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1、2023/11/14,1,第十一章肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs),又称为抗肾上腺素药(antiadrenergic drugs)肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptor antagonists),2023/11/14,2,第一节 受体阻断药,受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。,2023/11/14,3,这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline
2、 reversal)。这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。,2023/11/14,4,2023/11/14,5,1 1、2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 受体阻断药 2 1受体阻断药分类 哌唑嗪，为降压药 3 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药,2023/11/14,6,短效类 酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。
3、,2023/11/14,7,药理作用作用机制：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。,2023/11/14,8,2.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。(2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。,2023/11/14,9,(3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红）临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉
4、滴注NA外漏酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。,2023/11/14,10,3.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量,2023/11/14,11,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。,2023/11/14,12,不良反应1.低血压。2.心律失常。(3.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，
5、呕吐。(4.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。,2023/11/14,13,妥拉唑林(tolazoline)药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。特点是：不良反应发生率高。,2023/11/14,14,长效类 酚苄明(phenoxybenzamine)酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。,2023/11/14,15,药理作用酚苄明与受体结合比较牢固，持久，为非竞争性受体阻断药。特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久。,2023/11/14,16,
6、临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难。不良反应体位性低血压，心律失常。,2023/11/14,17,第二节受体阻断药(-adrenoceptor blockers,-adrenoceptor antagonists),本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性受体阻断药。,2023/11/14,18,药理作用1.受体阻断作用(1)心血管系统心脏1受体阻断心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。,2023/11/14,19,血管与血压短期应用受体阻断药，由于阻断
7、2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。,2023/11/14,20,()支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，（对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用）()代谢脂肪分解,2023/11/14,21,(4)肾素阻断肾小球旁器细胞的1受体而抑制肾素的释放。,2023/11/14,22,2.内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用(part
8、ial agonistic action),称为内在拟交感活性。,2023/11/14,23,3.膜稳定作用(membrane stabilizing activity)有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。,2023/11/14,24,临床应用1.心律失常2.心绞痛3.高血压.心衰：（在心肌状况严重恶化之前早期应用。延缓儿茶酚胺对心脏的损害。）.其他甲亢,2023/11/14,25,不良反应1.诱发或加重支气管哮喘2.抑制心脏功能3.反跳现象(突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关)禁忌证:严重心功能不全，窦性心动过缓,重度房室传导阻滞,支
9、气管哮喘禁用。,2023/11/14,26,一、非选择性受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安）特点：1.口服吸收快而完全(13h血浓达高峰，t1/2为25h)2.首关消除强，6070%(生物利用度低，仅为30%),2023/11/14,27,3.对1 2受体无选择性。临床常用于高血压、心律失常、心绞痛、甲亢等。4.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。,2023/11/14,28,纳多洛尔(nadolol,萘轻心安)特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。,2023/11/14,29,噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1 2受体的阻断作用强。.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。,2023/11/14,30,吲哚洛尔(pindolol,心得静),2023/11/14,31,二、选择性1受体阻断药阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。,2023/11/14,32,第三节、受体阻断药拉贝洛尔(labetalol)特点：1.阻断、受体2.用于各型高血压,
