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1、药物学基础（第3版）,第十四章 抗恶性肿瘤药,熟悉抗肿瘤药的主要不良反应、注意事项和常用抗恶性肿瘤药的特点,第十四章 抗恶性肿瘤药,学习目标,了解抗肿瘤药的分类,目 录,第一节 概述第二节 常用抗恶性肿瘤药第三节 抗恶性肿瘤药的应用原则,第十四章 抗恶性肿瘤药,第一节 概述,第十四章 抗恶性肿瘤药,学习内容,细胞增殖周期,1,抗恶性肿瘤药的分类,2,抗恶性肿瘤药常见不良反应与注意事项,3,14-1 概述,14-1 概述,一、细胞增殖周期,14-1 概述,二、抗恶性肿瘤药分类,（一）按细胞增殖周期分类 1.周期非特异性药物如抗肿瘤抗生素、烷化剂、激素类药。2.周期特异性药物如抗代谢药甲氨蝶呤、巯
2、嘌呤、氟尿嘧啶等对S期细胞作用显著；长春碱、长春新碱主要作用于M期。,14-1 概述,二、抗恶性肿瘤药分类,（二）按作用机制分类 1.影响核酸合成的药物 如抗叶酸药甲氨蝶呤等 2.直接破坏DNA并阻止其复制的药物 如烷化剂、抗癌抗生素如丝裂霉素、博来霉素等 3.嵌入DNA干扰核酸合成的药物 如抗肿瘤抗生素：放线菌素D、阿霉素等 4.影响蛋白质合成的药物 如长春碱、长春新碱、左旋门冬酰胺酶等 5.影响激素功能的药物 如肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素等,14-1 概述,三、抗肿瘤药常见不良反应与注意事项,（一）近期毒性1.骨髓抑制 为最严重的不良反应。用药期间应定期检查血象，白细胞计数一般不低于2
3、.510/L。在化疗期间应预防感染和出血。激素类药、博来霉素几无骨髓抑制作用。2.胃肠道反应 不同程度地出现食欲减退、厌食、恶心、顽固性呕吐、腹痛、腹泻，严重的发生肠黏膜坏死、出血甚至穿孔。用药过程中要注意观察呕吐物的性质以及大便情况。,14-1 概述,三、抗肿瘤药常见不良反应与注意事项,（一）近期毒性3.口腔黏膜损害 口腔黏膜损害引起的充血、水肿、炎症、糜烂、坏死，是化疗中最常见的并发症，严重的会导致全身感染。因此化疗期间，要保持口腔清洁，给予无刺激性软食，采用消毒液漱口等。4.脱发 12个月后脱发最明显，影响患者形象和心理状态。用药过程中要应重视心理护理，注意头部防晒，避免用刺激性洗发液。
4、5.免疫功能低下 大剂量应用时，可抑制机体免疫功能，使机体抵抗力下降，易诱发感染。,14-1 概述,三、抗肿瘤药常见不良反应与注意事项,（二）远期毒性,1致突变致癌 多数抗肿瘤药特别是烷化剂可导致基因突变，诱发新的肿瘤。2.不育和致畸 多数抗肿瘤药物可损伤生殖细胞和胚胎，以抗代谢药作用最强。,第二节 常用抗恶性肿瘤药,第十四章 抗恶性肿瘤药,学习内容,主要作用于S期，抑制DNA合成药,1,破坏DNA结构与功能的药物,2,3,14-2 常用抗恶性肿瘤药,嵌入DNA、干扰核酸合成药,4,影响蛋白质合成的药物,5,影响激素功能的药,14-2 常用 抗恶性肿瘤药,甲氨蝶呤 为抗叶酸药。对儿童急性白血病
5、疗效显著，也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎和骨肉瘤。也可作为免疫抑制剂用于自身免疫性疾病和器官移植的治疗。不良反应有消化道反应、骨髓抑制等，大剂量应用时需配合亚叶酸钙，充分水化，碱化尿液等。,一、主要作用于S期，抑制DNA合成药,14-2 常用抗恶性肿瘤药,一、主要作用于S期，抑制DNA合成药,葡萄胎：停经后，有不规则阴道流血、腹痛子宫异常增大，子宫5个月妊娠大小时摸不到胎块，听不到胎心、胎动。恶性葡萄胎(侵蚀性葡萄胎）：葡萄胎患者清宫后半年内出现不规则阴道流血，常伴有肺转移，妊娠试验不应出现阳性者而出现，或阴性试验转阳。绒毛膜上皮癌：产后、流产后，特别葡萄胎流产后半年至一年后出现不规则阴道
6、流血，妊娠试验不该出现阳性者而出现，有转移灶：肺癌、脑出血。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,氟尿嘧啶 对食管癌、胃癌、结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌疗效好。有肝、肾损害。长期全身给药可见“手足综合症”。可致光敏反应，注意避强光及紫外线。,一、主要作用于S期，抑制DNA合成药,14-2 常用抗恶性肿瘤药,一、主要作用于S期，抑制DNA合成药,巯嘌呤 主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病。大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。少数病人可出现黄疸。阿糖胞苷 主要用于成人急性粒细胞白血病，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。一般静脉给药，有肝损害。羟基脲 对慢性粒细胞白血病有显著疗效。大剂量有肝损
