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1、药剂学（一）一、名词解释1 .药典：是一个国家记载药品标准、规格法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施，具有法律约束力。2 .热原：注射后能引起人体特殊致热反应物质，称为热原。热原是微生物代谢产物，是一种内毒素。3 .粘膜给药系统：是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间紧密接触，使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用给药系统。4 .置换价：置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量参数，一定体积，药物重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质置换价。置换价DV计算公式：DV=W（G-（M-W）5 .靶向给药系统：系指一类能使药物浓
2、集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小新型给药系统。由于药物能够在靶部位释放，可以提高靶组织药理作用强度并能降低全身不良反应。二、举例说明下列物质在药物制剂中主要作用和用途是什么？1 .PEG6000：分子量6000聚乙二醉类，即PEG6000,能阻止药物聚集，可使药物达到分子分散程度，作为固体分散体载体,溶点低、毒性小，化学性质稳定，适用于熔融法、溶剂法制备固体分散体。2 .PEG400：分子量为400聚乙二醇类，即PEG400,相对分子量较低聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、O/W型乳化剂和稳定剂，最适合来做软胶囊。3 .丙三醇：丙三醇是药品或原料药或中间体，甘油，能够使
3、皮肤保持柔软，富有弹性，不受尘埃、气候等损害而干燥，起到防止皮肤冻伤作用。4 .丙二醉：1, 3丙二醇（1,3-PD）是一种重要化工原料，可以参与多种化学合成反应，它与单体可以生成聚酯、聚酸、聚胺酯等多聚物。5 .苯甲酸：消毒防腐剂，用于药品制剂或食品防腐剂。6 .苯甲醇：苯甲醇具局部麻醉作用及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。7 .NaHSO3:有抗氧化作用，是一种抗氧剂。8 .HPMC：又称羟丙基甲基纤维素，可作为亲水凝胶骨架材料，用于制作缓释、控释制剂，也可作为片剂粘合剂。9 .淀粉：片剂填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典崩解剂。10 .滑石粉：
4、能将颗粒表面凹陷处填平，减少颗粒表面粗糙性，降低颗粒间磨擦力、改善颗粒流动性。所以主要作为助流剂使用。11 .EC：乙基纤维素，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度大，可产生不同强度粘性，对片剂崩解及药物释放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中（骨架型或膜控样型）12 .硬脂酸镁：为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用较广。13 .三氯一氟甲烷：又称：叙里昂-11,是一种理想抛射剂。但该物质对环境有危害，对水体可造成污染，对大气臭氧层破坏力极强。高浓度可诱发心律不齐和抑制呼吸功能。用作气雾喷射剂后，发现有哮喘病人忽然死亡病例报告。14 .环氧乙烷：环氧乙烷是广谱、高效气体杀菌消毒剂。
5、可用于对热不稳定药品和外科器材等进行气体熏蒸消毒。15 .甘油明胶：系将明胶、甘油、水按一定比例在水浴上加热融化，蒸去大部分水，冷却后经凝固制得。有较好弹性，在体温下不融化，能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释放药物，还能防止栓剂干燥变硬。16 .卡波姆：系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联高分子聚合物。无毒,无刺激性,具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑能力,铺展性良好,涂用舒适,并具有透皮促进作用,尤适于脂溢性皮炎治疗。同时也是液体药剂良好助悬剂、增稠剂.17 .PVA：聚乙烯醵（PVA）水凝胶，目前普遍被认为是关节软骨良好替代材料，为一种可溶性树脂，一般用作粘合剂。聚乙烯醇最大特点是可以自然降解，环境友好。1
