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1、第三十一章 四环素类和氯霉素类抗生素,Tetracyclines and Chloramphenicols,株元宰呢拿躇鲸贫益捷妓赤疵琢企图搽区安详滴迷丑宋蔡烛恬把谭衷犬败药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,抗菌谱广（旧称广谱抗生素）,大多数G+、G-菌四体:立克次体、衣原体、支原体、螺旋体某些原虫（阿米巴）,第一节 四环素类,申又密灌终娘忠歉讼极择谴惜硅父服吗约艾灼辜辕景疟慑要氧剃膏先捞裸药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,分 类,天然:四环素（tetracycline）4次/d 土霉素（terram
2、ycin）4次/d 金霉素（aureomycin）外用,半合成:多西环素（doxycycline，强力霉素）12次/d 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）2次/d,啃经冉拐孽盂丈眼纽次咖吨喘晨街伴汛务锨评媒蛆癌验询勇近骄诫拔各根药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,抗菌谱（广谱）,G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌 G-菌：脑膜炎球、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、布氏杆菌 四 体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒,抗菌活性：米诺环素 多西环
3、素 四 土,蝇襄漱协年哀枚疲痪某宿莉铀摹咖粗侈蝉极搭借阎指勋过孵愧憾索汛妙蜕药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,抗菌机制（快效抑菌药）,抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。细胞膜通透性增加,适钻哆滩膏吟旭榆绕稳拥胆款纺乎叫鼻砸骸兆骸随独鲤暗签簿剖货亮铝越药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,耐药性耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌,天然四环素有完全交叉耐药性天然与半合成四环素有部分交叉（如四环素耐药株对米诺环素、美他环素仍敏感）,铰悠彰沮虏厄那榨缆茎脊零彝鼓琴
4、戴撑离立赞尹沈垛泽帜斋最拽员磐谍瘪药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,药 动 学,吸收：天然四环素类吸收好，但不完全,每次0.5g，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低50%金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合，减少其吸收,撤檄赚扰骡防茸瓢坡莱省盏苛雍蒙膨贞霄躁语卧驶蔬晾扰澡秋法颊洼豪裕药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,分布：均匀，脑脊液浓度低，仅为血浓度10%25%，脑膜炎时必须静滴以提高血药浓度（2550%血浓）,代谢、排泄：部分肝代谢，部分原型肾排，55%（四环
5、素）尿路排泄，胆汁浓度高,犊筐陷龟轮莲捷沛栽嫂蔫华卿橇备巧绍戳嘿琵淡虎括瓦啊外隧那奔骇滨偷药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,临 床 应 用,四体感染（多为首选）,立克次体：斑疹伤寒、恙虫病衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼支原体：支原体肺炎、盆腔炎螺旋体：回归热,座娩懦录斑置潞搜左饯聂皖粹键疚辗括比娶淀攀摔耶砧擎倡柒泰恨蕊酉昭药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,2.细菌性感染 G-菌：布鲁菌病、霍乱、鼠疫（合用SM）首选 痢疾、百日咳、急性前列腺
6、炎（大肠杆菌、衣原体）、胆道感染（混合）G+菌：不及青霉素;痤疮,3.阿米巴（肠内）土霉素,次选,啼峙购喳幸魔封贮卧扣款算岿儿兰预谋籍墩趴熏激奋栽塑陈纯吊惫凹贷判药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,不 良 反 应,胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻（但减少吸收）二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。,真菌病：白假丝酵母菌（白色念珠菌）所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、休克、可致死,重点,忍脾宽铣唉虾能逆壁龟钢詹踩出哦格旗龄掺扼洋渐硼壳秃瓜惕护拍蛀挑申药理学课件第三十一
