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1、中西医结合药理学-抗高血压药讲义及练习考情分析利尿降压药要点：氢氯噬嗪的降压作用、应用、不良反应肾素-血管紧张素系统抑制药要点：肾素-血管紧张素系统抑制药种类特点及常用药卡托普利的作用、应用、不良反应氯沙坦的作用、应用、不良反应 B受体阻滞药要点：普蔡洛尔的降压作用、应用、不良反应 钙通道阻滞药要点：钙通道阻滞药的种类特点及常用药硝苯地平的降压作用、应用、不良反应 QI受体阻滞药要点：哌噗嗪的降压作用、应用、不良反应交感神经末梢阻滞药要点：利血平的降压作用、应用、不良反应中枢降压药要点：可乐定的降压作用、应用、不良反应血管扩张药要点：朋屈嗪、硝普钠的降压作用、应用、不良反应抗高血压药物的合理应
2、用要点：抗高血压药物的选药、联合用药利尿药璞嗪类、拌利尿药、保钾利尿药中枢降压药：可乐定、莫索尼定等抗高血压药交感神经神经节阻断药：樟磺咪芬、美卡拉明等抑嬴药.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、肌乙咬等嘴上腺素受体阻断药：普蔡洛尔、哌嘤嚓、拉本洛尔等肾素-血管血管紧张素转化酶I抑制药（ACEI）：卡托普利等鬻痔手YAL受体（血管紧张素Il受体）阻断药：氯沙坦等统抑制药、肾素抑制药：雷米克林钙通道阻滞药硝苯地平、维拉帕米、地尔硫（*卓）直接扩张血管药：脏屈嗪、硝普钠等血管扩张药V钾通道开放药：米诺地尔II受体阻滞药：哌嘤嗪利尿降压药r中效（氢氯嘎嗪）：最常用，基础降压药利尿药1高效（味塞米）
3、：高血压危冢排钠 利尿氢氯曝嗪【药理作用】用药初期T 利尿T血容量JT心排出量长期用药-小动脉平滑肌细胞内钠血压下降AI低效（螺内酯）：与氢氯嘎嗪合用钠一钙交换i细胞内钙X舒张血管；血管平滑肌对缩血管物质反应性J；透导产生扩血管物质（肽、前列腺素）【临床应用】性能：温和、持久、稳定、无耐受性降低并发症的发生率和病死率无直立性低血压轻度高血压可单独使用，中、重度高血压常作为基础降压药与其他药物合用，可消除其他药物引起的水钠潴留。目前主张小剂量用药，能最大程度地减少不良反应。【不良反应】低血钾、低血钠及低血镁高尿酸、高脂血症、高血糖、高肾素【例题】利尿药降压作用无下列哪项（）A.持续降低体内Na,
4、含量B.降低血管对缩血管物质的反应性C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少D.通过Na=Ca交换，使细胞内的钙离子浓度也降低E.影响儿茶酚胺的贮存和释放【答案】E肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制药RAS系统抑制药的种类及特点分为三类：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)：卡托普利、依那普利、赖诺普利、唾那普利等;血管紧张素11受体拮抗剂(ATl受体拮抗剂)：氯沙坦、级沙坦、伊白沙坦等；肾素抑制药：瑞米吉仑等。血压升高作用特点：降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响；可防止或逆转高血压患者的血管壁和心室重构；能增加肾血流量，保护肾脏；能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢
5、改变：久用不易产生耐受性。卡托普利的作用、应用和不良反应【作用】降低血压。作用机制：抑制循环和血管局部RAS的AngTT形成。减少缓激肽降解，缓激肽可发挥强大的扩血管效应；促进前列腺素合成，增强扩血管效应。减少肾脏组织中AngIl的生成，使醛固酮分泌减少，促进水钠排泄。【应用】各型高血压：如：对血浆肾素活性高者疗效更好，单独应用可用于轻度高血压；、m级高血压需合用利尿药。对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEl是首选药。充血性心力衰竭：基础药物。【不良反应】高血钾、低血压。ACEl抑制激肽酶，使缓激肽、P物质堆积，引起咳嗽及血管神经性水肿；久用降低血锌而出现
