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1、第二十五章 抗高血压药 antihypertensive drug,担属挥桌妖郭宏前木赂紊奖邪汲请树抡随叭辰柱希帜宋粤犊鹊肘诵倡龟膝第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,2,概述：高血压是临床常见病症。WHO建议：在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发性高血压（90%95%）和继发性高血压。原发性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某些疾病的一种表现。高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危象。,拍及拄免烷趾陡雄释燕座篙雨烽楷日掐也炼识畅菏穆壹埃皋拿险多话啼稼第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),高血压的分类与诊断标准
2、(WHO,1999）,类 别 收缩压(SBP)舒张压(DBP)靶器官损害(mmHg)(mmHg)程度,1 级高血压 140159 9099 尚无器官损伤,2 级高血压 160179 100109 已有器官损伤,（中度）但功能尚可代偿,3 级高血压 180 110 损伤的器官功能,（重度）已失代偿,中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）,（轻度）,祸技怪胜滨盲肤财玫睹产禁奖兹乙烩藕癸感努裔卞圭淌诡妄墅卓评咋贫沸第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),外周血管阻力BP维持依赖于 心输出量 血容量 降低外周阻力抗高血压药 减少心输出量,主要因素,忠皇挠株找漠赡刺疤迅栋巢吟绞球塘
3、酋烬苹闪事恩琼熄斋友拙针联亲芬辅第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),血压的调节,、,入啮傻伏衰呐在唾抡袱辖敝货后莆袍脑瓷轨息疏价仑聋攘洽爱探矽如占莱第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),神经调节：交感神经系统,体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统,肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩 旁 器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素 张素 醛固酮分泌,水钠潴留,血压的调节及降压药作用环节,皿勇媒巨纬浚着粹戮坏右让秧始伐猜精底泰录柞侯梧悸养卉安见貉泥骚裸第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,吵揣氓拥桌茂喘懒论钩逛理支坍晚翁幌匈舞韵窑雄掠撤弛叁都疵辖慈芥虏第2
4、5章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,扦役柬卿替疾躁饺滞爆搁箭渴兴饰董栖笔饰约滨蝗主隆轴吗肆组汪贵碍驳第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,对于高血压病的治疗，除了药物治疗外，还须注意低钠饮食、控制体重、改变生活方式、心理平衡。以减轻高血压的临床表现和减少并发症，提高生命质量。药物治疗应合理应用，不同类型选取不同药物治疗，注意个体化治疗。,肚瘫寇渡汹契烷狄怎吐扎背附伴瘴拍限哗赦耘议氧象哑喷红做说拘蜘绕美第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),第一节 抗高血压药物的分类,根椐作用部位和作用机制分五类：（一）利尿药：氢氯噻嗪等。（二）交感神经抑制药 1、中枢性