6、8 .B-环糊精：环糊精是淀粉在环糊精葡聚糖转位酶作用下分解产物，是一种环状低聚糖化合物，具有中空圆筒状化学结构，可改善药物理化性质及生物学性质。B-环糊精是最为常用制备包合物材料。19 .C02：是二氧化碳，是抛射药物动力，其化学性质稳定，不与药物发生反应，不燃烧。常用于喷雾剂。20 .羊毛脂能使主药迅速被粘膜及皮肤吸收。为优良软膏基质及油包水型乳剂乳化剂。因粘稠性大，涂于局部有不适感，不宜单独用作基质，常与凡士林合用，可增加凡士林吸水性与穿透性。三、回答下列问题1.何谓药物分配系数？测定药物分配系数对药物制剂研究有何意义？（1）药物分配系数是指药物在两个不相混溶溶剂中溶解并达平衡时浓度比值
7、。（2）意义：分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程制剂具有实际意义。水分配系数较小防腐剂并适当增加用量以保证其在水相中抑菌较果。一些在水中不稳定、需要增加吸收或改变体内分布药物水包油乳剂,应选择对药物溶解能力强油相，尽可能减少药物在水中溶解。在薄膜蒸发法制备脂质体、以及乳化法制备微球等过程中，选择适宜有机相和适宜水相及其用量比，对提高微粒载体载药量和包封率等具有重要意义。/水分配系数,在非解离状态下具有较大油/水分配系数，故通过调节PH可以改变解离型与非解离型药物比例，进而改变药物分配行为。2 .何谓助溶剂？增加药物溶解度方法有哪些？（1）助溶剂是指能增加其他物质溶解度或溶解力药物制
8、剂。（2）增加药物溶解度方法有：1）制成盐类2）应用潜溶剂3）加入助溶剂4）使用增溶剂3 .粉体流动性与粉体哪些物理性质有关？改善粉体流动性咳采用哪些方法？（1）粉体流动性与粒子形状、大小、表面状态、密度、空隙率等有关。（2）改善粉体流动性应采用方法增大粒子大小对于粘附性粉状粒子进行造粒，以减少粒子间接触点数，降低粒子间附着力、凝聚力。粒子形态及表面粗糙度球形粒子光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力。含湿量适当干燥有利于减弱粒子间作用力。加入助流剂影响加入0.5%2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体流动性。但过多使用反而增加阻力。4 .制备固体分散体技术方法有哪些？固体分散体物相鉴别方法
9、有哪些？（1）制备固体分散体技术方法有：熔融法；溶剂法；溶剂-熔融法；研磨法；溶剂-喷雾（或冷冻）干燥法。（2）固体分散体物相鉴别方法有：X线衍射法；热分析法；红外光谱法；偏光显微镜法；药物溶解度和溶出速率测定。5 .何谓包合物？将药物制成包合物有何优点？（1）包合物概念：直链淀粉是由*葡萄糖分子缩合而成螺旋体，每个葡萄糖单元都仍有羟基暴露在螺旋外。碘分子跟这些羟基作用，使碘分子嵌入淀粉螺旋体轴心部位。碘跟淀粉这种作用叫做包合作用，生成物叫做包合物。（2）将药物制成包合物优点有：包合物分散效果好，特别是B环糊精包合物，它易于吸收，释药缓慢，副反应低。特别对中药中易挥发性成分经包合后，可大大提高
10、保存率，并能增加其稳定性。6.写出湿法制粒压片和小针剂制备工艺流程？（1）湿法制粒压片制备工艺流程：答主药一粉T过加粘合剂加润滑剂一混合造粒f干燥混合一压片辅料一碎f筛（2）小针剂制备工艺流程：答：原辅料准备；一容器处理；T配制；T过滤；f灌封；一灭菌检查；f质量检查；f印鉴包装等步骤。7.脂质体剂型特点是什么？制备工艺简单，一般药物都较容易包封在脂质体中。水溶性及脂溶性两种类型药物都可包裹在同一脂质体中，药物包封率主要与药物本身脂水分配系数及膜材性质有关。脂质体本身对人体毒性小，而且脂质对人体无免疫抑制作用。在体内使药物具有定向分布靶向性特征。可制成免疫脂质体，根据靶分子特性将脂质体运送到特
