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1、第十四章局部麻醉药,教学目的与要求,掌握局部麻醉药的给药方法和药理作用；熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用特点、临床应用；了解局部麻醉药的体内过程。,历史：1884，可卡因，眼外科表面麻醉，成瘾性,一、局麻药的定义二、局麻药的化学结构及分类三、局麻药的药理作用四、局麻药的作用机制五、局部麻醉方法六、常用局麻药七、吸收作用及不良反应,一、局麻药的定义,局部麻醉药(local anaesthetics)，简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失，而对各类组织无损伤性的药物。
2、,二、局麻药的化学结构局麻药的化学结构一般由三个部分组成：疏水亲脂性的芳香族环：利于渗入神经组织发挥作用中间链：常为酯类或酰胺类，前者毒性大，变态反应高。疏水亲脂性的胺基：弱碱，利于制成盐类后变为亲水疏脂性,局麻药的分类,根据中间链不同可分为两类:中间链为酯键的称为酯类局麻药，易被血浆假性胆碱酯酶水解。中间链为酰胺键的称为酰胺类局麻药，肝脏代谢，如,普鲁卡因,利多卡因,布比卡因,丁卡因,三、局麻药的药理作用,局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性和传导性。作用与神经细胞和神经纤维的直径和解剖结构特点相关。,在
3、低浓度时就能阻断感觉神经冲动的产生和传导，较高浓度时对神经系统的各类神经纤维，如外周神经、中枢神经、植物神经和运动神经都有阻断作用。,一般规律：1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触部位最敏感2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏感；有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤维对局麻药的作用更敏感。,4、混合神经，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。最后发生运动麻痹。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。5、蛛网膜下腔麻醉首先阻断自主神经。,局麻药加肾上腺素 1、减少吸收，延长时间2、扩张2受体，骨骼肌血管，延长其停留时间3、减少吸收全身反应缺氧损伤、组织坏死和坏疽；手指
4、和脚趾易发生；其他部位，伤口愈合延迟、组织水肿和坏死。,四、局麻药的作用机制 局麻药以其非解离型（B）进入神经细胞内，以解离型（BH）作用在神经细胞膜的内表面，与Na通道的一种或多种特异性结合位点结合，产生Na通道阻断作用。,细胞外,细胞内,钠通道,脂双层,1、阻断电压门控性钠离子通道2、亲脂型和非解离型通透，解离速率和解离常数、体液PH值影响3、频率依赖性和电压依赖性（由于通道开放和结合解离）；通道开放后，几毫秒即失活。4、高浓度阻断钾通道，对静息电位无明显持续的影响。,五、局部麻醉方法,1.表面麻醉(surface anaesthesia)穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻
5、醉。适用范围：眼、鼻、口腔、咽喉、气管支气管、食管、泌尿生殖道等粘膜部位的浅表手术。常丁卡因、利多卡因、可卡因,2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部神经末梢麻醉。适用范围：较小手术。常利多卡因和普鲁卡因、布比卡因手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加 肾上腺素,3.传导麻醉(conduction anaesthesia)将局麻药溶液注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经分布的区域麻醉。适用范围：四肢和口腔手术。利多卡因、普鲁卡因和布比卡因，或利多卡因+布比卡因,4.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）将药