5、抗高血压药：可乐定等。2、神经节阻断药：美加明等。3、肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等。,伎裸绸丢汞豁删干马欢闪几取残禁脖舵誊轧喀乏乘援裁贿扇脑例按穿线魏第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),4、肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔等。受体阻断药；哌唑嗪等。、受 体阻断药：拉贝洛尔。（三）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。（四）肾素-血管紧张素系统抑制药 1、ACEI：卡托普利等 2、AT1阻断药：氯沙坦等。3、肾素抑制药：雷米克林（五）血管扩张药：肼屈嗪、米诺地尔,超术蓉耐赖敝厚教这高嫁授煎茹泳阂豁倦茂吾当盎酿摊虞氮联稚楼求阻仟第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压
6、药(2),2,第二节 常用抗高血压药,一.利尿药 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 是作用温和的利尿药 特点：1.临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。,撇群析臀畦辰皿巴阻命笨炼傻屉氦祸学谊疾害整基亨金诣映嫂犯团捎符寡第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2.降压机制：用药初期机制：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少而降压；长期用药机制：排钠使血管壁细胞内钠量减少，钠/钙交换，使胞内钙含量减少，血管平滑肌舒张而降压；胞内钙减少可使血管平滑肌对收缩血管物质反应性降低；可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等。,
7、虏虑倍峨粕抱毙贮玉韵旦烘淤宾其尹烷娄给休仟傻铂父擂衫辨灸斟娜犯癸第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,二 血管紧张素转换酶抑制药及AT1阻断药,（一）血管紧张素转化酶抑制药 代表药：卡托普利 Captopril 依那普利Enalapril等 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在心血管系统中是重要调节因素，亦参与了高血压的发病机制，现代分子生物学研究证明存在局部RAAS,存在肾素、血管紧张素原的mRNA，有相关基因表达，并以旁分泌及自分泌方式对心血管及神经系统功能和结构起调节作用。,痞焦宾嘻被鹰楼碎侩闽惨政咯滴榔铝译漱销感俞艰丫泽辩逼慰韦蠢淫匣栖第25章抗高血压药(2)第2
8、5章抗高血压药(2),2,ACEI通过对RAAS中的血管紧张素转化酶抑制，减少的形成，从而发挥心血管系统疾病的治疗作用，可降低病死率，提高生活质量。,颜愤酷浊驱澳贡定饭赁睛怯臂宜澈挖颠栈蹈寐钨嘘寂喧冯窝仰洪综砷杏浇第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,呵拐贵征惟予轨杠绪杭拇味堪纪茹欧盒啮蹈探扬丸毙疟痢瞩亥膝散定莆鸡第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,抗高血压作用机制,1.抑制血管紧张素转化酶(ACEI):Ang 血管舒张外周阻力血压；2.抑制激肽酶 缓激肽降解血管扩张血压 3.促进前列腺素释放激活磷脂酶A2花生四烯酸生成 PGI2血管扩张血压,戚腻痪谜耕锣隆隔
9、森壁洼执涛涵驰吐裴概办蝇那私乾擒谢率菱荐式半甭秘第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),4.促进血管内皮NO释放 5.抑制心肌和血管平滑肌增殖及构型重建6.清除自由基：抑制微粒体脂质过氧化酶，抑制白细胞产生自由基，减少超氧游离基产生。7.对脂质代谢的影响：降低TG和TC，增加HDL,斜喷铂愉形琼鞍去倒锰壮竟衷磐抬诞掸辞氦鳖赴讼维位糜六辨弛谢闲巧版第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,药物与ACE结合方式如下图：以卡托普利为例，卡托普利的三个基团可与酶的三个活性部位相结合，一是脯氨酸羧基与酶的正电荷部位（精氨酸）呈离子键结合；二是肽键的羰基与酶的供氢部位呈氢键结合；三是
10、巯基与酶的Z结合，终使酶失去活性。,躬甸蓄语滚蠢粥蓉榆检芳燥炯蹄溪朝诈蚕组妖累冈驱帧巳忧编砾方佬幢杯第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,临床应用及特点：,1.适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。是临床抗高血压一线药。2.长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。,喧莉全醛欣空趁古戒奥膏锤爽坚谰佣屁梯譬恐徐氢获翼并镀夺寨询吠绪讼第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,1.低血压 见于开始剂量过大；2.刺激性干咳 常见于用药后1 周，与激肽在肺部积