11、定组织中，与抗体可受体作用释放药物。药物包裹在脂质体中是以非共价键结合，易释放进入体内。脂质体静脉给药时，主要集中在血液中；经皮下或腹腔注射主要集中在局部淋巴结中。药物被包封于脂质体中，能降低药物毒性，增加药效。能降低药物消除速率，延长药物作用持续时间，增加药物体内外稳定性。8 .生物技术药物有何特点？生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物而获得药品。其特点有：（1）.药理活性高;稳定性差；分子量大。9 .中药剂型选择依据和原则是什么？中药剂型选择应根据临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据，通过文献研究和预试验予以确定。力求使研制出中成药剂型符合”三小（服用剂量小、
12、产生毒性小、副作用小）“、三效（高效、速效或长效）五方便（生产方便、储存方便、运输方便、携带方便、服用方便）”原则。10 .在药物制剂设计研究时，防止光化和氧化可采取哪些措施？答：防止光化可采取：易氧化药物制剂过程中应尽量避光操作，并采取庶光包装材料及在避光条件下保存。如采取棕色玻璃瓶包装、注射剂还可在包装纸盒内衬垫黑纸，片剂可在包衣时加入庶光材料。防止氧化可采取：煮沸除氧；加抗氧剂；加金属离子整合剂；通惰性气体、调节PH值、避光等措施。四、根据抗坏血酸分子结构特点及所学过基本理论知识，结合药剂学实验，试设计制备10%抗坏血酸注射液（规格为500mg:5ml）IOoOml完整处方与制备工艺方法
13、，并进行处方分析（抗坏血酸原料药按IO0%投料计算）解：处方：VC104g主药EDTA-2Na0.05g络合剂碳酸氢钠49gpH调节剂亚硫酸氢钠2g抗氧剂注射用水加至100OmL.制备工艺方法：80%注射用水f通二氧化碳fEDTA-2Na、亚硫酸钠f维生素Cf碳酸氢钠（pH6.0-6.2）一注射用水全量一过滤一通二氧化碳灌封一Io（TC,15min流动蒸气灭菌。药剂学（二）一、名词解释1 .GMPGMP又称药品生产质量管理规范（goodManufacturingpractice.GMP）2 .置换价置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量参数，一定体积，药物重量与同体
14、积基质重量之比值称为该药物对某基质置换价。置换价DV计算公式：DV=WG-（M-W）3 .HLB值表面活性剂亲水亲油性强弱。以亲水亲油平衡值（HLB）来表示。是用来表示表面活性剂亲水或亲油能力大小值。4 .临界胶团浓度表面活性剂分子缔合形成胶束最低浓度。是表征表面活性剂结构与性能一个最重要物理量。5 .等张溶液是指与红细胞张力相等溶液.也就是与细胞接触时,使细胞功能和结构保持正常溶液。二、简答题1.增加药物溶解度方法有哪些？采取与药物分子结构相近溶液去溶解，即“相似相溶”，在极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间形成氢键，则溶解度增大；在非极性溶剂中，能形成药物分子内氢键，溶解度也能增大；有机弱酸
15、或弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度，难溶性药物中引入亲水基团可增加药物在水中溶解度。6 药物中无定型药物溶解度大于假多晶形药物。8 难溶性药物粒子大小在0.1100nm时，溶解度随粒子半径减少而增大。4温度升高，则吸热性溶解过程溶解度增大；降低则致热性溶解过程溶解度增大。加入助溶剂可使药物溶解度增大。（6）加入增溶剂可使药物溶解度增大。2.根据Fick,S第一定律，通过减慢扩散速度达到缓、控拜目，可采用哪些方法？根据Ficks第一定律，基于减慢扩散速度达到缓、控释目，可采用工艺方法有：（1）包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣，可制备缓、控制剂。（2）制成微囊：。使用微囊技术制备缓、控制剂是
16、较新方法。（3）制成不溶性骨架片剂。（4）增加粘度以减少扩散系数。（5）制成药树脂。（6）制成乳剂。3 .什么叫热原？热原组成和性质、除去热原方法有哪些？热原是指注射后能引起人体特殊致热反应物质。去热原方法：1）高温法2）酸碱法3）吸附法4）超滤法5）离子交换法6）凝胶滤过法7）反渗透法。4.蛋白质多肽类药物口服给药系统主要存在问题是什么？蛋白质多肽类药物与小分子药物相比，分子大、极性强、脂溶性差，难以透过生物屏障；胃肠道中存在大量肽水解酶和蛋白水解酶可降解多肽；肝脏对其首过效应比较明显；存在化学和构象不稳定问题。所以，药物稳定性差、生物半衰期短；5 .影响药物经皮吸收生理因素有哪些？影响药物
