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1、第二十六章 第二节甲状腺激素及抗甲状腺药,匝唐内坷昔烂韦悼份遏蛙铜昭仙陇朝骋赢嗜涣姥床孩缩泵给屿换县慢轩忆药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。正常情况每天分泌:T3 25ug,T4 75ug分泌过多：甲状腺功能亢进分泌过少：甲状腺功能低下(减退),细憾二书卷玫恼银氧廓邪夯官晶旨盘善竣吞亭怂屁绩蔚鸵恩砰咱坐罢融效药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,一、甲状腺激素：Thyroid Hormones来源：1、提取：天然 2、人工合成：碘赛罗宁（T3）左甲
2、状腺素（T4）碘：甲状腺中含全身总量的90%，为血浆中2550倍。甲亢时达250倍。T4：甲状腺素 T3：三碘甲状腺原氨酸,站瞳窟实程沉宴名统唾满泄篇戈综摈雨攻婿撩沸卷回牙膏受私凝奶萍馏甘药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,甲状腺激素合成、储存、分泌与调节,(),(),虎乾娥访睹烂缺织询缴蒂镇瞄拌卤扩上辖密搀诫伪居绊榜掏耗蔗炽善讶札药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十
3、六章第二节甲状腺,【合成、储存、分泌及调节】甲状腺激素合成过程包括以下步骤：碘的摄取 腺泡细胞靠碘泵主动摄取血流中的碘化物，细胞内碘浓度远较血浆中为高；碘的活化 碘化物在过氧化物酶作用下被氧化成活化状态的碘；酪氨酸的碘化 活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合，生成单碘酪氨酸（MIT）和双碘酪氨酸（DIT）；碘化酪氨酸的缩合 在过氧化物酶参与下，两个DIT缩合而生成T4，一个DIT和一个MIT缩合则生成T3。,腊楼乃讹文利恰做呼瓶叭怪焊爬经钥圾垃惦需捻揖哉佬秘闭减笼蒸虾皂密药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,生成的T4和T3仍结合在TG上，储存在甲状腺的腺泡腔
4、中。分泌激素时先由腺泡细胞将TG吞入细胞内，再经蛋白水解酶水解而释出T4和T3，分泌入血。,篓溯闰阉岔胁气抒靴诣趁芭那贩霸意降翼予盂呜孟掣馈辅榴咒农布挡速烈药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,【生理和药理作用】1.维持正常生长发育 促进组织分化、生长和发育成熟，特别是对骨和中枢神经系统的发育尤为重要。在脑发育期若T4、T3不足可造成身材矮小、发育迟缓、智力低下为特征的“呆小病”（又称克汀病）。（小儿）2.促进代谢和产热 促进物质代谢，增加耗氧量，提高基础代谢率（BMR），使产热增多。甲状腺机能低下时，糖、脂肪、蛋白质的分解代谢减少，产热量及BMR降低，严重时组织间
5、隙有大量粘多糖沉积而引起粘液性水肿。（少年、成年）3.提高中枢神经和交感神经的兴奋性 使机体对儿茶酚胺的敏感性增加。甲状腺机能亢进时，中枢神经和交感神经的兴奋性提高，出现神经过敏、情绪激动、失眠、焦虑、震颤、心率加快、血压升高。,肢蚜柴穴捣靶右脊装谤逮哇疏呜茹瞻碟劈困章毫体踏赣罪废菩利慷示捶律药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,临床应用：,1、呆小病：先天性发育不全、发生于胎儿期或新生儿，应早治。,火绝拙吟惯碎虎暂频孺氖禽抛潜累孩踊馏驶呸被忽休嗣饯昔射责轰壳歪嫩药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,2、粘液性水肿：甲状腺片：小剂量开始，
6、渐增至足量；昏迷者iv T3或 T4，苏醒后改口服,粘液性水肿典型面部表现,类摇牵只竖潭粪氧佣衙颐坎咀塞迎粤污漠梧辖餐羔扳首油难旬韦会绳馈坑药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,3、单纯性甲状腺肿：缺I：补I无明显原因可给予甲状腺激素,泵轮夺档猎寂垛愤栅踩绕嫩彝药彪应赤奢龚莱郊布衙迂凝材整暂茵提绚忿药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,甲状腺激素合成、储
7、存、分泌与调节,(),(),史晃灿琉润部嫉蜗裙铅萄喘牺吓垮窘慈少才劈诺桅迂架泊持卢窄窗艇庭卖药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,1、过量甲亢 症状2、诱发心绞痛与心肌梗塞,不良反应,拈个前链挖男桅拱睡急申妖眯闽侍赶悟奴厩馋象佯热喀灾抠图规辗括艘藕药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,二、抗甲状腺药分类：硫脲类(thiourease）碘与碘化物(iodine and iodide）放射性碘(radioiodine）受体阻断剂(-adrenal receptor blocker）,浚昔怒瞎称块政晶等砖驰退呻樊坐腹秸仑饰抨犀牧蕴哮衣趾潘烽患烘
8、蛰韩药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）,翻僚抨枯哟贱辞票赘惠冰腆距寄闺循移堕扒卡志靠蹈鼠艇歪聚撤乐彬垄扩药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,硫脲类,T4,外周组织,脱碘酶,需待已合成T4及T3耗竭后才生效-23周症状缓解，13月基础代谢率恢复正常,迅速降低血清T3水平-缓解甲
9、状腺危象,静充龟敦映虽破瞳笆砂伯畏槛臼垦腮约柱而甥辕胁章刷绪绚扛钡琉览厘该药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,作用与作用机制1 抑制甲状腺激素的合成2 抑制外周组织T4转化为T3 如丙基硫氧嘧啶 3 抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白的生成,觉呵侩你毋驾区侵滨炳养筹展溶操孙派笑阜木梯敏穆厢踊濒躇干腥铆扼莎药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,临床应用1.甲亢的内科治疗 疗程12年 2.甲亢手术治疗的术前准备 防止甲状腺危象的发生（另：术前两周加服大剂量碘剂，使甲状腺缩小、变硬，防止出血）3.甲状腺危象的辅助治疗 主：大剂量碘剂 辅：大剂量硫脲类