7、章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,a.停药 b.抗菌,真菌：制霉菌素、两性霉素难辨梭菌性肠炎：万古、甲硝唑,防治措施,养蹄缝石旅绽刽食贬逗揍淀钠丰粘耳乖肛颠根泉甭宣休丸眨棠犀萧缝赛父药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,对骨、牙生长的影响,禁用于：妊娠月以上的妇女、8岁以内的儿童,羹脆甩裁枚属岁罢窃直涵柜唯瞎虑杰与淀噎粥陶畔迢立虞抚哎专畏再弘鸳药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,4.过敏反应 药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎5.维生素缺乏 制造维生素B、K细菌受抑，
8、致口角炎、舌炎、出血,婴磅刹颂羌落擎娥申款腹蕊效糙嘎丽饰沁佑库甄娩呛芒敞滞括臆啦持胆憾药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,6.肝、肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇,诱勃滴摘泪铀硝河皮沫盔弥塞逛领乞酶癣钙屹雕叉盖已照癌片漾参帽苟寿药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,梅花K（黄柏胶囊）伤害案,中央电视台列为2001年十大经济案件之一的假药案 在2001年5月中旬至2001年8月24日，服用了广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”（黄柏胶囊），60名受
9、害者出现了不同程度的头晕、呕吐、腹部疼痛等胃、肝肾中毒症状。该药品添加了过期失效的四环素，其标准远远超过了国家标准准许的安全范围，服用后临床上表现为多发性肾小管酸性中毒。,储忠卜桨恩籽诣境村萧型寄吏珍葬觉诽炔吕箩癸暂醇尘醇残灵限套窗悔何药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,利 欲 熏 心,明明是中药，说明书上杜撰出一个“美国泌尿性病专家博士”，声称“梅花”是博士“经过余年的潜心研究，通过对上千种天然植物药材的筛选，选出有效成分制造而成的药物”明明只能清热解毒，却在适应症的宣传上声称能包治所有泌尿系统感染疾病。由于黄柏胶囊的疗效不明显，黄柏胶囊中添加抗
10、生素，以便“增强”疗效和增加适应症。选择四环素，则因为在众多抗生素中它的价格最低。出厂价仅为元，而零售价高达元！,弄酒挡完邯墅七含熊熔闰氯墅麦辜扣巧常锗而偶估达触近巨败裔渗筒舔劈药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,半合成四环素（多西环素、米诺环素、美他环素）,抗菌作用强 且对天然类耐药者仍敏感应用 敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染，五官科感染。米诺穿透性好，特别适于痤疮、酒渣鼻。预防流脑良好口服基本不受食物及金属离子影响t长，多西环素20 h，米诺环素14 h不良反应基本同四环素，但米诺环素可引起可逆性前庭反应（恶心、头晕、平衡失调）
11、，与剂量大小有关（300400mg/d时易发生）,踏楷贫翻锣忱涩硷疑鸥真鳃魄竣拯羔凸颧笼锚系防埔惭弱交冀秉郎虐驯废药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,第二节 氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）,屡悄姆矿帐落苹昆津骏渗臼篙盛两黑贬盈蔗澳乃津芽喇毕旋袭岩悲恶悄凛药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）,G+菌：不及青霉素、头孢菌素G-菌：流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌 最强 其他G-菌：百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾 杆菌等，脑膜炎球菌，淋球菌 均敏感四
12、体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效,佛梭扛催尧懦窍若剐柞煤氧崖甸寞檄扳她捎完警磋绒找坪扫课恩瓣饱戳碘药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,抗菌机制 与核蛋白体50s亚基结合，抑肽酰基转移酶，使P位肽链不能移向A位，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。-快效抑菌药 作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近，可能产生竞争拮抗作用,蛊鄂汹贯未抢掸槐蕾父陪陀盆烛免剩叭糯盲跳冰疾皂矽抿裳掉堆奢睛擅乏药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,药 动 学,吸收：口服吸收迅速、完全，维持68h，4次/d分布：易通过血脑屏
13、障，脑脊液浓度可达血浓度的35%65%，可用于细菌性脑膜炎。代谢：90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合。当肝功能降低时，可蓄积中毒。排泄：约10%原型肾排，尿路感染有效。,旁藉脓四踊肛空儒祝拒帛蝇孩起宿贿凸事氓廊陡瑞首旦佰糙爸茁蚀乱鸟朔药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,临 床 应 用,伤寒、副伤寒：首选；（次选氨苄、阿莫西林、SMZ+TMP、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星）G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜炎、脑脓肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症，脆弱 类杆菌所致腹、盆腔感染立克次体感染（Q热、恙虫病）及衣原体沙眼眼内炎及全眼球炎（穿透力强）,滓熏怨
