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1、睡嗪类Cr.氨阿螺苯米内 蝶洛酯 喔利中西医结合药理学-利尿药与脱水药讲义与练习考情分析利尿药要点：利尿药的分类和常用药吠塞米的作用、应用、不良反应氢氯睡嗪的作用、应用及不良反应螺内酯、氨苯蝶咤的作用、应用、不良反应脱水药要点：脱水药的特点及常用药甘露醇的作用、应用、不良反应利尿药利尿药分类及代表药强效利尿药：又称髓伴利尿药作用部位：髓神升支粗段（髓质部和皮质部）代表药：吠塞米、布美他尼、依他尼酸中效利尿药作用部位：远曲小管近端代表药：嚓嗪类（氢氯嚓嗪）、氯喋酮弱效利尿药作用部位：远曲小管末端和集合管代表药：螺内酯、氨苯蝶噬、阿米洛利【各种利尿药的作用部位】强效利尿药一一吠塞米（速尿）抑制髓祥
2、升枝粗段（髓质及皮质部）的“K+-Na+-2C”共同转运载体蛋白，减少NaCl和水的重吸收；既影响肾的稀释功能，也影响浓缩过程。【药理作用】利尿特点迅速：注射510分钟起效强大：可达4O1111分钟短暂：维持46小时尿中排出大量：C.Na+、KCa2+.Mg2+直接扩张血管（与利尿作用无关）：扩张肾血管阻力，增加肾血流量，防止肾衰竭；扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。【临床应用】消除各种严重水肿：急性肺水肿和脑水肿：急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量+冲洗肾小管配合输液加速毒物排泄高钙血症、高钾血症、高血压危象的辅助治疗【不良反应】水电解质紊乱：低血容量、低盐综合症（低血钾、低血镁、低血
3、钠）；低氯性碱中毒（排出ClNa+）,低钾诱发肝昏迷或增加强心背对心脏的毒性。耳毒性：耳鸣或暂时性耳聋，与内耳淋巴液电解质成分改变有关，避免合用氨基糖背类。高尿酸血症：细胞外液浓缩增加尿酸重吸收，竞争肾小管共同分泌通道。其它：胃肠道反应。中效能利尿药一一睡嗪类【作用原理】是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯嘎嗪是本类药物中最为常用的药物，其他还有羊氟嗥嗪、氢氟喋嗪和环戊嚓嗪等。【药理作用】利尿作用一利尿作用特点：作用温和持久一排出Na+、ClK-、Mg?增多一排出HCO3增多一减少尿酸排出，促进钙的重吸收抗利尿作用一减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状（因排Na+,使血浆渗透压降低而减轻渴感
4、，减少摄水量）降压作用【临床应用】各种原因的水肿一轻、中度心性水肿的首选；f轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）一肝性水肿与螺内酯合用效果较好，但易致高血氨（H+分泌减少），低血钾可加重肝昏迷，慎用！高血压：多与降压药合用T单用对轻度高血压有效一联合用药可对抗扩血管药引起的水钠潴留轻度尿崩症【不良反应】电解质紊乱长期应用可引起低血钾、低血钠、低血氯、而血钙等，其中低血钾较常见，应及时补钾或合用留钾利尿药。由于抑制碳酸酎酹，减少H+分泌，使氨排出减少，可引起血氨升高，故肝功能不全、肝硬化患者慎用，以防引起肝昏迷。高尿酸血症及高尿素氮血症睡嗪类与尿酸竞争同一分泌机制，减少尿酸排
5、出，引起高尿酸血症，痛风患者慎用。高钙血症喘嗪类药增加远曲小管对Ca2+的重吸收，从而可导致高钙血症。升高血糖抑制胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖可导致高血糖，并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白，因此糖尿病、高脂血症患者慎用。其他偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）、粒细胞及血小板减少等，严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。弱效能利尿药一一螺内酯（安体舒通）【作用原理】在远曲小管和集合管，与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制“K+-Na+”交换；【作用特点】起作用慢（1天显效），久（23天达高峰，停药后维持23天），弱（最弱的利尿药,抑制2%的钠重吸收），保钾排钠，利尿强度与体内醛固酮水平有关。【临
6、床应用】一主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿，如：充血性心衰、肝硬化腹水和肾病综合征性水肿一与噫嗪类利尿药合用可达到增加尿量和保钾效果一对切除肾上腺的动物无利尿作用【不良反应】久用易致高血钾，肾功能不良时更易发生，严重肾功能不全和高血钾患者禁用。女性面部多毛、男性乳房女性化等，与性激素样作用有关。氨苯喋喔【作用特点】与安体舒通相比一作用部位相同，强度类似一原理不同（抑制远曲小管和集合管的Na+通道而减少Na+的重吸收，进而抑制K+-Na+交换，Na+水排出增加而利尿，同时伴有血钾升高）【临床应用】顽固性水肿单用疗效差，常与嘎嗪类利尿药合用脱水药甘露醇脱水药又称渗透性利尿药，是通过提高血浆渗透压
7、，产生组织脱水作用，并产生渗透性利尿作用。【药理作用】脱水作用：静脉注射后，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压。增加肾血流量：能扩张肾血管，增加肾血流量利尿作用：甘露醇通过肾小管时又不被重吸收，使水在近曲小管和髓神升支的重吸收减少，促进水的排出而利尿。【临床应用】预防急性肾衰竭：通过脱水、利尿、增加肾血流量作用，可迅速消除水肿和促进毒物排出，防止肾小管萎缩坏死。脑水肿及青光眼：通过脱水作用，是治疗脑水肿首选药物，青光眼急性发作及手术前降眼压。【不良反应】少见，由于可增加循环血量而加重心脏负荷，慢性心功能不全者禁用。活动性颅内出血者禁用。【例题】可加速毒物排泄的药物是（）A.嚷嗪类B.吠塞米C.氨苯蝶咤D.乙酰喋胺E.甘露静【答案】B【例题】吠塞米没有下列哪一种不良反应A,水和电解质紊乱B.耳毒性C.胃肠道反应D.高尿酸血症E.减少K+外排【答案】E【例题】伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药A.吠塞米B.氢氯嘎嗪C.氨苯蝶咤D.螺内酯E.乙酰噪胺【答案】B【例题】竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是（）A.吠塞米B.螺内酯C.甘露醇D.氢氯啤嗪E.普蔡洛尔【答案】B