6、皮疹、味觉及嗅觉改变及脱发等。高血钾者和妊娠初期禁用。氯沙坦的作用、应用和不良反应【作用】降低血压。选择性地与AT,受体结合，阻断AngIl引起的血管收缩及促进醛固酮分泌的作用。长期用药还能抑制心肌肥厚和血管壁增厚，增加尿酸排泄。【应用】可用于各型高血压，若36日达最大降压效果，血压下降不理想，可加利尿药。【不良反应】头晕、高血钾和与剂量相关的体位性低血压。本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。【例题】下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是（）A.抑制循环中血管紧张素I转化酶B.抑制局部组织中血管紧张素I转化酶C.减少缓激肽的降解D.减少醛固酮的分泌E.减少细胞内钙离
7、子含量【答案】E【例题】合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用（）A.阿替洛尔B.普蔡洛尔C.卡托普利D.氢氯噪嗪E.拉贝洛尔【答案】CB受体阻断剂B受体阻断药种类很多，包括普蔡洛尔、阿替洛尔等，降压机制、临床应用及不良反应均相似。普蔡洛尔的降压作用、应用和不良反应【降压作用机制】可通过多种机制降低血压：减少心排出量：抑制肾素分泌：降低外周交感神经活性：中枢降压作用：改变压力感受器的敏感性，促进前列环素（PGI）的合成。【临床应用】特点：缓慢、温和；无水钠潴留；无直立性低血压；降低卒中和心梗率。适应证：各型高血压；尤其适用于青年性高血压（高肾素和高心输出量），合并心动过速、心绞痛者尤其适用。钙
8、通道阻断药钙通道阻滞药的种类、特点及常用药【分类】非二氢瞰喷类T维拉帕米、地尔情（卓）钙通道（心脏、血管均有作用）阻滞药二氢毗喷类短效：硝苯地平i（血管选择性高，心脏效应弱）中效：尼群地平长效：氨氯地平【作用特点】降压时不减少心、脑、肾的血流，尼莫地平、尼索地平还能增加脑、冠脉血流。逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEL高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用，在降压时不引起水钠潴留。一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量，依拉地平、尼群地平还可轻度提高HDL,代表药物是硝苯地平。硝苯地平的作用、应用和不良反应芭匹L可反卜；【应用】各型高血压，尤以低
9、肾素性高血压疗效好，可单用或与利尿药、B受体阻滞药、ACEl合用。若使用该药的控释剂或缓释剂，可减少血药浓度波动，减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加，降低不良反应的发生率，延长作用时间，减少用药次数。I受体阻断剂本类药物有哌嗖嗪、特拉嘤嗪和多沙嘎嗪等，以哌嚏嗪为代表。哌噗嗪的药理作用、临床应用和不良反应交感神经末梢阻滞药影响肾上腺素能神经递质。主要通过影儿茶酚胺的储存及释放产生降压作用，如利血平和胭乙咤。利血平降压作用弱，不良反应较多，现已不单独使用。胭乙咤作用较强，但也因不良反应多而少用。交感神经抑制药的作用环节和分类利血平的作用、应用和不良反应【作用】与囊泡膜上的胺泵结合，干扰递质的再摄