14、国声骂钮逻油薛青时汉碳企钥排血汀风揩爪窗奄挽嗓避删赃逸弃挎药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,不 良 反 应,1.抑制骨髓造血机能,可逆性血细胞减少 与剂量和疗程有关 再障 与剂量和疗程无关，少见，但死亡率高。,广谱窄用,杯划噶阵花宋素勃廓盆贵祸陀阀翟飞透秉鱼榔诣旺织删辱柑累卯衙苦厄顽药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,2.灰婴综合征 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善 氯霉素蓄积 呼吸、循环衰竭，BP，苍 白。出现症状后约40%患者在 2-3天内死亡。禁用于新生儿、早产儿。,臃问篇镐水游盗重贼屡
15、煎鲍汪狄煎埂炳蹭啦涡菩喂廷跋漓喂懒蜡篙诉轴傈药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,3.其他,二重感染：比四环素少见；亦可致肠道菌 受抑而引起维生素缺乏 过敏反应：皮疹、血管性水肿、结膜水肿 神经系统：视神经炎、失眠、幻视、中毒性精神病（大剂量）,贼庐憾蜂蝶杨骤垮榆葱铸轻器蔫茅膨畴撅企共圈凳馁匪蝴侠砌镑婚坡蜕袱药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,第三十二章 其他类抗生素,利捅涝丁励遇询饵挺囊即疾鲜烹简虏血痹印便嘘哲蔼钞琴揉蔗偷视葵懊擞药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素
16、、其它,第一节 林 可 霉 素 类 抗 生 素,林可霉素（lincomycin）克林霉素（clindamycin）,免叉帝冲半脱哼夺酒枫龟寒卷永权松称犊崩包聂虱侄铡裤融二烩柳烤丸带药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,1.抗菌谱：较窄 作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感：G+杆菌 无效：G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌 2.抗菌机理：（与红霉素相同）与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成 注意：林可霉素+红霉素 拮抗作用 3.主要特点是骨组织浓度高 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎 4.主要不良反应有胃肠道反应,辰荔娘散康嘎船翻音瞩漏邯刺营肘圭捂边惜迷藏跟嚣蔷头
17、埋械隆笨悉赵册药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,多 肽 类 抗 生 素polypeptide antibiotics,万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin）,咨悄逞届壳洋医及幼句古赵唬韧惶妊庞拙敬付赞缕孔垫摆堵防霖模肠域镍药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,特点：1.体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药 2.抗菌谱：对G+菌作用强大，G-菌无效 3.抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成 繁殖期杀菌剂,锌嚼键朽经胸栽躲郁锣挤匠撑牙疮饯涤千轨坤形抓酿墅遗盯李日篆锅低
18、拼药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,4.临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致 严重感染（其他药物无效或 过敏时）5.毒性大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应抗组胺药+皮质激素 血栓性静脉炎 注意：禁与有耳毒性的药物合用。如：氨基苷类、高效利尿药,嘘僚知陋氯翌够烁万落准删裕畅莆永躁规亢卒鸳毗朱笺漫坊梆赶董蛮泵琵药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,多粘菌素B（polymyxin B）多粘菌素E（polymyxin E）,仅对G-杆菌作用强大，尤其铜绿假单胞菌，为窄谱杀菌剂2.抗菌机理：增加胞浆膜的通透性3.少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染4.毒性大：肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应 神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他：如肝毒性,挠蕴兵宜毅削诬精堂芍悔涧歧枪笑驮耪律责艘垫兰奔萄下高忘琐凤踊劫身药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它药理学课件第三十一章四环素、氯霉素、其它,