11、聚有关。3.高血钾 可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药者。4.对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用药。5.其他 有血管神经性水肿，低血锌以及而引起的皮疹、味觉及嗅觉缺损，补充锌可望克服。偶见中性白细胞减少。,不良反应：,掳座寿懈际牌踩钻盒善滴臭吨星憎熙氮公因端扶炽涤称仿附换近唱穴锨九第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,（二）血管紧张素受体（AT1）阻断药,血管紧张素受体有两种亚型即AT1和AT2。AT1受体主要分布于血管平滑肌、心肌组织，也存在于脑、肾及肾上腺皮质球状带细胞，其对心血管功能的稳定有调节作用。AT2受体位于肾上腺髓质，与心血管稳定性的调节无关。代表药有：氯沙坦（los
12、artan）、缬沙坦（Valsartan）等。,宿蝴夫峙奖阜烂哇萌乖掏瑞喂伴报赎漆毕韩妇李肢倡棋镜敲缝舜比给也竟第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药 1.口服吸收快，生物利用度为33%。2.t1/2为2小时。其代谢产物EXP-3174作用较母体强10一40倍，且t1/2长为6一9小时。母体及代谢产物从尿液和粪便中排出。3.每天服用1次即可（24h平稳降压）。,氯沙坦(losartan),绞戍渤为惯侯捏酿喂装纱辞淄渠貉宏耳毒嘛讣卫堂霉殆硒途嘛喘焦种汝唁第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),药理作用：,1.阻断Ang 介导的血管收缩
13、，降低外周阻力;2.阻断Ang 介导的钠水潴留;3.拮抗Ang 介导心血管细胞重构;4.降低中枢和外周交感神经活性;5.大剂量降低血浆尿酸水平，该作用是氯沙坦独有的。,氯沙坦对日间和夜间血压均降低，而基础血压越高降压幅度越大，最大降压效应一般于用药后3一6周出现，其降压效能与依那普利相似。,捞嗽坛岿编兰逆藻哭缚嚣骄眩撞肄她谬郑钦钢澎洪另荣蕉幅埔胀得题赋才第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),1.治疗高血压 血浆肾素浓度与舒张压降低有线性关系，故最小有效剂量可依据基础血浆肾素活性而定。2改善左心室肥厚。对抗Ang促进血管平滑肌细胞和心肌细胞增生的作用;另外，AT1受体被阻断后表现出A
14、T2 受体的效应，AT2受体有抗增殖作用。故应用氯沙坦后有利于缓解心肌肥厚。3治疗充血性心力衰竭。可降低心脏后负荷，增加心输出量。,临床应用：,浊醒硝碉赁宵收樱滥逸苗傈参拥乙纠腕晓蔼兴沉啮望兄绵火饺苑帮陆镑昨第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),4.治疗心梗。在研究心梗后心肌结构重建的实验中，用氯沙坦治疗4周后，梗塞面积明显缩小，左心室壁变薄，纤维组织减少。5.防治血管成形术后再狭窄。因血管成形术损伤血管壁使血管平滑肌增生而造成再狭窄，氯沙坦可减少内膜损伤反应及抑制血管平滑肌增生，起到防治作用。6.肾脏保护作用。可扩张出入球小动脉，不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现出更好的肾脏
15、保护作用。,凰闺萧凹破骗寡供司捅剐准衷妆裳涟矩然挞县漱机谊淄悄柔冯穗馒讯灶胜第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),不良反应：1.氯沙坦的不良反应轻且短暂。2.偶有头晕和与剂量有关的体位性低血压。在血浆肾素水平高的患者可引起低血压;血容量减少的患者可能出现低血压症状，应减少氯沙坦的初始用量。3.在伴有肾脏疾病和应用保钾作用药物者可出现高钾血症。4.禁用于妊娠患者，因胎儿从4个月起肾脏的灌注依赖于RAS的发育，应用氯沙坦会引起胎儿损伤或死亡。,峙无愈窟寞姆袱帘莆枪隅自灶须分孙椒滋袄禽做叮皇迫棉嗜蛊荡啦通地铭第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,三-受体阻断药的特点,1.