17、经皮吸收生理因素主要有：1）年龄与性别：如老人与男性皮肤较儿童、妇女吸收少；2）用药部位:如阴囊耳后腋窝区头皮手臂腿部胸部；3）皮肤状态。6 .何谓脂质体？脂质体组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？表面活性剂胶团是由单分子层组成，而脂质体是由双分子层所组成。脂质体组成成分明是以磷脂为模材及附加剂组成。若将类脂质醇溶液倒入水面时，醇很快地溶于水中，而类脂分子，则排列在空气一水界面上，极性部位在水内，而非极性部位则伸向空气中，类脂分子在空气一水界面上布满后，则转入水中，被水完全包围后，其极性基团面向外侧水面，而非极性危基彼此面对面，形成板状双分子层或球状。表面活性剂分子中一般同时含有系油基因和亲水
18、基因，在其溶于水后，浓度达到一定程度后，在表面正吸附达到饱和，此时溶液表面张力达最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，由于表面活性剂疏水部分与水分子间排斥力远大于吸引力，而疏水部分之间亲和力较大，许多表面活性剂分子疏水基相互吸引，缔合在一起，形成疏水基向内，亲水基向外缔合体，即为胶团。三、填空题1.药剂学主要任务是基本理论研究、新剂型研发、新辅料研发、新技术研发、中药新剂型研发、生物技术药物制剂研发、制剂新机械和新设备研发。2.药物剂型按分散系统分类，可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。3.U5（54）表示4因素5个水平试验正交设计表，共进行17次试验
19、。4.优化参数一般有两种类型，即限制和非限制性。5.现代生物技术主要包括基因工程与抗体工程，此外还有细胞工程与组织工程。6影响蛋白质类药物变性因素氧化、水解变性、吸附、聚集等。7气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。8粉体流动性表示方法有休止角、流出速度和充填性三种方法。9膜控释经皮吸收制剂由无渗透性背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶和防黏层五部分组成。D一般而言，阳离子型表面活性剂毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂毒性最小。两性离子型表面活性剂毒性小于阳离子型。四、写出下列物质在药剂学中主要作用1 .环氧乙烷（用于粉末注射剂、不耐热医用器具、设施、设备等）2.三氯
20、一氟甲烷（是一种理想抛射剂。但该物质对环境有危害。）3.吐温-80（是油/水（O/W）型乳化剂和增溶剂、分散剂、润湿剂。）4.尼泊金类（杀菌防腐剂，也用作饲料防腐剂）淀粉（片剂填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典崩解剂）6苯甲醇（具有局部麻醉及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。）7硫代硫酸钠（医药工业中用作洗涤剂、消毒剂和褪色剂，具有强烈还原性和潮解性。又是氟化物解毒剋）8 .PVA（聚乙烯醇（PVA）水凝胶，可以自然降解，环境友好。是关节软骨良好替代材料,一般用作粘合剂。）9 .EC（乙基纤维素，对片剂崩解及药物释放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中）1
21、0 .微晶纤维素（是能自由流动结晶粉末，具有良好可压性，压成片剂有较大硬度，作为粉末可直接用于干粉压片,广泛用作药物赋形剂、流动性助剂、填充物、崩解剂、吸附剂、等。）药剂学（三）一、名词解释1.药典：是一个国家记载药品标准、规格法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施。11 热原微量即能引起恒温动物体温异常升高物质总称。12 GMPGMP又称药品生产质量管理规范（goodManufacturingpractice,GMP）13 处方药处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用药品。二.回答下列问题1.写出Noyes-Whiney方程，并根据该方程分析影响溶出速度因素，解
