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1、,基于肠促胰岛素的2型糖尿病治疗新模式,内容介绍,糖尿病的发生及治疗现状,DPP-4抑制剂安立泽（沙格列汀片5mg）,疗效,安全性,用法用量,1,2,2型糖尿病的发生与多个组织器官密切相关,肝糖输出增加,脂解作用增强,高血糖症,葡萄糖摄取减少,肌肉,肝脏,脂肪组织,胰腺,胰岛素分泌减少胰高血糖素分泌增加,肠促胰素作用降低,2型糖尿病患者病理基础：胰腺、肌肉、肝脏、脂肪组织及肠促胰岛素系统等多个生理系统的功能出现异常,2型糖尿病的治疗现状,70%的患者血糖控制未达标目前2型糖尿病的治疗药物主要分为6大类，各药物在作用机制、疗效、安全性和耐受性等方面的情况也各不相同,1.Nathan DM,et
2、al.Diabetologia.2009;52:17-30.2.Stumvoll M,et al.Lancet.2005;365:1333-46.,不同降糖药物的作用靶点及副作用1,2,内容介绍,糖尿病的发生及治疗现状,DPP-4抑制剂安立泽（沙格列汀片5mg）,疗效,安全性,用法用量,1,2,1.Augeri DJ,et al.J Med Chem.2005;48:5025-37.2.Kirby M,et al.Clin Sci(Lond).2009;118:31-41.3.Boulton DW.Diabetes.2007;56(Suppl.1):A161.,安立泽（沙格列汀5mg）高效的D
3、PP-4抑制剂,为DPP-4的高选择性、可逆、具有口服活性的竞争性抑制剂 口服用药后迅速、广泛吸收沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导，主要代谢产物也是DPP4抑制剂，其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一沙格列汀和/或代谢产物经由肾脏(主要途径）和肝脏途径清除5mg剂量的药效学特性支持每日一次给药,作用时间长达24小时,安立泽双重机制作用于、细胞,安立泽具有双重作用机制，可作用于胰腺、细胞，调节血糖浓度安立泽血糖依赖性降糖，降低血糖的同时有效减少低血糖的发生,血糖浓度高时,高效抑制DPP4酶，生理性GLP1浓度增加,葡萄糖输出减少,单药治疗：显著改善糖尿病患者三个关键指标,安立泽疗效：全面有
4、效降低糖尿病患者血糖水平,安立泽5mg治疗6个月HbA1c的平均改变,安立泽5mg治疗6个月的平均改变（mg/dL）,0,-0.1,-0.2,-0.3,-0.4,-0.5,-0.6,-0.7,-0.8,-0.7%,-15,-37,0,-10,-20,-30,-40,HbA1C,FPG,2小时PPG,基线HbA1c 8.0%,Rosenstocka J,Aguilar-Salinasb C,Kleinc E,et al.Effect of saxagliptin monotherapy in treatment-nave patients with type 2 diabetes.CURRENT
5、 MEDICAL RESEARCH AND OPINION.2009;25(10):24012411.,安立泽单药治疗24周，有效降低患者FPG、PPG和HbA1c水平,N=105,联合二甲双胍治疗：全面有效降低血糖水平，重获血糖控制,安立泽5mg联合二甲双胍治疗6个月HbA1c的平均改变,安立泽5mg联合二甲双胍治疗6个月平均改变（mg/dL）,0,-0.1,-0.2,-0.3,-0.4,-0.5,-0.6,-0.7,-0.8,-0.83%,-23.3,-41.1,0,-10,-20,-30,-40,-50,HbA1C,FPG,2小时PPG,DEFRONZO RA,DUAN RY,HISSA
6、 MN,et al.The Efficacy and Safety of Saxagliptin When Added to Metformin Therapy in Patients With Inadequately Controlled Type 2 Diabetes With Metformin Alone.Diabetes Care.2009;32:16491655.,在使用二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的患者中，安立泽联合二甲双胍治疗24周可有效降低患者FPG、PPG和HbA1c水平,安立泽疗效：全面有效降低糖尿病患者血糖水平,基线HbA1c 8.1%,N=191,周,HbA1C(%