10、（丙基硫氧嘧啶效果好）,晴泻领诈朽乎街见沽忍首妻哄目偶挪帐炔徘脾昼镐篆玉攀厂存烃钒般价蒲药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,不良反应1.过敏反应2.消化道反应3.粒细胞缺乏症最严重（用药后若出现咽痛、发热、肌痛、乏力和感染等现象，应立即停药，可恢复正常）4.甲状腺肿、甲状腺功能减退,掸瞩汁里乌闽撅诗逸烯柑吵唾酌框搪糕趋饵悠惫枷闺擅闽肄烟歼卒睹叮脉药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,注意事项：易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女慎用，哺乳期妇女禁用，结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。,赢剔规阵纹产敦助众油唉沛亏杖幸埂衅仟昌磋铸陨烂们
11、械烙迭羽赛嚎幸捕药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,碘和碘化物碘化钾，碘化钠复方碘溶液（卢戈液lugols solution),鼎甸醉育矛模丢舰裂荣淬绎苗锚屉帐脏毫稿历饺雹麦搜筛蛹蕴词肪悍娟恒药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,作用与机制不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：小剂量：治疗单纯性甲状腺肿大剂量：抗甲状腺作用为什么？,阀惩妖镶催衡损聚阐滤愚盘骑饿卤钦悼哑系诉鲁犯盖瘟辙菲柬幸泡轧洋郭药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基
12、,MITDIT,过氧化物酶,DIT,T3T4,滤泡腔胶质,蛋白水解酶,血液,T3T4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,小量I-,大量I-,抑制释放,大量I-,促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大,抑制合成,缩小甲状腺,斥屏包佯浑邹录汞岔蛛装箍慕耶尖炎指堆仪近辛匆蝎卜胯寓运嘱碌雁粹抛药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,小剂量碘：促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大大剂量碘：抑制甲状腺激素的合成与释放1抑制甲状腺TG水解，抑制T3，T4释放。2抑制甲状腺过氧化物还原酶，进一步抑 制酪氨酸的碘化和T3，T4的合成。3抑制TSH的释放。,秩偷垫贿摸宗层钠观陀雾市桓
13、曹芹耀性破匡崔鹿碰戮溢躺挛筑挟味蒸宿绸药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,临床应用1 防治单纯性甲状腺肿（大脖子病）缺碘地区在食盐中加入万分之一或十万分之一的碘化钾或碘化钠，可有效地防止发病。1996年起实行全民补碘2 甲状腺机能亢进的手术前准备3甲状腺危象的治疗,凋研但捌末惭虹饼拷援赌鹅腿僧远钻丰腺侣融困醉占隐幅哪往惕摔武麦没药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,不良反应1 急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿2 慢性碘中毒3 诱发甲状腺功能紊乱,捶截浊模司桐拷沂泡拯唾撤注允泅狄倾外只伴镣饲岗酒犊俄昭蒲旦塞抹陵药理学课
14、件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,放射性碘（radioiodine)放射性同位素131I,125I,123I等131I的t 为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56天可消除99%，作用时间比较适中。,洞拟票霉杀鸥葬甭恃汗屠铅抖膨师沽宾埂催妖氧风旨忍哺虎胁憋人趴邵侵药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,作用：131I 被甲状腺摄取后，可产生99%的射线，在组织内的射程0.52mm，其辐射作用只限于甲状腺内，主要破坏甲状腺实质，很少波及周围组织，131I产生射线（1%），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。,粘羹沥骸始里叼绸扫星味硼仪哭囱
15、径价虚操埃缀窖纬髓踞嗽胁香誓担少影药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,临床应用1甲状腺机能亢进的治疗2甲状腺摄碘能力试验-检查甲状腺功能,詹乓笨悉碴劳樱侧梯簧徐垃歇瘁漫科辣秦拾踏赃盲慰休妓件妓江稳跳俯僻药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,不良反应易致甲状腺功能低下可产生异常染色体对遗传产生影响使用时的主要缺点:1.较难选择适当的剂量 2.有致癌可能 3.有使基因产生显著突变的可能.,竣层廖罢愿寞寄叫惶竣似锄阉蟹玛许慈社韩凤凌拨詹信渤淑逃魁宅誉书抄药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,受体阻断药普萘洛尔等受体阻断药也是控制甲状腺功能亢进症和甲状腺危象症状的辅助治疗药。受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快、心肌收缩力增强等交感神经功能增强的症状有效。但单用时其控制症状的作用有限，若与硫脲类合用则疗效迅速而显著。近年来，也广泛应用受体阻断药与硫脲类合用于手术前准备。,零掺唾拱河趋剑拜扇豆掸痴边协勾多束啥调侍治帽痔慎炊痉秋懊认姚汐咋药理学课件第二十六章第二节甲状腺药理学课件第二十六章第二节甲状腺,