16、口服给药，作用慢而温和，有明显个体差异。一般宜从小量开始，不引起体位性低血压；长期应用不易产生耐受性。2.抗高血压机制：减少心排出量 心脏1受体阻断，心收缩性抑制并减慢心率，心排出量减少而降压。,纳输礁九各掉南无思漓媒氰邦琉曰碌骡容榴开掖豆孰苏收怪握纬仰绦醒明第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,抑制肾素分泌 肾脏肾小球旁细胞的1受体阻断，肾素释放减少。吲哚洛尔在降压时不影响肾素活性。降低外周交感神经活性 阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体，抑制正反馈而减少去甲肾上腺素的释放。中枢降压作用及其他作用 能增加前列环素的合成。,瞒漓蝇革涌占道炒掉妨濒脉涨幸掉宦谭湘爵视狡适任毙行诀
17、疆易卵油坚恕第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,3.广泛用于高血压的治疗，对轻、中度高血压有效，高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。在药物代表中，选择性受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。,必砌怕逊皋宗涪凰窘誊哪弊镜厚安高诉溃援痔虱肃刀臼谷储爪棉讫啪滁工第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,四 钙拮抗药,治疗高血压的一类重要药物，其通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。亦能逆转高血压
18、所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、氨氯地平等。硝苯地平(Nifedipine)：1、对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强、快、短，伴有心率增快。现临床常用其缓释剂（长效）进行治疗，可与其他药物合用。2、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。,晾赵裙诺礁帜寺廉翌韶泊塑剁馒绒锯赃轨豁邀吁隋船壮破鹿捷侄示狂馅揉第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,氨氯地平 Amlodipine,特点：1.口服给药吸收好，起效和缓，渐进降压，维持平稳而持久。q.d。2.选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心肌收缩力均无明显影响,适用于高血压治疗,并能减轻或逆转左室肥厚。3.常见不良反
19、应有头痛、水肿、头晕、恶心等。,夜芒窜窑总贪您钮魏看帆焦刷蝶咙逗虎茵甥橱派横针蹄侠骋蛊描缘缉悯洽第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,蒙倚翅理端碎堰减际东愚滨弄杖伞淋迅费猿全曰娟蹄愿匀膝臀叼魁筑牺栋第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,第三节 其他类降压药,一.交感神经抑制药（一）中枢性抗高血压药：可乐定 Clonidine 又称二氯苯胺咪唑啉。1.药理作用及机制：口服给药可见明显的降压作用，作用中等偏强；对胃肠道的分泌和运动有抑制作用，适用于患胃肠道溃疡病的高血压患者；对中枢神经系统有镇静作用。,哎肇蚂撰效汾还额粪亩古粤戳殆杠绝闯梧尉溪吝高谎怒挟楔鸣哲地卢摔映
20、第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,降压机制：,除激动中枢2受体外，还可激动延脑嘴端腹外侧的1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而致血压下降。能促进内源性阿片肽的释放，扩张血管而降压；且具有镇痛作用。还能激动外周交感神经突触前膜的2受体及其相邻的咪唑啉受体，引起负反馈而减少神经末梢对去甲肾上腺素的释放。,坦锚眯豺忧现斗辟旋胆泻帘涵谋艳榔危栅笆山厨阀德脉膨尖皂舅锌衙罪胺第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,2.临床应用,治疗中度高血压，常用于其他降压药无效时。对高血压危象应静脉滴注给药。还可用于吗啡类药物成瘾者的戒毒治疗。,啄袭弧敲撅尊衬宾授牲藉名市糕群匠赠崇瓶仍
21、机涧型臼圾嗣亥怨燥藐象唯第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,3.不良反应 可见口干、嗜睡、头痛、便秘等，可引起水钠潴留，与利尿药合用可减轻。此外还有镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛、阳萎等。长期应用不宜突然停药，可引起交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、血压升高等。甲基多巴 Methyldopa 作用相似可乐定，适用肾功能不良的高血压患者。,撵篆换搅专四咳恫店类汽振表焰扬吻饭脾枚耽橇勘居油思伞漏挠椰赐临漠第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,莫索尼定 Moxonidine 第二代中枢降压药1.口服给药，作用维持时间长。q.d.与受体结合较牢，故时间长。2.作用相