7、)较基线平均改变(SE),Ravichandran S,DeFronzo R,Garber A.J,et al.Once-daily saxagliptin added to metformin is well tolerated and provides sustained glycaemic control over 102 weeks in patients with type 2 diabetes.Diabetologia(2009)52:Suppl1S1S550.,安立泽长期治疗，患者持久获益,=0.7,联合二甲双胍治疗102周HbA1c下降显著优于安慰剂，且疗效稳固,在使用二甲双胍
8、单药治疗血糖控制不佳的患者中，安立泽5mg+二甲双胍治疗52周降低HbA1c的效果与磺脲类+二甲双胍相当,Goke B,Gallwitz B,Eriksson J,et al.Saxagliptin is non-inferior to glipizide in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on metformin alone:a 52-week randomised controlled trial.Int J Clin Pract.2010;64(12):1619-31.,95%CI=-0.0
9、5,0.16,-0.80,格列吡嗪+二甲双胍(n=293),-0.74,沙格列汀+二甲双胍(n=293),-1.00,-0.75,-0.50,0.0,HbA1c与基线相比的平均变化(%),-0.25,-,-,-,-,安立泽疗效:降低血糖水平不劣于磺脲,安立泽二甲双胍治疗52周，低血糖事件发生率显著低于磺脲类药物二甲双胍安立泽与其他药物联用，低血糖发生率与安慰剂相当,安立泽与磺脲类药物比较,Goke B,Gallwitz B,Eriksson J,et al.Saxagliptin is non-inferior to glipizide in patients with type 2 diab
10、etes mellitus inadequately controlled on metformin alone:a 52-week randomised controlled trial.Int J Clin Pract.2010;64(12):1619-31.,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,低血糖发生率低，与安慰剂相当,*安立泽剂量为5mg,安立泽与其他药物联合,安立泽联合二甲双胍治疗52周，患者体重不增加,*p0.0001,1.1,格列吡嗪+二甲双胍(n=426),-1.1*,沙格列汀+二甲双胍(n=424),-1.5,0,1.5,校正后体重的平均变化(kg)标准误,0.5,-,-
11、,-,1.0,-,-0.5,-,-1.0,-,不增加体重,Goke B,Gallwitz B,Eriksson J,et al.Saxagliptin is non-inferior to glipizide in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on metformin alone:a 52-week randomised controlled trial.Int J Clin Pract.2010;64(12):1619-31.,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,所有沙格列汀组,对照组,首次发生
12、主要心血管不良事件（MACE）的情况,0,24,37,50,63,76,89,102,115,128,0,1,2,3,4,5,周,首次不良事件(%),Kaplan-Meier时间-事件分析显示，沙格列汀组和对照组曲线在治疗的前几周已开始出现分离，沙格列汀不增加心血管死亡、心肌梗死或卒中事件及全因死亡发生风险,Frederich R,et al.Postgrad Med.2010;122(3):16-27.,不增加心血管事件的发生,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,其他不良事件的发生率与安慰剂相当,发生率5%的不良反应,产品说明书,安立泽不管是单用还是联合其他药物治疗，发生率5%的不良事件都较低，与安慰剂相当,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,安立泽用法用量：一天一次，服用方便,安立泽推荐剂量,5mg 一天一次,无需滴定 任何时候均可服用，不受进餐影响 不管年龄、性别、人种、BMI、以及糖尿病患病时间多长，无需调整剂量 轻度肾脏损害患者无需调整剂量,用法：口服,用量：,安心降糖 立刻选择1、一天1次，服用方便2、双重作用机制，同时作用于、细胞3、全面有效降低糖尿病患者的3大关键指标：FPG、PPG和HbA1c4、安全性良好，不良事件发生率与安慰剂相似（4）,总结:安立泽1-2-3-4,
