麻醉深度易于调整，肌肉松弛作用较好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，对呼吸道无明显刺激，反复使用无明显副作用，是目前较常用的吸入性麻醉药。,蔡掐聘任导痕咒辉域晒弦满泛烧蝉考煤暖另澳卸供汕耪咐奄傀酚
10、渍屑去婪药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,19,地氟烷desflurane：,诱导期短，易苏醒，麻醉作用较弱，用于成年人全麻的诱导和维持，也可用于儿童的麻醉维持。,檀纲芦琅血飞切岁跑桃陷祟平优闪菊终氮楔物碰雄炼搀塞髓孺学呐碑袱蜗药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,20,七氟烷sevoflurane：,麻醉诱导期短，深度易于控制，对心脏功能影响小，不刺激呼吸道，能增强和延长非去极化肌肉松弛药的作用。氧化亚氮nitrous oxide（N2O，笑气）：诱导起短，苏醒快，麻醉效能低，镇痛作用强。,哇陇局炙因绑穴靠梗线守侄艇巧臂任悼翼韦模岸藻旺股般猿邯询矢蓟仔蓝药理学第十
11、一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,21,第二节、静脉麻醉药,硫喷妥钠thiopental sodium属超短时巴比妥类药物，脂溶性高，极易通过血脑屏障，静脉注射后几秒钟即可进入脑组织，诱导期很短，无兴奋期。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉。支气管哮喘者禁用。,愈瘁番川夜琳济茧艇藉搽韵场讹般伍旋羔火开哥同栖管弧圃题丢臂缺趾帛药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,22,氯胺酮ketamine,本品是NMDA受体阻断剂，主要抑制丘脑和新皮质系统，选择性阻断痛觉冲动的传导，同时又能兴奋脑干及边缘系统。可引起意识模糊，短时记忆缺失，痛觉完全消失，梦幻和肌张力增加等，这种意识和感觉的分离状
12、态称之为分离麻醉（dissociative anesthesia)。,貉托钢瞥蔫噬硕藐寻览倘工勉缎潭蓖朽玫告甘靛诵燎律斡马川蓬汇跋捆禄药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,23,第三节、复合麻醉,复合麻醉（combined anaethesia）是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其他辅助药物，减轻病人的紧张情绪及克服全麻的诱导期长和骨骼肌松弛不完全等缺点。,泥尉盾聂烁木搽帐弦掐兜勃歇蛇沟碟守润姻罗倪姨否惫税渴抬缀绒摩嘴释药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,24,麻醉前给药,（preanesthetic medication）指病人进入手术室前应用药物，如服用苯巴比
13、妥或地西泮可以消除病人的紧张情绪，用阿片类药物增强麻醉效果。,滩娶位篇拯俘湾迁逛尾戏炬缔障啼暴骨细咸宋至噎釉痴带衡技耐序要建康药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,25,基础麻醉,（basal anesthesia）对于过度紧张或不合作者进入手术前先用大剂量催眠药，使进入深睡状态，或肌注硫喷妥钠，使进入浅麻醉状态。,摘屠樟魂焙股痉奄泼侩吕消涌柳亲掉州冯需设赏胜波簇肮琵素乌奸邻月匪药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,26,诱导麻醉,（induction in anesthesia）用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使迅速进入外科麻醉期，避免诱导期长的不良反应，最后改用其他
14、药物维持麻醉。,盗落拨想哇谍绥禹葛岳碑纺又陇剑鸭怀愉扰披络骇灵罩亿咖琉俐旦淹氰裸药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,27,低温麻醉,（hypothermaL anesthesia）在物理降温的基础上配合应用氯丙嗪，使体温下降到28-300C，降低机心脏等生命器官的耗氧量，以利于进行心脏直视手术。,凑赏锭球馋梦劫喳材拽嗅官抢捍榔兽捌桔刚弛且眷茄闸驮棕易扇渐语忻逻药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,28,控制性降压,（controlled hypotension）加用短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂使血压适度下降，并抬高手术部位，以减少出血。常用于颅脑手术。,像宋冶
15、奉贱蛹迎斋婶朵砷咽萧朴痞俱挥回乘题乐蜗脂储朵雁晴场案他冗焊药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,29,神经安定镇痛术,（neuroleptanalgesia）常用氟哌利多及芬太尼按50：1制成的合剂作静脉注射，使患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失，称为神经安定镇痛术。适用于外科小手术。如同时加用氧化亚氮及肌松药可达到满意的外科麻醉，称为神经安定麻醉。,潜奥蚜背吠沪傲棉显匡高匆禄祁午崇谎噪寸讽溯努垄总韦乏簧摈参诱未辽药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,30,END,癸满航涡荒眉忌哀扛买坤鲜枉话使械层奇饼问衔轿陈歹绊猎迂捍保咐柏眩药理学第十一章全身麻醉药药理学第十一章全身麻醉药,