22、释可采用何种措施来改善药物溶出速度（9分）答：Noyes-Whiney方程为：dc/dt=SD（Cs-C）Vh其中：dc/dt为溶出速度；S为固体表面积；D为药物扩散系数；CS为药物溶解度；C为时间药物浓度；V为溶出介质体积；h为扩散层厚度。根据NoyeS-Whiney方程，可通过减少药物溶解度或降低表面积来降低药物溶出速度，就可使药物缓慢释放。（1）将药物制成溶解度小盐类或酯类。（2）与高分子化合物结合生成难溶性盐类，降低溶解度，延长药效。（3）控制颗粒大小，就能减少表面积从而降低溶出速度。2 .何谓CRH?测定CRH对药物制剂研究有何意义？（4分）答：CRH称为临界相对湿度，测定CRH对药
23、物制剂研究有以下意义：CRH值可作为药物吸湿性指标，CRH值愈大，愈不易吸湿；控制生产、贮藏环境条件；为选择防湿性辅料提供参考。3 .写出StoCkS定律，并根据StoCkS定律解释影响微粒沉降速度因素及可采用何种措施措施来减少微粒沉降速度。（5分）答：在重力场中，悬浮在液体中颗粒受重力、浮力和粘滞阻力作用将发生运动，其运动方程即为Stokes定律公式：v=2（PP0）r29ng。式中V为粒子沉降速度，P和Po分别为球形粒子与介质密度，r为粒子半径，11为介质黏度，g为重力加速度。根据公式可知：V与r2、（P-Po）成正比，与。成反比，V越大，动力稳定性越小。所以增加混悬液稳定性措施有：减少微
24、粒（r减少V2,V降至于4）；增加介质粘度n；调节介质密度以降低（P-Po）差值。4 .浸出过程、影响浸出因素？（11分）答（1）浸出过程浸润和渗透过程；溶解和解析过程：扩散和平衡过程；置换和浸出过程：（2）影响浸出因素浸出溶剂，所选用浸出溶剂应对有效成分具有较大溶解度；药材粉碎粒度，小有助于浸出，但不能过细:浸出温度，温度愈高，愈有助于浸出；浓度梯度，增大浓度梯度，有助于浸出：浸出压力，压力愈大，有助于浸出；浸出时间，时间越长，越有利于浸出；新技术研发与应用。5 .写出湿法制粒压片和制备工艺流程？（5分）答主药一粉一过加粘合剂加润滑剂一混合A造粒-干燥混合一压片辅料一碎一筛6 .药剂学主要任
25、务？（7分）答：基本理论研究；新剂型研发：新辅料研发；新技术研发：中药新剂型研发；生物技术药物制剂研发；制剂新机械和新设备研发。7 .为达到均匀混合效果，应考虑何种因素？（5分）答：为达到均匀混合效果，应考虑何种因素：组分比例；组分密度：组分吸附性与带电性；含液体或易吸湿性组分；8 .药物剂型重要性表现在哪些方面？（4分）答：药物剂型重要性剂型表现在以下方面：可改变药物作用性质；剂型能改变药物作用速度；改变剂型可降低（或消除）药物毒副作用；剂型可产生靶向作用；剂型可影响药物疗效。三、填空题1 .流化床反应器由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。2 .药物给药系统包括靶向技术
26、给药、传统缓、控器制剂、脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、透皮给药系统、生物技术制剂、粘膜给药系统。3 .冷冻干燥产品容易产生问题主要有含水量偏高、喷瓶、产品外形不饱满或萎缩。4 .气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统四部分组成。5 .一般而言，阳离子型表面活性剂毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂毒性最小。6 .半极性溶剂包括丙二醉、乙醇和聚乙二醉。7 .含药物或芳香物质浓蔗糖水溶液指糖浆剂。8 .能增加分散介质粘度以降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性附加剂是助悬剂。9、水和氯醛栓剂,用可可豆脂作基质,每个栓剂含0.2克水合氯醛,栓膜容积为1.0克可可豆脂,水合氯醛置换价为1.5,配IoOO个栓剂需基质几克？解：设需基质为X克02X=（1-）1000=867g1.510.包衣片可分为以下几种：糖衣片、胃溶型薄膜衣、肠溶型薄膜衣
