胆碱受体阻断药.ppt

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1、抗胆碱药,Cholinoceptor Blocking Drugs,分 类M胆碱受体阻断药(平滑肌解痉药)阿托品N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药)美加明N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松驰药)筒箭毒碱,M胆碱受体阻断药 阿托品(atropine),来源 茄科植物颠茄、曼陀罗和莨菪中 提取,属生物碱类,药动学可口服、注射给药。能通过血 脑屏障、胎盘屏障及乳汁分泌通过房水循环排出较慢,滴眼 维持时间长(数天-两周),药理作用,非选择性(-)M,大剂量(-)N1 1.松弛内脏平滑肌 对胃肠道、膀胱、胆管、输尿管平 滑肌作用强,对支气管、子宫平滑 肌作用弱2.抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺最敏感,泪腺、呼吸 道

2、腺体次之,3.眼睛(1)扩瞳(-)M 瞳孔括约肌松弛(2)升高眼内压 扩瞳虹膜退向四周边缘,根部变厚房角间隙变窄房水回流受阻眼内压(3)调节麻痹(-)M 睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变平视近物模糊(远视),4.心血管兴奋心脏 解除迷走神经对心脏的抑制。加快心率,加快房室传导扩张血管 大剂量。可解除小血管痉挛,改善微循环。机制尚不清,与M受体无关5.兴奋中枢 较大剂量。中毒量时抑制,临床用途,1.内脏绞痛 胃肠绞痛最佳,还用于膀胱刺激征 及遗尿症。对胆绞痛及肾绞痛应与 镇痛药哌替啶合用2.全身麻醉前给药3.严重的盗汗和流涎症,4.眼科虹膜睫状体炎检查眼底 常用其替代品后马托品验光配镜 主要用于儿童

3、5.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、传导阻滞、锑中毒致阿-斯 综合征、窦房结功能低下致室性异位心律6.感染中毒性休克 伴心动过速或高热者不用。常用其替代 品山莨菪碱7.有机磷酸酯类中毒,不良反应 1.外周反应 口干、视力模糊、心悸、便秘、排 尿困难、皮肤干燥发热潮红等,停 药后可消失 2.中枢反应 过量中毒时发生,先兴奋后抑制 拟胆碱药+对症处理禁忌证 青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻,东莨菪碱(scopolamine),特点1.对腺体、眼睛作用强,对心血管及平滑肌弱2.对中枢抑制作用明显 镇静催眠浅麻醉用途1.麻醉前给药 抑制腺体分泌+镇静作用2.中药麻醉 替代洋金花3.帕金森病 中枢抗胆碱作用4.晕动病 晕车晕船、妊娠、放射病呕吐,山莨菪碱(anisodamine,654-2),特点1.对平滑肌选择性高,对中枢作用弱2.解除血管痉挛作用强,还能抑制血 小板聚集,改善微循环3.替代阿托品用于感染性休克及内脏 绞痛,副作用较小,阿托品的合成代用品,后马托品(homatropine)起效快,维时短。用于眼科查眼底,验光配镜普鲁本辛(propantheline bromide)溴丙胺太林。作用强而久,还可减少胃酸分泌。用于溃疡病、胃肠痉挛和妊娠呕吐胃复康(benactyzine,贝那替秦)可抑制胃酸分泌,还有安定作用。适于伴焦虑的溃疡病和膀胱刺激征等,

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