6、液注入硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。无头痛和脑脊膜刺激，不入颅腔；但用量大于蛛网膜下腔麻醉5-10倍，误入危险，引起外周血管扩张，血压下降和心脏抑制。麻黄碱防治。适用范围：颈部到下肢的手术常用药物：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因,5、蛛网膜下腔麻醉（又称脊髓麻醉或腰麻）(subarachnoidal anaesthesia)将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔麻醉神经根，从而取得躯体下半身某一部位麻醉的方法。适用范围：下腹部和下肢手术。首先交感，其次感觉，最后运动。药物:利多卡因、丁卡因、普鲁卡因,受体位、姿势、药量、注射力量和比重影响。普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重，用脑脊液或10
7、%葡萄糖配为高比重；蒸馏水配为低比重，可入颅腔。主要危险是呼吸麻痹和低血压，轻度头低位10-15度。或麻黄碱。,脊椎麻醉：开始于1889，1-3ml，L3.4.5硬膜外麻醉：10-25ml，任何脊椎水平,6、区域镇痛,联用阿片类罗哌卡因，首选，感觉和运动阻滞分离其次布比卡因、左旋布比卡因,六、常用局麻药,普鲁卡因：又名奴佛卡因作用特点：毒性较小，以前常用注射起效快（1-3min），持续时间短（30-45min），加肾上腺素可延长作用时间20%（高血压、心脏病禁加）。属于短效酯类局麻药。,亲脂性低，粘膜穿透力弱，作用弱，一般不用于表面麻醉。常局部注射用于浸润麻醉，传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外
8、麻醉。局部封闭治疗。,用前应做皮肤过敏试验。过敏者改用酰胺类局麻药如利多卡因。过敏表现为皮炎和哮喘发作。过量易中枢神经系统不良反应。在血浆中水解后的对氨基苯甲酸能对抗磺胺类药物的抗菌作用。,利多卡因：又名赛罗卡因是目前应用最多最广泛的局麻药。作用特点：起效快，作用强而持久1-2h，为中效局麻药。穿透力强，可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因过敏选用。安全范围较大，毒性低。静脉注射还可用于抗心律失常。,总目录,无血管扩张和组织刺激性可配伍肾上腺素快速耐受性中毒反应，肝脏代谢剂量增加，嗜睡、耳鸣、味觉障碍、头晕、抽搐；再增加时，癫痫发作、昏迷、呼吸抑制
9、及呼吸停止；中枢反应明显同时有心血管抑制,丁卡因又名地卡因作用特点：麻醉强度、时间和毒性大于普鲁卡因10倍起效快（1-3min）持续时间长（2-3h）。对粘膜穿透力强，主要用于表面麻醉和脊髓麻醉。毒性大，一般不用于浸润麻醉，以免吸收中毒。可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。肝脏代谢，毒性反应。眼科常用2种：丁卡因和丙美卡因,布比卡因:有名麻卡因作用特点：麻醉作用强利多卡因4-5倍，作用时间长（5-10h）。严重心脏毒性如室性心律失常和心肌抑制。较强利多卡因，尤低氧和酸中毒、高碳酸血症时。主要可用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。广泛用于分娩止痛和术后止痛。,总目录,罗哌卡因:类布比卡因阻断痛觉强
10、而运动弱；作用时间短；心肌毒性小；有明显收缩血管作用，不必加用AD；适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻醉；对子宫和胎盘血流几无影响，适用于产科。,伊替卡因:作用时间长于布比卡因，起效迅速对运动阻滞比感觉更显著，松弛骨胳肌张力主要适用于适用于硬膜外、神经阻滞和浸润麻醉。,七、吸收作用及不良反应,1.吸收作用 剂量或浓度过高，或误将药物注入血管中，血中药物达一定浓度，即可对全身神经、肌肉等产生影响，这实际上是局麻药的毒性反应。,（1）中枢神经系统：先兴奋、后抑制，严重时病人可进入昏迷和呼吸衰竭状态。地西泮防止惊厥；普鲁卡因易影响；中枢抑制神经元敏感。（2）心血管系统：降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。小动脉舒张血压下降。布比卡因易室性心动过速和室颤，利多卡因抗室性心动过速。二者合用延长时间和增加安全？。,2.变态反应：荨麻疹、支气管痉挛和喉头水肿较为少见，一般认为酯类局麻药比酰胺类更易发生。如普鲁卡因3.局部组织损伤，时间过长或浓度过高4.特异质反应，遗传性假性胆碱酯酶活性低下对酯类局麻药。,