10、取、合成与储存，使递质耗竭，造成交感神经活性下降而发挥降压作用。特点：缓慢、温和、持久、伴有心率减慢。【应用】不单用，多在复方制剂中使用，用于轻、中度高血压，对伴有心率加快及精神紧张者较为适用。【不良反应】倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦吃或清晨失眠；少见有柏油样黑色大便、呕血、腹捕、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。作用于中枢的抗高血压药可乐定的作用、应用和不良反应【作用】降低血压中等偏强，对正常血压及高血压病患者均有降压作用。镇静通过激动中枢Q2受体，延长巴比妥类的催眠作用时间。镇痛通过激动脑内阿片受体，促
11、进阿片肽释放。【降压机制】【临床应用】不作为治疗高血压的首选药。较少单独使用，常用于其他降压药无效的中度高血压。对兼有溃疡病的高血压尤为适宜，与利尿剂合用有协同作用。还可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。【不良反应】常见口干、嗜睡和便秘，其他如头痛、眩晕、腮腺肿痛、鼻黏膜干燥、阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。久用致水钠潴留，合用利尿药可减少水肿等现象。突然停药可引起交感神经亢进的停药综合征，表现为血压骤升、心悸、兴奋、震颤、腹痛、出汗等，应用可乐定或酚妥拉明可缓解或消除；需逐渐减量后再停药。血管扩张药腓屈嗪、硝普钠的作用、应用和不良反应【作用】降低血压。腑屈嗪直接扩张小动脉，降低外周阻力
12、而降压，降压同时伴有反射性交感神经兴奋，使心率加快，心输出量增加，从而减弱其降压作用。硝普钠通过释放NO直接舒张小动脉和静脉，降压作用强、起效快、维持时间短。【临床应用】肿屈嗪常与抗去甲骨上腺素神经药或利尿药合用于中度高血压。硝普钠用于高血压急症、充血性心力衰竭；全麻时使用，使血压降低以减少手术中出血。【不良反应】睇屈嗪有两类不良反应：由血管扩张及反射性反应引起，产生头痛、面红、黏膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭。由免疫反应引起，大剂量长期应用（6个月以上）可产生红斑狼疮样综合征。硝普钠不良反应主要由过度扩张血管所致，出现头胀痛、面部潮红、恶心、呕吐、出汗和心悸等。抗高血压药中枢降压
13、可乐定，对抗未梢利血平，-R阻断哌噗嗪，血管扩张“朋哒嗪”，利尿降压氯噫嗪，“紧张转化”卡普利，强扩动静硝普钠，危象心梗才选它，联合.阶梯.个体化，肺、肝、肾功要详查。抗高血压药物的合理应用根据高血压程度选用药物根据病情特点及并发症选药联合用药根据高血压程度选用药物I级高血压：改变生活方式未奏效时，首选作用温和的一线降压药，如睡嗪类利尿药、ACEK二氢毗咤类钙拮抗药或受体阻滞药等一种药物。II级高血压：采用两种药物联用，常用的四类一线降压药的任何两类均可。IH级高血压：联合用药基础上，改用或加用作用更强的米诺地尔、直接血管扩张药、中枢性降压药等。高血压危象：宜采用静脉滴注或肌注快速起效的药物，
14、如硝普钠。根据病情特点及并发症选药高血压合并窦性心动过速，宜用受体阻断药。高血压合并消化性溃疡者，宜用可乐定，禁用利血平。高血压伴有心绞痛者宜用硝苯地平。高血压合并心力衰竭、心脏扩大者，宜选用氢氯嚓嗪、硝苯地平、ACEl等，不宜用B受体阻断药。高血压合并肾功能不良者宜用卡托普利和硝苯地平。高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜用受体阻断药。高血压合并有糖尿病或捕风者不宜用噬嗪类利尿药。高血压伴有精神抑郁者，不宜用利血平或甲基多巴。联合用药：协同降压、抵消副作用；个体化治疗；保护靶器官：抑制心肌肥厚、肾小球硬化、小动脉重构（能较好地保护靶器官的药物有ACEI、AZ受体阻断药、长效钙拮抗药）平稳降压：减小血压波动幅度。【例题】降压同时不会引起反射性心率加快的药物是（）A.卡托普利B.米诺地尔C.硝普钠D.硝苯地平E.尼群地平【答案】A