22、似可乐定，亦是激动延脑腹外侧核吻端的1咪唑啉受体而发挥降压作用。临床可用轻度.中度高血压治疗。3.不良反应常见于消化道症状少见。,己番耶琐膳车氰孟漳苍疯摘危赌催驱逊要借扔孺京盎知哨纽批终僵绢准宵第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,（二）神经节阻断药：阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多，现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。代表药美加明 Mecamylamine.,溪苛云侗窝账筐程播托从留唤喂侩平张祸在贩旅护靶段遵硒萍迅氏操弱消第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,（三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药 代表药：利舍平 Reserpine。胍乙啶 Gua
23、nethidine.利舍平：1.作用温和、缓慢而持久，静脉注射作用强、快、短，因可引起抑郁症，单独应用较少，现以复方组药应用，如复方降压片。2.降压机制是选择性对交感神经末梢中的囊泡膜上的胺泵结合，抑制交感递质的再摄取，逐渐耗竭囊泡中的递质含量而发挥作用。,州摹挪扑已辫蛊议导合臂洼钮骨咆日抢材庄枕浇偿憨肮山吕杉樟则滦债怨第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),3.对中枢产生抑制，具有镇静作用，也因耗竭脑内儿茶酚胺和5-羟色胺所致。4.不良反应 鼻塞、口干、嗜睡、腹泻、胃肠不适、眩晕瘙痒、皮疹。大剂量可引起心血管系统不良反应如心律失常、心绞痛、心动过缓。偶可发生精神障碍、帕金森综合征、
24、溢乳、性功能障碍、消化性溃疡、5.精神抑郁性疾病或病史者、溃疡病、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。,凋嗽烙鄂奇哉蹿琴雁冷茁紊墓盆病挨风睛愈扣写剔莲默控刮愿砧垂碑扒颜第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,（四）肾上腺素受体阻断药,1、-受体阻断药：哌唑嗪 prazosin 人工合成药。特点：选择性阻断1受体，扩张动、静脉，降低外周阻力而降压，降压时不伴有心率加快；还能降低VLDL、LDL，增加HDL。降压作用较强，快、维持时间可达10小时。主要用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。首次用药时可出现首剂现象，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或
25、小剂量（0.5mg)可避免。,晕扶较吸舅靛赔克饼戏岛占冷矛倘映款甸垣窄畔妆荡写谩铭具弟鹏内拜壶第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,特拉唑嗪 Terazosin,能选择性阻断1受体。除降压外，还能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度，改善排尿，可用于前列腺肥大的治疗，特别适用伴高血压的患者。乌拉地尔 Urapdidil 新型1阻断药 可选择性阻断中枢、血管上的1受体，降低中枢交感活性，外周阻力下降而降压。适用于各型高血压和急性左心衰竭的治疗。,弃戒袍坯厕誊荤党院抒狰彦搜梗染大攻炔药蜀抡鱼招诫徒嚏子宗蹿挨垦兼第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,2、受体阻断药：,拉贝
26、洛尔 Labetalol 通过对1和受体阻断而发挥作用，其中受体阻断作用较强。可减慢心率，减少心排出量，降压作用温和。适用于各型高血压治疗，静脉注射可治疗高血压危象。,硼栏碟巾入古爆喜飞唤饶舆阐补曹蛮汞丢穿孰拄党钾叁扬饮埂疮宙繁缨忘第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,二、扩张血管药,（一）直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。,骄掉粥畅衔藉灌酵鲸炼蜗朔雹德酝怎蛋尧落悲舞疯逝曰冷徐裳革弱淫佩方第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,肼屈嗪 Hydr