7、害。注意肝功能检查。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,二、破坏DNA结构与功能的药物,环磷酰胺 抗癌谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著，还可作为免疫抑制剂用于自身免疫性疾病和器官移植反应。化学性膀胱炎又称为出血性膀胱炎，用药期间，鼓励病人多饮水，分次给药，利用利尿药、尿路保护剂美司钠可减轻膀胱毒性。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,二、破坏DNA结构与功能的药物,白消安 对慢性粒细胞白血病疗效显著，缓解率高。久用可导致肺纤维化。注意查肺功能。顺铂 抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶性肿瘤，也可用于肺癌和头颈部癌。剂量过大可致听力减退，儿童和听力不佳者应慎用。也有严重的肾毒性，用药期间应多饮水，静脉补液或用
8、甘露醇强迫利尿等。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,二、破坏DNA结构与功能的药物,博来霉素 又称争光霉素。临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。肺毒性是最严重的不良反应，可发展到纤维化。用药期间注意胸部X线检查，一旦发现肺炎样病变，立即停药，给予泼尼松或地塞米松抗炎。丝裂霉素 抗癌谱广，作用较强而迅速。对多种实体瘤有效，特别是消化道癌。偶见心脏毒性，停药后24周突发心力衰竭，猝然死亡，心脏病患者应注意应用。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,三、嵌入DNA、干扰核酸合成药,放线菌素D 抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效，对恶性葡萄胎、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤等有效。可引起骨髓抑制等常
9、见不良反应。阿霉素(多柔比星、ADM)对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。有免疫抑制作用。心脏毒性是其特殊的反应，用药期间应做心电图监护等。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,三、嵌入DNA、干扰核酸合成药,柔红霉素（正定霉素、DNR）临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。最严重的是心脏毒性，严重的可导致死亡。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,四、影响蛋白质合成的药物,高三尖杉脂碱 主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白血病的治疗。心脏的毒性大，故临床上应做静脉缓慢滴注给药，不做静脉推注和肌肉注射。心脏病患者慎用。门冬酰胺酶 主要用于急性淋巴细胞白血病，单用缓解期短，易产生耐药，
10、多与其他药物合用。偶见过敏性休克，用药前应做皮试。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,四、影响蛋白质合成的药物,长春碱（VLB）主要对恶性淋巴瘤疗效显著，也可用于急性白血病、绒毛膜上皮癌等。除骨髓抑制等常见不良反应以外，无其他特殊不良反应。长春新碱（VCR）主要对急性淋巴细胞白血病疗效好，起效快。外周神经的损害较重，其毒性大小与剂量有关。因此应严格控制剂量，必要时给予维生素B6防治。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,五、影响激素功能的药,肾上腺皮质激素 对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有较好的短期疗效。可减少血液系统并发症以及癌肿引起的发热等毒血症表现。但因抑制机体免疫功能而促进肿瘤的扩展。,14-2 常用抗恶性肿瘤药,五、影响激素功能的药,雄激素 临床主要用于前列腺癌和绝经年以上乳腺癌的治疗。绝经前的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。他莫昔芬 适用于晚期、复发、不能手术的乳腺癌，特别是绝经期的高龄患者。绝经前的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。,第三节 抗肿瘤药的应用原则,第十四章 抗恶性肿瘤药,学习内容,抗恶性肿瘤药的应用原则,1,14-3 抗恶性肿瘤药应用原则,14-3 抗恶性肿瘤药应用原则,抗恶性肿瘤药应用原则,大剂量的间歇疗法序贯疗法联合疗法4.根据抗癌谱，合理选药,Thank You!,