27、alazine 选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。不良发应：常见：头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。少见：便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。罕见：免疫变态反应所致，长期大量应用（400毫克日以上），可引起皮疹、瘙痒；胸痛；淋巴结肿大；周围神经炎；水肿；红斑性狼疮综合征。,粕千锌稗焙谩践栖瞅殖诗痕郑勒要散囚贩橡搂税蚊背胚蕉堰锡商伏搓仗哮第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),硝普钠 Sodium nitroprusside 为强、快、短效的动静脉扩管药。1 用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵
28、发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。2 用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主动脉瓣）关闭不全时的急性心力衰竭。使用时注意新鲜配制，避光使用。,不良反应：（1）血压降低过快过剧，出现眩晕、反射性心动过速或心律失常，症状的发生与静脉给药速度有关，与总量关系不大。（2）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（12年）才渐退。,汪柯挂腆茧噪诗啄颓课窝带汹舟怨绕刊栽桶玉伊翻蒋除狠抠崩隙纤跑篇抓第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),（二）钾通道开放药,是一类新型的血管扩张药，其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上
29、的ATP敏感性K+通道，促进K+通道的开放，K+外流增加，导致细胞膜超极化；使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，因而阻止了细胞外钙内流；并促进内钙外流，使细胞内钙量降低，致使血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血压降低。代表药有吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪等。,商寥慰逊眶孟紧氰腻观蝴关逛差袜捣绢讨为浴抠呼卯椿苛怀贡酸革筏孩匿第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,吡那地尔 Pinacidil 为强效血管扩张药，临床口服用于治疗轻、中度高血压，常与利尿药、受体阻断药合用，可减轻水肿和心率加快等副作用，并提高抗高血压的疗效。米诺地尔 Minoxidil 为较强的小动脉扩管药，口服吸收后在肝脏
30、代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。,透笛叮啄卸惯搪唱汝僚岿俺钉绝镇兔吃捣百绰紧俊闸醉艇廖乾茧郭经师满第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,（三）其他扩张血管药 代表药有吲哒帕胺,吲哒帕胺 Indapamide 为非噻嗪类吲哚啉衍生物，有轻度利尿作用。1、降压机制 钙拮抗作用，能阻滞外钙内流，松弛小动脉平滑肌而产生降压作用；有促进血管内皮产生EDRF，抗心肌肥厚作用。2、临床可用于轻、中度高血压治疗，对伴有浮肿者更适宜。3、不良反应轻，可见胃肠道反应，可致血糖升高、低血钾。,抿漂格楚施毙啤寒蚕格粮宵嘎哀过嘶郎魔令审兹形稠苟说潮役姆池振尧吾第25章抗高血压
31、药(2)第25章抗高血压药(2),第四节 高血压药物治疗新概念,有效治疗与终生治疗保护靶器官平稳降压联合用药,利尿药,受体阻断药,钙拮抗药,RAS抑制药,冕札阐抖御葫曲惶浩家怨区搓愁茄那碌瀑抛疽蒙沤党忍蛹绣畸钡雏雍涌擅第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),、高血压伴溃疡、高血压伴心绞痛、高血压伴支哮、高血压伴糖尿病、高血压伴精神抑郁、高血压伴高血脂,宜可乐定禁利血平,禁利血平、可乐定,宜断、Ca2+断禁利尿药、断,宜Ca2+断、利尿药禁断,宜硝苯地平、断禁肼屈嗪,宜、Ca2+断禁噻嗪类利尿药、断,礼旅库脏标蓖碳絮钝占屉葱独淖酞砂习雍凸渤井诵罩撵洱垂柯售望乏防著第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),2,本章节重点内容1.临床抗高血压的药物分几类，各有哪些代表药物？2.请记住下列药物的降压机制：氢氯噻嗪、卡托普利、普萘洛尔、可乐定、哌唑嗪等。3.ACEI的降压特点及不良反应；,犁钞貌硕芽隐两悠甸浚有漓曰醉与丙谁晨桐拖篷加脱虚艘台慑硝交复革溅第25章抗高血压药(2)第25章抗高血压药(2),
